PIK-293 化学構造
分子量: 397.43

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生物活性

情報 PIK-293は、p110α、p110β、p110δ<、bp110γのためのPI3-K阻害剤で、IC50 がそれぞれ 100 μM、25 μM、 0.24 μM、 10 μMです。
目標 p110α p110β p110δ p110γ
IC50 100 μM 25 μM 0.24 μM 10 μM [1]
In vitro試験 PIK-293 is a pyrazolopyrimidine analog of IC87114. PIK-293 is synthesized by replacing the adenine of IC87114 with the isosteric pyrazolopyrimidine. [1]
In vivo試験
臨床試験
特集

推薦された実験操作 (公開の文献だけ)

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesBaboonDogMonkeyRabbitGuinea pigRatHamsterMouse
Weight (kg)121031.80.40.150.080.02
Body Surface Area (m2)0.60.50.240.150.050.0250.020.007
Km factor202012128653
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
1

参考

化学情報

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分子量 397.43
化学式

C22H19N7O

CAS No. 900185-01-5
保管 2年-20℃
6月-80℃in DMSO
別名
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 80 mg/mL (201.29 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
エタノール <1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 2-((4-amino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl)-5-methyl-3-o-tolylquinazolin-4(3H)-one

研究分野

カスタマーレビュー (1)


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Rating
Source Dr. Zhang of Tianjin Medical University. PIK-293 purchased from Selleck
Method Western blot
Cell Lines A549 cells
Concentrations 0-1 μM
Incubation Time 3 h
Results PIK-293 treatment resulted in a reduction of AKT phosphorylation in A549 cells.

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