AS-604850は一種の選択性的で、ATP競争性のPI3Kγ阻害剤で、IC50値は250 nMになって、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βに作用する選択性より80倍以上が高くなって、PI3Kαに作用する選択性より18倍が高くなります。

価格 在庫  
USD 126 あり
USD 151 あり
USD 466 あり
USD 1222 あり
電話番号: + 81

AS-604850 化学構造
分子量: 285.22





  • Compare PI3K Inhibitors
  • 研究分野
  • AS-604850のメカニズム



製品説明 AS-604850は一種の選択性的で、ATP競争性のPI3Kγ阻害剤で、IC50値は250 nMになって、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βに作用する選択性より80倍以上が高くなって、PI3Kαに作用する選択性より18倍が高くなります。
ターゲット PI3Kγ PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ
IC50 250 nM 4.5 μM > 20 μM > 20 μM [1]
In vitro試験 AS-604850 is ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with Ki values of 0.18 μM. AS-604850 is isoform selective inhibitor of PI3Kγ with over 30-fold selectivity for PI3Kδ and β, and 18-fold selectivity over PI3Kα. (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM, PI3Kγ and β: IC50 > 20μM) AS-604850 is capable of inhibiting C5a-mediated PKB phosphorylation in RAW264 mouse macrophages with an IC50 with 10 μM. AS-604850 blocks MCP-1-mediated chemotaxis in Pik3cg +/+ monocytes in a concentration- dependent manner, with an IC50 of 21 mM, but dosn't affect chemotaxis in Pik3cg-/- cells, indicating that AS-604850 acts through PI3Kγ. [1] AS-604850 diminishes glycochenodeoxycholate (GCDC) induced Akt-phosphorylation and apoptosis in rat hepatocytes. AS-604850 diminishes bile salt-induced apoptosis in HepG2 Ntcp and Huh7-Ntcp cells. [2] AS604850 causes a concentration-dependent suppression of chemotactic responses of EoL-1 cells and blood eosinophils to platelet-activating factor (PAF). [3]
In vivo試験 AS-604850 reduces RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with a ED50 of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, oral administration of 10 mg/kg AS-604850 results in a 31% reduction of neutrophil recruitment. [1]

プロトコル (参考用のみ)

キナーゼアッセイ: [1]

In vitro PI3Kγ Kinase Assay Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.

細胞アッセイ: [2]

細胞株 HepG2 Ntcp and Huh7-Ntcp cells
濃度 2.5 μM
反応時間 2 - 4 hours
実験の流れ Hepatocyte cultures are treated with diluent (DMSO), 25 μM TLC, 250 μM TCDC, 50 μM GCDC, or 50 ng/ml Fas for 2-4 hours HepG2-Ntcp and Huh7-Ntcp cells are treated with DMSO, 20 μM TLC, 75 μM TCDC or GCDC, 200 μM etoposide or 200 ng/ml TNFa plus 28 ng/ml actinomycin D for 2-4 hours. The number of apoptotic cells is determined morphologically using fluorescent staining and expressed as % of cells. Apoptosis is confirmed in human cell lines by determination of caspase-3/-7 activity and in rat hepatocytes by detection of the 17 kDa proteolytic cleavage fragment of caspase-3 by immunoblotting; equal protein loading is monitored by immunoblotting for actin.

動物実験: [1]

動物モデル RANTES (0.5 mg/kg in 200 ml saline) or thioglycollate (40 ml/kg) are intraperitoneally injected to C3H mice to induce peritonitis mouse models
製剤 AS-604850 is dissolved in vehicle (0.5% carboxymethylcellulose/0.25% Tween-20) and adjusted the solution to 10 mL/kg of body weight.
投薬量 0, 1, 3, 10 or 30 mg/kg for RANTES, 10 mg/kg for thioglycollate
投与方法 Oral administration 30 or 15 minutes before injection of RANTES or thioglycollate

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesMouseRatRabbitGuinea pigHamsterDogMonkeyBaboon
Weight (kg)
Body Surface Area (m2)0.0070.0250.
Km factor361285201220
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)



Download AS-604850 SDF
分子量 285.22


CAS No. 648449-76-7
保管 3年-20℃
2年-80℃in solvent
別名 N/A
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 57 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 5 mg/mL (17.53 mM)
Water <1 mg/mL
In vivo 0.5% CMC+0.25% Tween 80 30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 (Z)-5-((2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione

文献中の引用 (1)



電話番号: +1-832-582-8158 Ext:3月曜日〜金曜日 9:00 AM–5:00 PM (米国中部標準時)


* 必須

Related PI3K 阻害剤

  • GDC-0032

    GDC-0032は一種有効的で、次世代のβ亜型PI3K阻害剤で、PI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値が0.29 nM/0.12 nM/0.97nMそれぞれ分かれます。GDC-0032はPI3Kα/δ/γに作用する選択性はPI3Kβに作用する選択性より10倍以上が高くなります。

    Features:A beta isoform-sparing PI3K inhibitor.

  • Pilaralisib (XL147)

    Pilaralisib (XL147)は一種の選択性的で、可逆なI型PI3K阻害剤で、無細胞試験でPI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値が39 nM/36 nM/23 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに低い作用をしています。臨床1/2期。

  • GNE-317


  • PI-3065

    PI-3065は一種の選択性p110δ阻害剤で、IC50値が15 nMです。PI-3065は選択性について、他のPI3K家族メンバーより70倍以上が高くなります。

  • LY294002

    LY294002は初めての周知されたPI3Kα/δ/βを抑制する小分子で、無細胞試験でIC50値が0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM に分かれることですが、溶液にの状態はWortmanninにの状態よりもっと安定になりって、自食体の形成も遮断できます。

  • 3-Methyladenine (3-MA)

    3-Methyladenine (3-MA)は一種の選択性的なPI3K阻害剤で、HeLa細胞の中にVps34とPI3Kγに作用する時のIC50値が25μMと60μMに分かれることですが、I型PI3Kを永久性的に抑制しても、III型PI3Kを抑制することが一時になって、自食体の形成を遮断できます。

  • CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)

    CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)は1種のセレクティブp110δ阻害剤です。無細胞試験で、IC50値は2.5 nMです。CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)はp110δに表現する選択性はp110α/β/γに表現する選択性 より40-300倍が高くなって、C2β、hVPS34、DNA-PK とmTORに表現する選択性より400-4000倍が高くなります。

  • Wortmannin

    Wortmanninは一種の初めての命名されたPI3K阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が3 nMですが、PI3K家族に作用する選択性は低くて、自食体の形成を抑制し、無細胞試験でDNA-PK/ATMを有効に抑制する時のIC50値が16 nMと150 nMに分かれます。

  • BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)

    BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)は一種の二重ATP競争性PI3KとmTOR阻害剤で、無細胞試験でp110α/γ/δ/β/mTOR(p70S6K)を抑制する時のIC50値は 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMそれぞれ分かれます。BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)はT3TopBP1-ER 細胞の中でATRを抑制して、IC50 値が21 nMになって、Akt とPDK1に作用することが弱くなります。臨床2期。

  • BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)

    BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)は1種のセレクティブPI3K阻害剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は52 nM/166 nM/116 nM/262 nMそれぞれに分かれます。BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)はVPS34、mTORとDNAPKに作用する効果が良くなくて、PI4Kβにほとんど活性を表しません。臨床2期。


Tags: AS-604850を買う | AS-604850供給者 | AS-604850を購入する | AS-604850費用 | AS-604850生産者 | オーダーAS-604850 | AS-604850代理店
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID