TW-37

TW-37は、組み換え型Bcl-2(Bcl-xLとMcl-1)への新しい非ペプチド阻害剤で、Ki がそれぞれ 0.29 μM、1.11 μM、0.26 μMです。

目録号S1121
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TW-37 化学構造
分子量: 573.7

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製品情報

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  • 研究分野

製品の説明

生物活性

情報 TW-37は、組み換え型Bcl-2(Bcl-xLとMcl-1)への新しい非ペプチド阻害剤で、Ki がそれぞれ 0.29 μM、1.11 μM、0.26 μMです。
目標 Bcl-2 Bcl-xL Mcl-1
IC50 0.29 μM (Ki) 1.11 μM (Ki) 0.26 μM (Ki) [1]
In vitro試験 TW-37靶向作用于Bcl-2 中与促凋Bcl-2蛋白结合的亡BH3结合槽, 作用于Bcl-2和Mcl-1比作用于Bcl-xL亲和力和选择性高, Ki 分别为0.29 μM, 0.26 μM 和1.11 μM。在体外, TW-37作用于从淋巴瘤患者体内得到的原发性细胞 和抗de novo化疗的WSU-DLCL2 淋巴瘤细胞系,具有抗增殖和促凋亡效果,而对正常外周血淋巴细胞则没效果。[1] TW-37作用于内皮细胞,抑制细胞生长和细胞死亡,IC50约为1.8 μM,但是相同浓度TW-37处理成纤维细胞则没效果。此外, TW37按相同的低浓度作用于MCF-7, LNCaP, 和SLK肿瘤细胞系,具有抗增殖效果,所用药物浓度比抑制内皮细胞生长所需浓度低。[2]
In vivo試験 TW-37按40 mg/kg最大耐受剂量(MTD)单独静脉注射给药SCID小鼠,注射三次,增强Cyclophosphamide-Doxorubicin-Vincristine-Prednisone(CHOP)方案抑制肿瘤的效果。[1] TW-37静脉注射处理含人血管新生的SCID小鼠,通过降低功能性人血管 密度而产生抗血管生成效果。[2] TW-37与MEK抑制剂的联合用药,协同性的抑制了小鼠中黑色素瘤细胞的生长。[3]
臨床試験 TW-37治疗慢性淋巴细胞白血病目前处于I/II期临床实验阶段。
特集 TW-37是新型非肽类小分子 Bcl-2抑制剂。

推薦された実験操作 (公開の文献だけ)

キナーゼアッセイ: [1]

重组 Bcl-2,Bcl-XL,和 Mcl-1蛋白荧光偏振结合实验 为了进行次实验,使用 6-羧基荧光琥珀酰亚胺酯(FAM-Bid)标记的Bid 衍生的21个残基 BH3肽 QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR,及人Bcl-2,Bcl-X L,和 Mcl-1衍生的重组蛋白。FAM-Bid 作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1蛋白时,Ki 分别为11 nM ,25 nM, 和 5.7 nM。Bcl-XL竞争性结合实验与Bcl-2实验一样,除了以下不同:30 nM Bcl-XL 蛋白和2.5 nM FAM-Bid肽溶于以下实验[50 mM Tris-Bis (pH 7.4) 和0.01%牛gamma-球蛋白]。

細胞アッセイ: [2]

細胞系 HDMECs
濃度 0到100 μM
処理時間 96小时
方法 进行sulforhodamine B(SRB)毒性实验。通过分析生长曲线而测定毒性实验最佳细胞密度。HDMECs接种在96孔板上,使其粘附过夜。药物在EGM2-MV中稀释,然后分层加到细胞中cells,按指定时间温育。另外, HDMECs 与TW37和0 到100 ng/mL重组人VEGF(rhVEGF)165或0 到100 ng/mL 重组人CXCL8共温育。在板上加入冰冻三氯乙酸 (终浓度为10%),与细胞在4oC下温育1小时。加入溶于1%乙酸的0.4% SRB,对细胞蛋白进行染色,然后在室温下温育30分钟。使用1% 乙酸冲洗,移除未结合的SRB,然后烘干实验板。结合的SRB再溶解在10 mM 无缓冲 Tris-碱中,然后使用酶标仪在 560 nm测定吸光值。每组实验进行至少三次独立重复实验,获得实验数据。

動物実験: [1]

動物モデル 移植了SK-Mel-147黑色素瘤的小鼠
製剤 悬浮于1:1 Tween 80/ethanol中,使用前用0.9%的生理盐水稀释十倍。
投薬量 ~40 mg/kg
管理 静脉注射或腹腔注射
Solubility 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
1

参考

化学情報

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分子量 573.7
化学式

C33H35NO6S

CAS No. 877877-35-5
保管 2年-20℃
6月-80℃in DMSO
別名 N/A
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 115 mg/mL (200 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
エタノール 4 mg/mL (6 mM)
In vivo 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 5-(2-isopropylbenzyl)-N-(4-(2-tert-butylphenylsulfonyl)phenyl)-2,3,4-trihydroxybenzamide

研究分野

カスタマーレビュー (7)


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Rating
Source Cell Death Differ, 2012, 19(12), 1896-907. TW-37 purchased from Selleck
Method BAP31 staining
Cell Lines HeLa cells
Concentrations 20 μM
Incubation Time 4 h
Results Pan-BCL-2 family inhibitor TW37 induce ER membrane reorganisation more potently than BCL-2 and BCL-XL-specific inhibitors.

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Rating
Source , , Cell Death Differ. 2013 Nov. TW-37 purchased from Selleck
Method electron microscopy
Cell Lines H23 cells
Concentrations 10 uM
Incubation Time 0-24 h
Results Ultrastructural examination of H23 cells exposed to TW-37 revealed early indications of apoptosis, characterised by chromatin condensation (8 h), and by 16–24 h extensive blebbing and secondary necrosis was observed. Pretreatment with a broad-spectrum caspase inhibitor, Z-VAD.fmk, completely blocked the induction of apoptosis.

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Rating
Source , , Cell Death Differ. 2013 Nov. TW-37 purchased from Selleck
Method western blot
Cell Lines H23 cells
Concentrations 10 uM
Incubation Time 0-24 h
Results TW-37 resulted in the activation of caspase-9 and the cleavage of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)

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Rating
Source , , Cell Death Differ. 2013 Nov. TW-37 purchased from Selleck
Method western blot
Cell Lines BAK-R Jurkats cells,BAK-def Jurkats cells
Concentrations 10 uM
Incubation Time 0-24 h
Results PARP cleavage, caspase-9 activation and PS externalisation were signicantly inhibited in BAK-deficient Jurkat cells

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Rating
Source , , Cell Death Differ. 2013 Nov. TW-37 purchased from Selleck
Method electron microscopy
Cell Lines BAK-R Jurkats cells,BAK-def Jurkats cells
Concentrations 10 uM
Incubation Time 0-24 h
Results The ultrastructural changes were significantly inhibited in BAK-deficient Jurkat cells

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Rating
Source Dr. Christine Hawkins of La Trobe University. TW-37 purchased from Selleck
Method Cell Survival Assays
Cell Lines MEF cells
Concentrations 0-3 μM
Incubation Time 24 h
Results XL147 inhibited the survival of cell colonies and reduced propidium iodide uptake in a dose-dependent manner.

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Rating
Source Dr. Zhang of Tianjin Medical University. TW-37 purchased from Selleck
Method Hoechst 33342 staining
Cell Lines MDB-MA-231 cells
Concentrations 100 nM
Incubation Time
Results

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