PIK-293

PIK-293は一種のPI3K抑制剤で、PI3Kδに一番有効に作用して、このIC50値が0.24μMです。PIK-293はPI3Kδに作用する効果はPI3Kα/β/γに作用する効果より500倍、100倍と50倍それぞれに分かれます。

製品コードS2207
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PIK-293 化学構造
分子量: 397.43

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製品説明

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製品の説明

生物活性

製品説明 PIK-293は一種のPI3K抑制剤で、PI3Kδに一番有効に作用して、このIC50値が0.24μMです。PIK-293はPI3Kδに作用する効果はPI3Kα/β/γに作用する効果より500倍、100倍と50倍それぞれに分かれます。
ターゲット p110α p110β p110δ p110γ
IC50 100 μM 25 μM 0.24 μM 10 μM [1]
In vitro試験 PIK-293 is a pyrazolopyrimidine analog of IC87114. PIK-293 is synthesized by replacing the adenine of IC87114 with the isosteric pyrazolopyrimidine. [1]
In vivo試験
臨床試験
特集

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesMouseRatRabbitGuinea pigHamsterDogMonkeyBaboon
Weight (kg)0.020.151.80.40.0810312
Body Surface Area (m2)0.0070.0250.150.050.020.50.240.6
Km factor361285201220
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
1

参考

化学情報

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分子量 397.43
化学式

C22H19N7O

CAS No. 900185-01-5
保管 3年-20℃
2年-80℃in solvent
別名 N/A
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 80 mg/mL (201.29 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 2-((4-amino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl)-5-methyl-3-o-tolylquinazolin-4(3H)-one

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