INK 128 (MLN0128)

INK 128 (MLN0128)は一種の有効的で、選択性mTOR抑制剤で、無細胞試験でこのIC50値が1 nMです。INK 128 (MLN0128)はmTORに作用する効果はI型PI3K亜型に作用する効果より200倍以上が高くなります。ラパマイシン(Rapamycin)に比べて、INK 128 (MLN0128)は優先にmTORC1/2を抑制し、促侵入遺伝子( pro-invasion genes )に敏感です。臨床1期。

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INK 128 (MLN0128) 化学構造
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製品説明

  • Compare mTOR Inhibitors
    mTOR製品生物活性の比較
  • 研究分野
  • Combination Therapy
    併用療法

製品の説明

生物活性

製品説明 INK 128 (MLN0128)は一種の有効的で、選択性mTOR抑制剤で、無細胞試験でこのIC50値が1 nMです。INK 128 (MLN0128)はmTORに作用する効果はI型PI3K亜型に作用する効果より200倍以上が高くなります。ラパマイシン(Rapamycin)に比べて、INK 128 (MLN0128)は優先にmTORC1/2を抑制し、促侵入遺伝子( pro-invasion genes )に敏感です。臨床1期。
ターゲット mTOR
IC50 1 nM [1]
In vitro試験 INK 128 exhibits an enzymatic inhibition activity against mTOR and more than 100-fold selectivity to PI3K kinases. [1] As TORC1/2 inhibitor, INK 128 inhibits both the phosphorylation of S6 and 4EBP1, the downstream substrates of TORC1, and selectively inhibits AKT phosphorylation at Ser473, the downstream substrate of TORC2. Furthermore, INK 128 also shows potent inhibition effects on cell lines resistant to rapamycin and pan-PI3K inhibitors. [2]
Cell Data
Cell LinesAssay TypeConcentrationIncubation TimeFormulationActivity DescriptionPMID
PANC-1  M2LmbmNmdGxiVnnhZoltcXS7IFHzd4F6 MWqxMVExOCCwTR?= NHnCVYU4OiCq NHO1fFJqdmirYnn0d{Bk\WyuII\pZYJqdGm2eTDkc5NmKGSncHXu[IVvfGy7 NUDVfYpXOjR7N{G1OFQ>
PANC-1  MoLhR4VtdCCYaXHibYxqfHliQYPzZZk> NWC4RZhGPTBibl2= M3;zRlI1NTl4IHi= NEnIbFRqdmirYnn0d{Bk\WyuII\pZYJqdGm2eTD0bY1mKGSncHXu[IVvfGy7 NYnle5RCOjR7N{G1OFQ>
MIA PaCa-2 MXPD[YxtKF[rYXLpcIl1gSCDc4PhfS=> NHH5ZpYyNTFyMDDuUS=> NInRfIY4OiCq M3faNYlvcGmkaYTzJINmdGxidnnhZoltcXS7IHTvd4Uh\GWyZX7k[Y51dHl? M1zodlI1QTdzNUS0
PANC-1  MXnBdI9xfG:|aYOgRZN{[Xl? MlHpNVAuOTByIH7N MoixO|IhcA>? M4fMdYlv\HWlZYOgZZBweHSxc3nzJIRwe2ViZHXw[Y5l\W62bIm= NF;0c|czPDl5MUW0OC=>
PANC-1  M{mw[WZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 NX36eoxYOTBxNUCgcm0> MVyyOEBp MoPD[JJidWG2aXPhcIx6KGmwaHnibZR{KHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBw\iB2RT3CVFEuWz[NMTCocXRQWkNzIHHjeIl3[XSrb36gbY5lcWOjdH;yd{kh[W6mIFHreEBifCCVZYKgOFc{KCi2aHWgcXRQWkN{IHHjeIl3[XSrb36gbY5lcWOjdH;yLS=> NGHBbpMzPDl5MUW0OC=>
PANC-1  MWLGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? M1XHZ|UxKG6P NYPxeXkyPDhiaB?= MV3kbZNzfXC2czDj[YxtKGO7Y3zlJJBzd2e{ZYPzbY9v M3n4OFI1QTdzNUS0
PANC-1  NY\MPWxmTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= NGjiRYIyOCCwTR?= NGXZcGw4OiCq MXjpcoNz\WG|ZYOg[4Vu[2m2YXLpcoUhe2Wwc3n0bZZqfHl? NUDGbop1OjR7N{G1OFQ>

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In vivo試験 In a ZR-75-1 breast cancer xenograft model, INK 128 shows tumor growth inhibition efficacy at a dose of 0.3 mg/kg/day. [1] Daily, oral administration of INK 128 inhibits angiogenesis and tumor growth in multiplexenograft models. [2]
臨床試験 INK 128 is currently in Phase I clinical trials in patients with relapsed or refractory multiple myeloma or waldenstrom macroglobulinemia.
特集

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesMouseRatRabbitGuinea pigHamsterDogMonkeyBaboon
Weight (kg)0.020.151.80.40.0810312
Body Surface Area (m2)0.0070.0250.150.050.020.50.240.6
Km factor361285201220
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
1

参考

化学情報

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分子量 309.33
化学式

C15H15N7O

CAS No. 1224844-38-5
保管 3年-20℃
2年-80℃in solvent
別名 N/A
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.46 mM)
Water <1 mg/mL
In vivo 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 3-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine

文献中の引用 (7)

Frequently Asked Questions

  • Question 1
    What is the recommendation method to formulate S2811 INK 128 (MLN0128) for oral administration?

    Answer: You can try this vehicle for oral administration: 30% PEG400+0.5% Tween80 +5% Propylene glycol.

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