BMS-794833

BMS794833は、MetとVEGFR2の強力なATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 1.7 nM と 15 nMです。

目録号S2201
価格 在庫  
USD 214 In stock
USD 403 In stock
USD 403 In stock
USD 1222 In stock

BMS-794833 化学構造
分子量: 468.84

品質と確認

Quality Control & MSDS

製品情報

  • Compare c-Met Inhibitors
    c-Met阻害剤を比較
  • 研究分野

製品の説明

生物活性

情報 BMS794833は、MetとVEGFR2の強力なATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 1.7 nM と 15 nMです。
目標 Met VEGFR2
IC50 1.7 nM 15 nM [1]
In vitro試験 BMS794833 also inhibits Met receptor activated gastric carcinoma cell line, GTL-16, with IC50 of 39 nM. [1]
In vivo試験 In GTL-16 human gastric tumor xenografts model, BMS798433 shows greater than 50% TGI for at least one tumor doubling time with no overt toxicity observed during 14 days. BMS798433 also shows complete tumor stasis at a dose of 25 mg/kg against U87 glioblastoma model. [1]
臨床試験 BMS798433 is currently in Phase I clinical trial against advanced or metastatic solid tumor.
特集

推薦された実験操作 (公開の文献だけ)

キナーゼアッセイ: [1]

Met kinase assay BMS798433 is dissolved in DMSO and diluted by water before use. The reaction solution contains baculovirus expressed GST-Met kinase, 20 mM Tris-HCl (pH 7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg polyGlu4/tyr, 1µM ATP and 0.2µCi γ–ATP. Reactions are incubated at 30 °C for 1 hour and stopped by 8% TCA. TCA precipitates are collected onto GF/C plates using a universal harvester and the filters are quantitated using liquid scintillation counter.
VEGFR2 assay BMS798433 is dissolved in DMSO and diluted by water before use. The reaction solution contains 20 mM Tris-HCl (pH 7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 75 µg polyGlu4/tyr, 1µM ATP, 0.5 µCi γ–ATP and 7.5 ng/rxn enzyme stock (10% glyc

細胞アッセイ: [1]

細胞系 GTL-16 cells
濃度 ~ 1 μM
処理時間 72 hours
方法 GTL-16 cells are seeded into 96 well plates and incubated for 24 hours. BMS798433 is dissolved in DMSO at 10 mM and diluted with culture medium before use. Then BMS798433 is added to the cells for 72 hours. After that, MTS assay is used to measure the IC50.

動物実験: [1]

動物モデル GTL-16 and U87 xenografts
製剤
投薬量 25 mg/kg
管理 Orally once daily

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesBaboonDogMonkeyRabbitGuinea pigRatHamsterMouse
Weight (kg)121031.80.40.150.080.02
Body Surface Area (m2)0.60.50.240.150.050.0250.020.007
Km factor202012128653
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
1

参考

化学情報

Download BMS-794833 SDF
分子量 468.84
化学式

C23H15ClF2N4O3

CAS No. 1174046-72-0
保管 2年-20℃
6月-80℃in DMSO
別名
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 94 mg/mL (200 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
エタノール <1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide

研究分野

技術サポート&よくある質問(FAQ)

顧客がするかもしれない質問に対する答えは、指示を取り扱っている阻害剤で見つかります。話題は、貯蔵液(阻害剤と特別な注意を細胞ベースの分析法と動物のために必要とする問題を保存することは実験します)を準備する方法を含みます。

電話番号: +1-832-582-8158 Ext:3月曜日〜金曜日 9:00 AM–5:00 PM (米国中部標準時)

他の問い合わせをするならば、メッセージを残してください。

* 必須

Related c-Met 阻害剤

  • EMD 1214063

    EMD 1214063 は強力かつ選択的な c-Met 阻害剤で、IC50 が 6 nMです。

  • AZD9291

    AZD9291 is an oral, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of 12.92, 11.44 and 493.8 nM for Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR, and WT EGFR, respectively. Phase 3.

  • CO-1686 (AVL-301)

    CO-1686 (AVL-301) is an irreversible, mutant-selective EGFR inhibitor with Ki of 21.5 nM and 303.3 nM for EGFRL858R/T790M and EGFRWT, respectively.

  • ASP3026

    ASP3026 is a novel and selective inhibitor for ALK with IC50 of 3.5 nM.

  • Crizotinib (PF-02341066)

    Crizotinib (PF-02341066) は1種の有効な小分子の卵白の阻害剤の再編人プロテインキナーゼ、 Kiが 4 nM。

  • Foretinib (GSK1363089)

    Foretinib (GSK1363089)は、目標が会ったATP競争的活性部位阻害剤とKDRで、IC50がそれぞれ0.4 nM と 0.9 nMです。

  • PHA-665752

    PHA-665752は、9nMのIC50による強力で、選択的で、ATP競争的c-Met阻害剤です。

  • SU11274

    SU11274は、10nMのIC50による選択的なMetチロシン・キナーゼ阻害剤です。

  • Tivantinib (ARQ 197)

    Tivantinib (ARQ 197)は、小説と選択的な人間のc-Met受容体型チロシンキナーゼ阻害剤で、 IC50 が0.1 μM。

    Features:ARQ-197是第一个应用到晚期人类临床试验的c-Met选择性抑制剂。

  • BMS-777607

    BMS777607は分子が小さいMet関連キナーゼ阻害剤、c-Met, Axl, Ron 、Tyro3に作用する時、IC50がそれぞれ3.9nM、1.1nM、1.8nMと4.3nMになる。

    Features:BMS 777607是有效的Met家族成员抑制剂,比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B的选择性高40多倍,比作用同样其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

最近見られたアイテム

Tags: BMS-794833を買う | BMS-794833供給者 | BMS-794833を購入する | BMS-794833費用 | BMS-794833生産者 | オーダーBMS-794833 | BMS-794833代理店
お問い合わせ