GSK2656157

製品コードS7033

GSK2656157化学構造

分子量(MW):416.45

カスタマーフィードバック(2)

  • GSK2656157 inhibits excessive autophagy in kri1lcas002 HSPCs. Representative confocal images of mCherry-Lc3 puncta (autophagosomes) in kri1lcas002 mutant embryos in Tg (cmyb: egfp) transgenic background are shown. Scale bars, 5 μm.

    Cell Res, 2015, 25: 946-962. GSK2656157 purchased from Selleck.

    The caspase-3 activation in cerebral cortex of developing brain when treatment with PERK kinase inhibitor GSK2656157 (GSK) at different dosages. a Representative immunoblots for the expression levels of cleaved caspase-3 following neonatal mice given a dose of 50, 100, and 200 mg/kg, respectively, GSK2656157 twice a day via an intragastric lavage method at P6, while the control group received same volume of vehicle. b Quantification of cleaved caspase-3 normalized to b-actin (n = 5/group). 200 mg/kg but not 50 or 100 mg/kg GSK2656157 significantly increased caspase-3 activation. Cleaved caspase-3: F = 86.69, P = 0.001 versus control. One-way ANOVA followed by post hoc test, ***P = 0.001 versus control.

    Neurotox Res, 2017, 31(2):218-229.. GSK2656157 purchased from Selleck.

製品安全説明書

PERK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GSK2656157は一種のATP競争性的で、高度選択性的なPERK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.9 nMですが、PERKに作用する選択性は一組の300種キナーゼに作用する選択性より500倍余りが高くなります。
特性 Orally bioavailable PERK-selective inhibitor that functions independent of eIF2α phosphorylation.
靶点
PERK [1]
(Cell-free assay)
0.9 nM
In vitro試験

Pretreatment of cells with GSK2656157 results in inhibition of PERK activation as well as decreases in the downstream substrates, phospho-eIF2a, ATF4, and CHOP with an IC50 in the range of 10-30 nM. Cells that are exposed to 1 mM GSK2656157 before UPR induction are able to block this effect on de novo protein synthesis. Five of 84 UPR-related genes (DDIT3, HERPUD1, PPP1R15A, C/EBP-beta, and ERN1) are down regulated more than 4-fold by GSK2656157. In the absence of exogeneous UPR inducers, GSK2656157 has no significant effect on the growth of any of these cells with IC50 range of 6–25 mM. Thus, GSK2656157 can be used to evaluate the biologic function of PERK in various biologic contexts. [1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A549 cells MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3u5e|EhcA>? M3TKOWlvcGmkaYTpc44hd2ZidHjhdJNq\2G{Z3nuMYlv\HWlZXSgZZV1d3Cqb4PwbI9zgWyjdHnvckBw\iCSRWLLJIlvKGi3bXHuJGE2PDliY3XscJMheHKnaX7jeYJifGWmIH\vdkAyKGi{IH\vcIxwf2WmIHL5JJRp[XC|aXfhdodqdi2rbnT1Z5Rqd25ibXXhd5Vz\WRiYX\0[ZIhOSCqcjDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3S2aX7nJIFv[Wy7c3nzMEBKSzVyPUCuNFMh|ryP MlPhNlQ6ODB3OUO=

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In vivo試験 Complete inhibition of phospho-PERK Thr980 is observed through 8 hours after a single 50 mg/kg oral dose of GSK2656157. Treatment of mice with 50 or 150 mg/kg twice daily dosing of GSK2656157 results in dose-dependent inhibition of tumor growth in four models; reaching 54–114% tumor growth inhibition at the 150 mg/kg, twice daily dose. Altered amino acid metabolism, decreased blood vessel density, and vascular perfusion are potential mechanisms for the observed antitumor effect. Treatment of mice with GSK2656157 results in inhibition of tumor growth in multiple human tumor xenografts. [1]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ:

[1]

+ 展開

Kinase assay:

Inhibitory potency of GSK2656157 is measured using recombinant GST-PERK (536–1116 amino acids) with 6-His-full-length human eIF2a as a substrate. Kinase selectivity is evaluated using 27 kinases at GSK as well as a panel of 300 kinases.
細胞アッセイ:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: human tumor cell lines, primary human microvascular endothelial cells
  • 濃度: ~3 μM
  • 反応時間: 3 day
  • 実験の流れ:

    Antiproliferative activity of GSK2656157 against multiple human tumor cell lines as well as primary human microvascular endothelial cells is evaluated in a 3-day proliferation assay using standard culture medium. In the absence of exogeneous UPR inducers, GSK2656157 has no significant effect on the growth of any of these cells with IC50 range of 6–25 mM.


    (参考用のみ)
動物実験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: human tumor xenograft models
  • 製剤: 0.5% hydroxypropyl methyl cellulose, 0.1% tween-80 in water (pH 6.75).
  • 投薬量: 50 or 150 mg/kg, twice daily
  • 投与方法: Orally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 32 mg/mL (76.83 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
体内

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 416.45
化学式

C23H21FN6O

CAS No. 1337532-29-2
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須
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