GW3965 HCl

製品コードS2630

GW3965 HCl化学構造

分子量(MW):618.51

GW3965 HClは強力で、選択的で、経口で有効なLXR作用薬です。そして、それはLXRα/SRC1 LiSAとLXRα-GAL4でその力を示します。 EC50 がそれぞれ 125 nM と 190 nMです。

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カスタマーフィードバック(2)

  • FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.. GW3965 HCl purchased from Selleck.

    The effects of GW3965 on NDV infection. (A) The DF-1 cells were cultured with different concentrations of GW3965. Cell viability was determined by MTT assay at 24 h. (B) Synthetic LXR agonist GW3965 inhibited NDV infection in DF-1 cells. Cells were pretreated with GW3965 (1 μM) for 2 h, then infected with NDV (MOI = 1). GW3965 (1 μM) was continuously present during the infection. The expression level of the viral NP protein was determined by western blot. (C) The titers of the supernatant were determined by TCID50. (D) The viral gRNA in cells was detected by qRT-PCR assay.

    Arch Virol, 2016, 161(9):2491-501.. GW3965 HCl purchased from Selleck.

製品安全説明書

Liver X Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GW3965 HClは強力で、選択的で、経口で有効なLXR作用薬です。そして、それはLXRα/SRC1 LiSAとLXRα-GAL4でその力を示します。 EC50 がそれぞれ 125 nM と 190 nMです。
靶点
hLXRβ [1]
(Cell-free assay)
LXRα/SRC1 LiSA [1]
(Cell-free assay)
hLXRα [1]
(Cell-free assay)
30 nM(EC50) 125 nM(EC50) 190 nM(EC50)
In vitro試験

