Cediranib (AZD2171)

Cediranib(AZD2171)は非常に強力なVEGFR2阻害剤、VEGFを刺激された増殖とKDRリン酸化に作用すると、IC50がそれぞれ0.4nMと0.5nMになる。

目録号S1017
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Cediranib (AZD2171) 化学構造
分子量: 450.51

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生物活性

情報 Cediranib(AZD2171)は非常に強力なVEGFR2阻害剤、VEGFを刺激された増殖とKDRリン酸化に作用すると、IC50がそれぞれ0.4nMと0.5nMになる。
目標 VEGFR2 Flt1/4
IC50 0.5 nM 5 nM/≤3 nM [1]
In vitro試験 Cediranib inhibits VEGF-stimulated proliferation with IC50 of 0.4 nM. Cediranib suppresses PDGF-AA with IC50 of 0.04 μM in MG63 cell lines. Cediranib has been shown to block Flt1-associated kinase with IC50 of 5 nM and VEGF-C and VEGF-D receptor Flt-4 with IC50 less than 3 nM. In addition, the IC50 values for inhibition of c-Kit and PDGFRβ tyrosine kinase are 2 nM and 5 nM respectively. Furthermore, no inhibition of enzyme activity is observed when 10 μM Cediranib is assayed with 100 μM ATP against AMPK, Chk1 Akt/PKB and others. Micromolar concentrations of Cediranib are needed to prevent tumor cell proliferation in vitro. [1]
In vivo試験 Cediranib even suppresses tubule sprouting at subnanomolar concentrations and inhibits VEGF-induced angiogenesis. Cediranib causes hypertrophy in bone growth plate and prevents luteal development in ovary. These are physiological processes that are dependent upon angiogenesis. Cediranib shows broad spectrum activity in human tumor models at doses that are well tolerated. [1] Besides, Cediranib causes regression of vascular tissues in human lung tumor xenografts. [2]
臨床試験 Cediranib is currently being evaluated in a phase II clinical trial for the treatment of advanced solid tumors.
特集

推薦された実験操作 (公開の文献だけ)

キナーゼアッセイ: [1]

Kinase inhibition Cediranib is dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM. All enzyme assays are run at, or just below, the respective Km for ATP (0.2 - 30 μM). The inhibitory activity of Cediranib is determined against a range of recombinant tyrosine kinases [KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, epidermal growth factor receptor (EGFR), ErbB2, Aurora A, and Aurora B] using ELISA. Selectivity versus CDK2 and CDK4 serine/threonine kinases is examined using scintillation proximity assays with a retinoblastoma substrate and [γ-sup>33P]ATP. Activity of Cediranib is compared to MAPK kinase (MEK), which shows dual specificity. It is determined using a MAPK substrate, [γ-33P]ATP, and paper capture/scintillation counting.

細胞アッセイ: [1]

細胞系 HUVEC cell line
濃度 10 μM
処理時間 72 hours
方法 The proliferation of the HUVEC cell line is evaluated in the presence and absence of growth factors by measuring 3H-thymidine incorporation following a 4-day incubation period. Proliferation of MG63 osteosarcoma cells is induced by PDGF-AA, which selectively activates signaling of the PDGFRα homodimer. HUVEC and MG63 osteosarcoma cells are cultured in DMEM without phenol red containing 1% charcoal stripped FCS, 2 mM glutamine, and 1% nonessential amino acids for 24 hours. Cediranib or vehicle is added with PDGF-AA ligand (50 ng/mL) and plates incubated for another 72 hours. Cellular proliferation is determined using bromodeoxyuridine ELISA.

動物実験: [1]

動物モデル PC-3, Calu-6, SKOV-3, MDA-MB-231, and SW620 tumors in female nude (nu/nu genotype) mice
製剤 Suspended in 1% (w/v) aqueous polysorbate 80
投薬量 0.75-6 mg/kg/day
管理 Orally
Solubility 0.5% methylcellulose, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
1

参考

化学情報

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分子量 450.51
化学式

C25H27FN4O3

CAS No. 288383-20-0
保管 2年-20℃
6月-80℃in DMSO
別名 Recentin
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 90 mg/mL (199 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
エタノール <1 mg/mL (<1 mM)
In vivo 0.5% methylcellulose, 30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxy-7-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)quinazoline

研究分野

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Rating
Source J Pharmacol Exp Ther, 2012, 341(2), 386-395 . Cediranib (AZD2171) purchased from Selleck
Method Accumulation of Probe Substrates
Cell Lines MDL-Transfected Cell/Bcrp1-Transfected Cell
Concentrations 0.1-100 μg/ml
Incubation Time 2 h
Results Increasing concentrations of cediranib enhanced the intracellular accumulation of vinblastine in the MDR1-transfected cells.

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Rating
Source AACR, 2011, Cediranib (AZD2171) purchased from Selleck
Method Cell viability assay
Cell Lines Ba/F3 cells
Concentrations 0-1000 nM
Incubation Time 72 h
Results Cediranib inhibited the survival of Ba/F3 cell lines expressing the recombinant TEL/kinase domain fusion protein for FGFR1-4 in a dose-dependent manner.

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