Tideglusib

製品コードS2823 別名:NP031112, NP-12

Tideglusib化学構造

分子量(MW):334.39

Tideglusibは一種の逆転できなくて、非ATP競争性のGSK-3β阻害剤で、無細胞試験でIC50値が60 nMです。Tideglusibは活性サイトでの、Cys-199に同源する Cysキナーゼを抑制することができません。臨床2期。

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カスタマーフィードバック(1)

  • Isoform specificity of different chemical inhibitors of GSK3. Lysates of HCT116p53KO cells were harvested 24 hs after treatment with different GSK3 inhibitors and GSK3A/B activation/inactivation checked by western blot: a mix of pSer21-GSK3A and pSer9-GSK3B antibodies and antibody cross-reacting with both pTyr279-GSK3A and pTyr216-GSK3B were used to assess the specificity of the inhibitor for GSK3A. BIO: 6-bromoindirubin-3′-oxime, TWS: TWS119, SB2: SB216763, SB4: SB415286.

    PLoS One, 2014, 9(7):e100947. . Tideglusib purchased from Selleck.

製品安全説明書

GSK-3阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tideglusibは一種の逆転できなくて、非ATP競争性のGSK-3β阻害剤で、無細胞試験でIC50値が60 nMです。Tideglusibは活性サイトでの、Cys-199に同源する Cysキナーゼを抑制することができません。臨床2期。
靶点
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
60 nM
In vitro試験

Tideglusib irreversibly inhibits GSK-3, reduces tau phosphorylation, and prevents apoptotic death in human neuroblastoma cells and murineprimary neurons. [1] Tideglusib (2.5 μM) inhibits glutamate-induced glial activation as evidenced by decreased TNF-α and COX-2 expression in rat primary astrocyte or microglial cultures. Tideglusib (2.5 μM) also exerts a potent neuroprotective effect on cortical neurons from glutamate-induced excitotoxicity as evidenced by significant reduction in the number of Annexin-V-positive cells in rat primary astrocyte or microglial cultures. [2]

In vivo試験 Tideglusib (50 mg/kg) injected into the adult male Wistar rats hippocampus dramatically reduces kainic acid-induced inflammation and has a neuroprotective effect in the damaged areas of the hippocampus. [2] Tideglusib (200 mg/kg, oral) results in lower levels of tau phosphorylation, decreased amyloid deposition and plaque-associated astrocytic proliferation, protection of neurons in the entorhinal cortex and CA1 hippocampal subfield against cell death, and prevention of memory deficits in APP/tau double transgenic mice. [3]

プロトコル(参考用のみ)

動物実験:[3]
+ 展開
  • 動物モデル: Transgenic APPsw-tauvlw mice overexpressing human mutant APP and a triple human tau mutation.
  • 製剤: 26% peg400 (Polyethylene Glycol 400), 15% Chremophor EL and water
  • 投薬量: 200 mg/kg
  • 投与方法: Oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 66 mg/mL (197.37 mM) warming
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
体内 4% DMSO+corn oil 2.5mg/mL

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 334.39
化学式

C19H14N2O2S

CAS No. 865854-05-3
保管
in solvent
別名 NP031112, NP-12

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02586935 Recruiting Autism Spectrum Disorders Evdokia Anagnostou|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital|McMaster University|University of Western Ontario, Canada|St. Michaels Hospital, Toronto|University of Toronto|Anagnostou, Evdokia, M.D. December 2015 Phase 2
NCT01350362 Completed Alzheimers Disease Noscira SA|ICON Clinical Research April 2011 Phase 2
NCT01049399 Completed Progressive Supranuclear Palsy Noscira SA|i3 Research December 2009 --
NCT02858908 Recruiting Myotonic Dystrophy 1 AMO Pharma Limited null Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

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よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    I want to deliver S2823 via i.p. injection, can you suggest one?

  • 回答:

    This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.

GSK-3信号経路図

GSK-3 Inhibitors with Unique Features

相関GSK-3製品

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