TAE226 (NVP-TAE226)

TAE226 (NVP-TAE226)、強力な二重FAK/IGF-IR、 FAK とIGF-IRを妨げて、IC50 がそれぞれ 5.5 nM と 0.14 μMです。

目録号S2820
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TAE226 (NVP-TAE226) 化学構造
分子量: 468.94

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製品の説明

生物活性

情報 TAE226 (NVP-TAE226)、強力な二重FAK/IGF-IR、 FAK とIGF-IRを妨げて、IC50 がそれぞれ 5.5 nM と 0.14 μMです。
目標 FAK IGF-1R Pyk2
IC50 5.5 nM 0.14 μM 3.5 nM [1]
In vitro試験 NVP-TAE226 (< 1 μM) inhibits extracellular matrix-induced autophosphorylation of FAK (Tyr397) in serum-starved U87 cells. NVP-TAE226 (< 1 μM) also inhibits IGF-I-induced phosphorylation of IGF-1R and activity of its downstream target genes such as MAPK and Akt in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (<10 μM) retards tumor cell growth and attenuats G(2)-M cell cycle progression associated with a decrease in cyclin B1 and phosphorylated cdc2 (Tyr15) protein expression in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (1 μM) inhibits tumor cell invasion by at least 50% compared with the control in an in vitro Matrigel invasion assay in glioma cell lines. NVP-TAE226 (1 μM) treatment of glioma cell lines containing wild-type p53 mainly exhibits G(2)-M arrest, whereas glioma cell lines bearing mutant p53 undergoes apoptosis, as evidence by detection of caspase-3/7 activation and poly(ADP-ribose) polymerase cleavage and by an Annexin V apoptosis assay. [1] NVP-TAE226 (5 μM) inhibits phosphorylation of FAK in the human neuroblastoma cell line SK-N-AS. NVP-TAE226 (<10 μM) treatment of the human neuroblastoma cell line SK-N-AS leads to decrease in cellular viability, cell cycle arrest, and an increase in apoptosis. [2] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM) inhibits tube formation of HMEC1 cells. [3]
In vivo試験 NVP-TAE226 (75 mg/kg) significantly increases the survival rate of mice bearing intracranial glioma xenografts. [1] NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) exerts significant decrease in microvessel density in a human colon cancer model in SCID mice. [3] NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) efficiently inhibits MIA PaCa-2 human pancreatic tumor growth without body weight loss in vivo model. [4] NVP-TAE226 inhibits 4T1 murine breast tumor growth and metastasis to the lung in a dose-dependent manner in vivo model, associated with inhibition of FAK autophosphorylation at Y397 and Akt phosphorylation at Serine473. [5]
臨床試験
特集

推薦された実験操作 (公開の文献だけ)

細胞アッセイ: [1]

細胞系 U87 and U251 cell lines
濃度 10 μM
処理時間 5 days
方法 Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze

動物実験: [1]

動物モデル Male nude mice bearing intracranial glioma xenografts
製剤 0.5% methylcellulose
投薬量 75 mg/kg
管理 Administered via oral gavage
1

参考

化学情報

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分子量 468.94
化学式

C23H25ClN6O3

CAS No. 761437-28-9
別名 N/A
溶解度 (25°C)
  • DMSO 94 mg/mL
  • 水 <1 mg/mL
  • エタノール <1 mg/mL
保管 2年 -20°C
6月-80°Cin DMSO
化学名 Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methyl-

研究分野

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