GW3965 recruits the steroid receptor coactivator 1 to human LXRα with EC50 of 125 nM in a cell-free ligand-sensing assay. [1] GW3965 shows a potent antagonistic activity against hLXRα and hLXRβ in cell-based assays with EC50 of 190 nM and 30 nM, respectively. Besides, GW3965 also sows excellent selectivity over other nuclear receptors. [1] In human islets, GW3965 (1 μM) reduces expression of selected pro-inflammatory cytokines including IL-8, monocyte chemotactic protein-1 and tissue factor. [4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
THP1 cells M2TIVmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NUnMZ4ZUOThiaB?= M1XyNGlv\HWldHnvckBw\iClaH;s[ZN1\XKxbDDl[oZtfXhiaX6gWGhROSClZXzsd{Bi\nSncjCxPEBpenNuIFXDOVA:OC5yMTFOwG0> NXTk[VFEOTd2MU[1NlE>
COS7 cells NVjGO4FbTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Mlf1RYN1cX[jdHnvckBw\iCOWGLi[ZRiKGOxLYTyZY5{\mWldHXkJIlvKEORU{egZ4VtdHNid3n0bEBTYFKjbIDoZUBjgSC{ZYDvdpRmeiC2cnHud4FkfGm4YYTpc44h[XO|YYmsJGVEPTB;MD6wNVUh|ryP NVP4W286OTd2MU[1NlE>
human THP1 cells M{TWPGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NGTOO3I3KGh? MnTnRY51cWmwZnzhcY1ifG:{eTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKFSKUEGgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5pcWKrdHnvckBw\iCOUGOtd5RqdXWuYYTl[EBKVDZicILv[JVkfGmxbjDh[pRmeiB4IHjyd{BjgSCHTFnTRUwhUUN3ME2wMlAzKM7:TR?= NGD0epQyQDhyMEe2Oy=>
mouse RAW264.7 cells NGnLVlVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MmPnNlQhcA>? MV7JcoR2[3Srb36gc4YhYzOKXXPoc4xme3Sncn;sJIVn\my3eDDpckBud3W|ZTDSRXczPjRwNzDj[YxteyCub3Hk[YQhf2m2aDDhZ4V1gWyjdHXkMWxFVCCjZoTldkAzPCCqcoOsJGVEPTB;MD6wNlkh|ryP NXHtU|h1OTl5MUezNFQ>
human SH-SY5Y cells NGL3TmhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NGW4ToYzPCCq M{LwU2Fod26rc4SgZYN1cX[rdImgZZQhcHWvYX6gUHhT[mW2YTDlfJBz\XO|ZXSgbY4hcHWvYX6gV2guW1l3WTDj[YxteyClbz30doFve2[nY4Tl[EB4cXSqIFfhcFQuVEKGIHHmeIVzKDJ2IHjyd{BjgSCudXPp[oVz[XOnIILldI9zfGW{IHflcoUh[XO|YYmsJGVEPTB;MD6xN{DPxE1? NIDpRnQyQTJ4NES4NS=>
human HepG2 cells Mn;6SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NUP6[lk1TW[oZXP0JI9vKFOURVLQNYMh\2WwZTDlfJBz\XO|aX;uJIlvKGi3bXHuJGhmeEd{IHPlcIx{NCCHQ{WwQVAvOjFizszN NYTOc2xsOTh7N{OyPFg>
human HuH7 cells MUnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NWW5XFRPSWexbnnzeEBi[3Srdnn0fUBifCCqdX3hckBz\WOxbXLpcoFvfCCOWGLi[ZRiKGyrZ3Hu[EBjcW6maX7nJIRwdWGrbjDpckBpfW2jbjDIeWg4KGOnbHzzJINwNXS{YX7z[oVkfGWmIIfpeIgh\nW|ZXSgS4FtPC2GQlSgZpkhfHKjboPhZ5RqfmG2aX;uJIF{e2G7LDDFR|UxRTBwM{Gg{txO MljCNVg6PzN{OEi=
CHO cells MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NY[5eZVpSWexbnnzeEBi[3Srdnn0fUBifCCqdX3hckBNYFJiYnX0ZUBz\WOncITvdkBmgHC{ZYPz[YQhcW5iQ1jPJINmdGy|IHL5JJJmeG:{dHXyJIF{e2G7LDDFR|UxRTBwNEGg{txO NYK1NZBqOTdyM{SxNVk>
CHOK1 cells M{LUN2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NEDSVmQzPCCq MXnB[49vcXO2IHHjeIl3cXS7IHH0JGdidDRvdHHn[4VlKEy[UnLleIEhMHWwa37ve44hd3KrZ3nuLUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iQ1jPT|Eh[2WubIOgZYZ1\XJiMkSgbJJ{KGK7IHz1Z4ln\XKjc3WgdoVxd3K2ZYKg[4Vv\SCjc4PhfUwhTUN3ME2wMlQzKM7:TR?= MnryNlU3Pzd4NkS=
human primary hepatocytes M1n0ZWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M2H1WFEh|ryP MXrJcoR2[3Srb36gc44hTkGVIHflcoUh\XiycnXzd4lwdiCrbjDoeY1idiCycnntZZJ6KGincHH0c4N6fGW|IHH0JFEhfU1? MXKxO|Y3PTh7Nx?=
human HeLa cells MkDRSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NYf0eXJCOSEQvF2= NInlfpRKdmS3Y4Tpc44hd2ZiTGjSZoV1[SCVVV3PfYxifGmxbjDifUBUXU2RMjDpckBpfW2jbjDI[WxiKGOnbHzzJIF1KDFidV2gZpkhX2W|dHXyckBjdG:2IHHuZYx6e2m| M1Oz[VE5QDByN{[3

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In vivo試験 In mice, GW3965 at a dose of 10 mg/kg upregulates ABCA1 expression 8-fold and raises circulating levels of HDL by 30% with Cmax of 12.7 μg/mL and t1/2 of 2 hours. [1] GW3965 (10mg/kg) induces expression of ABCA1 and ABCG1 and shows potent antiatherogenic activity in both LDLR−/− and apoE−/− mice. [2] In male sprague-dawley rats, GW3965 reduces Ang II-mediated increases in blood pressure and decreases vascular Ang II receptor gene expression. [3] In Glioblastoma mouse model, GW3965 results in inducible degrader of LDLR-mediated LDLR degradation, increased expression of the ABCA1 cholesterol efflux transporter, and thus potently promotes tumor cell death. [5]

プロトコル(参考用のみ)

動物実験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: C57BL/6 mice
  • 製剤: GW3965 is dissolved in 0.5% Methyl Cellulose.
  • 投薬量: ≤10 mg/kg
  • 投与方法: Administered via p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 16 mg/mL (25.86 mM) warming
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
体内

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 618.51
化学式

C33H31ClF3NO3.HCl

CAS No. 405911-17-3
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    How to formulate the compound for mouse in vivo experiment?

  • 回答:

    S2630 GW3965 HCl can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 10 mg/mL as a homogeneous suspension. This vehicle is suitable for oral gavage to mice.

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