PH-797804

製品コードS2726

PH-797804化学構造

分子量(MW):477.3

PH-797804は一種の新たなピリドン(pyridinone)p38α阻害剤で、無細胞試験でIC50値が26 nMですが、p38αに作用する選択性はp38βに作用する選択性より4倍以上が高くなって、JNK2を抑制しません。臨床2期。

サイズ 価格 在庫  
USD 403 あり
USD 214 あり
USD 403 あり
USD 1222 あり

カスタマーフィードバック(5)

  • Human perforated disk cells were pretreated with specific pathway inhibitors, BAY11-7082 (NF-jF inhibitor) and PH797804 (p38 inhibitor), atdifferent concentrations (1, 10 ng/ml) for 1 h and then incubated with IL-1b for 48 h. (B) VEGFAexpression was quantified and analyzed; (C) Ang-1 expression; (D) TSP-1 expression; (E) ChM-1 expression. Expression levels were uniformly set to a valueof 1 in PBS group. Data are presented as mean±SEM (n = 3) and analyzed by one-way ANOVA test. *P < 0.05 as compared with IL-1b-induced group.

    J Oral Pathol Med, 2016, 45(8):605-12.. PH-797804 purchased from Selleck.

    Effect of MEK inhibitor PH-797804 in A549 cells. A549 cells were incubated with increasing concentrations of PH-797804 for 2 h. The cell lysates were harvested and phosphorylation of indicated proteins was determined by Western blotting.

    Dr.Wang from Southern Medical Hospital . PH-797804 purchased from Selleck.

  • PH-797804 purchased from Selleck.

    PH-797804 purchased from Selleck.

  • PH-797804 purchased from Selleck.

製品安全説明書

p38 MAPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PH-797804は一種の新たなピリドン(pyridinone)p38α阻害剤で、無細胞試験でIC50値が26 nMですが、p38αに作用する選択性はp38βに作用する選択性より4倍以上が高くなって、JNK2を抑制しません。臨床2期。
靶点
p38α [1]
(Cell-free assay)
p38β [1]
(Cell-free assay)
26 nM 102 nM
In vitro試験

PH-797804 blocks LPS-induced TNF-α production and p38 kinase activity in the human monocytic U937 cell line, with comparable IC50 of 5.9 nM and 1.1 nM. PH-797804 has no inhibitory effect on either the JNK pathway (c-Jun phosphorylation) or ERK pathway (ERK phosphorylation) in U937 cells at concentrations up to 1 μM. PH-797804 inhibits RANKL- and M-CSF-induced osteoclast formation in a concentration-dependent manner, with IC50 of 3 nM in primary rat bone marrow cells. [1] IC50 values for PH-797804 against the following targets have been determined to be greater than 200 μM (unless specified): CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100 μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, and TBK1, which means the activity of PH-797804 is specific. [2]

In vivo試験 Orally dosing of PH-797804 effectively inhibits acute inflammatory responses induced by systemically administered endotoxin in both rat and cynomolgus monkeys. PH-797804 treatment for 10 days demonstrates robust anti-inflammatory activity in chronic disease models, significantly reducing both joint inflammation and associated bone loss in streptococcal cell wall-induced arthritis in rats and mouse collagen-induced arthritis. Dose-response analysis resulted in ED50 values of 0.07 mg/kg and 0.095 mg/kg in rat and cynomolgus monkeys, respectively. PH-797804 inhibits LPS-induced TNF-α, IL-6, and MK-2 activity in a dose- and concentration-dependent manner in a human endotoxin challenge model. [1]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ:[1]
+ 展開

P38 kinase assay:

A resin capture assay method is used to determine the phosphorylation of epidermal growth factor receptor peptide (EGFRP) or GST-c-Jun by p38 kinases. Reactions mixtures contain 25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM magnesium acetate, ATP (at the indicated concentration), 0.05 to 0.3 μCi of [γ-33P]ATP, 0.8 mM dithiothreitol, and either 200 μM EGFRP or 10 μM GST-c-Jun for p38α kinase reactions. The reaction is initiated by the addition of 25 nM p38α kinase to give a final volume of 50 μl. The p38αkinase reactions are incubated at 25 °C for 30 minutes. Under these conditions, the formation of product for both p38αkinase is linear with time. The reaction is stopped, and the unreacted [γ-33P]ATP is removed by the addition of 150 μl of AG 1 × 8 ion exchange resin in 900 mM sodium formate, pH 3.0. Once thoroughly mixed, solutions are allowed to stand for 5 minutes. A 50-μl aliquot of head volume containing the phosphorylated substrate is removed from the mixture and transferred to a 96-well plate. MicroScint-40 scintillation cocktail (150 μL) is added to each well and the radioactivity quantities using a TopCount NXT microplate scintillation and luminescence counter.
動物実験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: LPS-induced chronic inflammation rat model
  • 製剤: PH-797804 is prepared as a suspension in a vehicle consisting of 0.5% methylcellulose and 0.025% Tween 20.
  • 投薬量: 0.001-1 mg/kg
  • 投与方法: Oral gavage 4 hours before LPS administration
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 96 mg/mL (201.13 mM)
Ethanol 7 mg/mL (14.66 mM)
Water <1 mg/mL
体内 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 5mg/mL

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 477.3
化学式

C22H19BrF2N2O3

CAS No. 586379-66-0
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01924650 Withdrawn Healthy Pfizer March 2014 Phase 1
NCT01862887 Completed Healthy Pfizer April 2013 Phase 1
NCT01589614 Completed Healthy Pfizer June 2012 Phase 1
NCT01543919 Completed Pulmonary Disease, Chronic Obstructive Pfizer April 2012 Phase 2
NCT01479647 Completed Healthy Volunteers Pfizer December 2011 Phase 1
NCT01321463 Completed Pulmonary Disease, Chronic Obstructive Pfizer May 2011 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

p38 MAPK信号経路図

p38 MAPK Inhibitors with Unique Features

相関p38 MAPK製品

Tags: PH-797804を買う | PH-797804 ic50 | PH-797804供給者 | PH-797804を購入する | PH-797804費用 | PH-797804生産者 | オーダーPH-797804 | PH-797804化学構造 | PH-797804分子量 | PH-797804代理店
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID