INK 128 (MLN0128)

製品コードS2811

INK 128 (MLN0128)化学構造

分子量(MW):309.33

INK 128 (MLN0128)は一種の有効的で、選択性mTOR阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が1 nMです。INK 128 (MLN0128)はmTORに作用する効果はI型PI3K亜型に作用する効果より200倍以上が高くなります。ラパマイシン(Rapamycin)に比べて、INK 128 (MLN0128)は優先にmTORC1/2を抑制し、促侵入遺伝子( pro-invasion genes )に敏感です。臨床1期。

サイズ 価格 在庫  
USD 278 あり
USD 214 あり
USD 340 あり
USD 1222 あり

カスタマーフィードバック(3)

  • Hep-2 (D) or SCC-9 (E) cells were treated with PI3K/Akt and mTOR dual inhibitor LY 294002 (LY, 1 umol/L), mTORC1 inhibitor rapamycin (0.5 umol/L), mTORC1/2 dual inhibitor AZD2014 (0.1 uM), INK-128 (0.1 uM) or AZD8055 (0.1 uM) for 72 h, cell viability was analyzed. The mean of three independent experiments performed in triplicate was shown. Statistical significance was analyzed by ANOVA. *p < 0.01 vs Control. **p < 0.01 vs. AZD8055 group.

    Biochem Biophys Res Commun 2013 440(4), 701-6. INK 128 (MLN0128) purchased from Selleck.

    Antonino Maria Spart from University of Bologn. INK 128 (MLN0128) purchased from Selleck.

  •  

    Bone marrow derived macrophages were pre-treated with 1nM INK128 for 1h prior to LPS treatment (100 ng/ml).  TNF-a production was analyzed 24h later. 

    INK 128 (MLN0128) purchased from Selleck.

製品安全説明書

mTOR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 INK 128 (MLN0128)は一種の有効的で、選択性mTOR阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が1 nMです。INK 128 (MLN0128)はmTORに作用する効果はI型PI3K亜型に作用する効果より200倍以上が高くなります。ラパマイシン(Rapamycin)に比べて、INK 128 (MLN0128)は優先にmTORC1/2を抑制し、促侵入遺伝子( pro-invasion genes )に敏感です。臨床1期。
靶点
mTOR [3]
(Cell-free assay)
mTOR [3]
(Cell-free assay)
PI3Kα [3]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [3]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [3]
(Cell-free assay)
1.4 nM(Ki) 1.4 nM(Ki) 219 nM 221 nM 230 nM
In vitro試験

INK 128 exhibits an enzymatic inhibition activity against mTOR and more than 100-fold selectivity to PI3K kinases. [1] As TORC1/2 inhibitor, INK 128 inhibits both the phosphorylation of S6 and 4EBP1, the downstream substrates of TORC1, and selectively inhibits AKT phosphorylation at Ser473, the downstream substrate of TORC2. Furthermore, INK 128 also shows potent inhibition effects on cell lines resistant to rapamycin and pan-PI3K inhibitors. [2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
PANC-1  NFnPWYFE\WyuIG\pZYJqdGm2eTDBd5NigQ>? MYWxMVExOCCwTR?= MWS3NkBp NVP3fnlycW6qaXLpeJMh[2WubDD2bYFjcWyrdImg[I9{\SCmZYDlcoRmdnSueR?= NUTTZoFmOjR7N{G1OFQ>
PANC-1  NUHSfXhIS2WubDDWbYFjcWyrdImgRZN{[Xl? NFzVR5c2OCCwTR?= MmPVNlQuQTZiaB?= MUDpcohq[mm2czDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSC2aX3lJIRmeGWwZHXueIx6 MmP2NlQ6PzF3NES=
MIA PaCa-2 MXLD[YxtKF[rYXLpcIl1gSCDc4PhfS=> NF\Jfm4yNTFyMDDuUS=> MVq3NkBp NEDnS5JqdmirYnn0d{Bk\WyuII\pZYJqdGm2eTDkc5NmKGSncHXu[IVvfGy7 MljhNlQ6PzF3NES=
PANC-1  M{jifmFxd3C2b4Ppd{BCe3OjeR?= MVixNE0yODBibl2= MmSxO|IhcA>? MnjMbY5lfWOnczDhdI9xfG:|aYOg[I9{\SCmZYDlcoRmdnSueR?= NF7QfI8zPDl5MUW0OC=>
PANC-1  Mon5SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MlXuNVAwPTBibl2= MonYNlQhcA>? NF;NXVZlemGvYYTpZ4FtdHliaX7obYJqfHNicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKG:oIETFMWJROS2VNluxJEhuXE:UQ{GgZYN1cX[jdHnvckBqdmSrY3H0c5J{MSCjbnSgRYt1KGG2IGPldkA1PzNiKITo[UBuXE:UQ{KgZYN1cX[jdHnvckBqdmSrY3H0c5Iq NGW3e5AzPDl5MUW0OC=>
PANC-1  M1H1[2Z2dmO2aX;uJGF{e2G7 MXS1NEBvVQ>? NYn2cGN[PDhiaB?= M{D3ZoRqe3K3cITzJINmdGxiY4njcIUheHKxZ4Lld5Nqd25? NYjSTlZuOjR7N{G1OFQ>
PANC-1  M2SwfWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 NF3NV44yOCCwTR?= M3zqR|czKGh? NULR[ZMxcW6lcnXhd4V{KGenbXPpeIFjcW6nIIPlcpNqfGm4aYT5 MkTDNlQ6PzF3NES=

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In vivo試験 In a ZR-75-1 breast cancer xenograft model, INK 128 shows tumor growth inhibition efficacy at a dose of 0.3 mg/kg/day. [1] Daily, oral administration of INK 128 inhibits angiogenesis and tumor growth in multiplexenograft models. [2]

プロトコル(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.46 mM)
Water <1 mg/mL
体内 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 30 mg/mL

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 309.33
化学式

C15H15N7O

CAS No. 1224844-38-5
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02724020 Recruiting Clear-cell Metastatic Renal Cell Carcinoma Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Takeda September 2016 Phase 2
NCT02575339 Recruiting Hepatocellular Carcinoma|Liver Cancer|HCC Bert ONeil, MD|Hoosier Cancer Research Network|Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Big Ten Cancer Research Consortium July 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02756364 Recruiting Breast Neoplasms Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Takeda June 2016 Phase 2
NCT02725268 Recruiting Endometrial Neoplasms Millennium Pharmaceuticals, Inc.|European Network of Translational Research in Ovarian Cancer - EUTROC|European Network of Individualized Treatment in Endometrial Cancer - ENITEC|Takeda June 2016 Phase 2
NCT02719691 Recruiting Metastatic Breast Cancer|Solid Tumors University of Colorado, Denver May 2016 Phase 1
NCT02514824 Recruiting Merkel Cell Carcinoma Dana-Farber Cancer Institute|Millennium Pharmaceuticals, Inc. October 2015 Phase 1|Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    What is the recommendation method to formulate S2811 INK 128 (MLN0128) for oral administration?

  • 回答:

    You can try this vehicle for oral administration: 30% PEG400+0.5% Tween80 +5% Propylene glycol.

mTOR信号経路図

mTOR Inhibitors with Unique Features

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