Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib(GSK2118436)は、B-Rafの強力なATP競争的阻害剤で、 B-Raf、 B-RafV600E 、c-Rafに作用する時、 IC50 がそれぞれ 3.2 nM、 0.8 nM 、 5.0 nMです。

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Dabrafenib (GSK2118436) 化学構造
分子量: 519.56

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製品情報

  • Combination Therapy
    併用療法
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  • 研究分野

製品の説明

生物活性

情報 Dabrafenib(GSK2118436)は、B-Rafの強力なATP競争的阻害剤で、 B-Raf、 B-RafV600E 、c-Rafに作用する時、 IC50 がそれぞれ 3.2 nM、 0.8 nM 、 5.0 nMです。
目標 B-raf B-RafV600E c-Raf
IC50 3.2 nM 0.8 nM 5.0 nM [1]
In vitro試験 Dabrafenib is selective for Raf kinase, with 400 fold selectivity towards B-Raf over 91% of the other kinases tested. Dabrafenib inhibits B-RafV600E kinase, leading to decreased ERK phosphorylation and inhibition of cell proliferationby an initial arrest in the G1 phase of the cell cycle in cancer cells that specifically encode the mutation for B-RafV600E. [1]
In vivo試験 Dabrafenib (orally administrated) inhibits the growth of B-RafV600E mutant melanoma (A375P) and colon cancer (Colo205) human tumor xenografts, growing subcutaneously in immuno-compromised mice. [1]
臨床試験 Dabrafenib is currently in phase 3 clinical trial in patients with melanoma.
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1

参考

化学情報

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分子量 519.56
化学式

C23H20F3N5O2S2

CAS No. 1195765-45-7
別名 N/A
溶解度 (25°C)
  • DMSO 30 mg/mL
  • 水 <1 mg/mL
  • エタノール <1 mg/mL
保管 2年 -20°C
6月-80°Cin DMSO
化学名 N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide

研究分野

製品表彰状 (1)

  • Targeting ER stress-induced autophagy overcomes BRAF inhibitor resistance in melanoma. [Ma XH, et al. J Clin Invest 2014;124(3):1406-17]

    PubMed: 24569374

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