AS-252424

AS-252424は、PI3Kγの新しくて、強力で、選択的な阻害剤で、IC50 が 33 nMです。

目録号S2671
4.5 5 1レビュー 3製品表彰状
価格 在庫  
USD 63 In stock
USD 126 In stock
USD 163 In stock
USD 466 In stock
USD 1222 In stock

AS-252424 化学構造
分子量: 305.28

品質と確認

カスタマーレビュー(1)

Quality Control & MSDS

製品情報

製品の説明

生物活性

情報 AS-252424は、PI3Kγの新しくて、強力で、選択的な阻害剤で、IC50 が 33 nMです。
目標 PI3Kγ CK2 (casein kinase 2) PI3Kα
IC50 33 nM 20 nM 935 nM [1]
In vitro試験 AS-252424 is a furan-2-ylmethylene thiazolidinedione as a selective ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with IC50 with 33 nM. AS-252424 shows reduced potency on PI3Kα with an IC50 with 935 nM. When screening against 80 different Ser/Thr and Tyr kinases, AS-252424 doesn't show significant inhibit towards any of them at 10 μM except for CK2. AS-252424 inhibits C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in a concentration- dependent manner with submicromolar or low-micromolar IC50 value. AS-252424 inhibits MCP-1-mediated chemotaxis in wild-type primary monocytes in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 52 μM, as well as in the monocytic cell line THP-1 with an IC50 value of 53 μM. [1] AS252424 specifically blocks proliferation in the pancreatic cancer cell lines HPAF and Capan1, as assessed by cell counting. [2] A recent research indicates 100 nM of AS-252424 significantly reduces [Ca2+]i, ICa and Ca2+ transients in HL-1 cardiomyocytes. [3]
In vivo試験 Oral administration of AS-252424 at 10 mg/kg results in moderate reduction of neutrophil recruitment (35%), almost matching the result observed in PI3Kγ-deficient mice. [1]
臨床試験
特集

推薦された実験操作 (公開の文献だけ)

キナーゼアッセイ: [1]

In vitro PI3Kγ Kinase Assay Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.

細胞アッセイ: [1]

細胞系 Raw-264 macrophage
濃度 0.01 nM to 0.1 μM
処理時間 5 minutes
方法 After 3 hours of starvation in serum-free medium, Raw-264 macrophages are pretreated with AS-252424 or DMSO for 30 minutes and stimulated for 5 minutes with 50 nM C5a. PKB/Akt phosphorylation is monitored using phospho-Ser-473 Akt specific antibody and standard ELISA protocols.

動物実験: [1]

動物モデル Intraperitoneally injecting female C3H mice with thioglycollate (40 ml/kg) to induced a peritonitis mouse model
製剤 AS-252424 is dissolved in vehicle (0.5% carboxymethylcellulose/0.25% Tween-20) and adjusted the solution to 10 mL/kg of body weight.
投薬量 10 mg/kg
管理 Oral administration 15 minutes before injection of thioglycollate
1

参考

化学情報

Download AS-252424 SDF
分子量 305.28
化学式

C14H8FNO4S

CAS No. 900515-16-4
別名 N/A
溶解度 (25°C)
  • DMSO 61 mg/mL
  • 水 <1 mg/mL
  • エタノール <1 mg/mL
保管 2年 -20°C
6月-80°Cin DMSO
化学名 (Z)-5-((5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione

研究分野

カスタマーレビュー (1)


Click to enlarge
Rating
Source Dr. Zhang of Tianjin Medical University. AS-252424 purchased from Selleck
Method Western blot
Cell Lines A549 cells
Concentrations 0-10 μM
Incubation Time 3 h
Results AS-252424 treatment resulted in a reduction of AKT phosphorylation.

製品表彰状 (3)

  • Phosphoinositide 3 kinase inhibition restores neutrophil accuracy in the elderly: towards targeted treatments for immunesenescence. [Sapey E, et al. Blood 2014;123(2):239-51]

    PubMed: 24191150
  • Pharmacological profiling of phosphoinositide-3-kinase inhibitors as mitigators of ionizing radiation-induced cell death. [Lazo JS, et al. J Pharmacol Exp Ther 2013;347(3):669-80]

    PubMed: 24068833
  • Selective CDK9 inhibition overcomes TRAIL resistance by concomitant suppression of cFlip and Mcl-1. [Lemke J ,et al. Cell Death Differ 2013;10.1038/cdd.2013.179]

    PubMed: 24362439

技術サポート&よくある質問(FAQ)

顧客がするかもしれない質問に対する答えは、指示を取り扱っている阻害剤で見つかります。話題は、貯蔵液(阻害剤と特別な注意を細胞ベースの分析法と動物のために必要とする問題を保存することは実験します)を準備する方法を含みます。

電話番号: +1-832-582-8158 Ext:3月曜日〜金曜日 9:00 AM–5:00 PM (米国中部標準時)

他の問い合わせをするならば、メッセージを残してください。

* 必須

Related PI3K 阻害剤

  • BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)

    BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)は競争性的なPI3K、mTOR 阻害剤、 p110α, p110γ, p110δ と p110β を作用すると、 IC50 がぞれぞれ 4 nM, 5 nM, 7 nM と 75 nMになる.

  • PI-103

    PI-103は、強力な、細胞透過性、ATP競争的クラスI PI3K阻害剤で、DNA-PK、 p110α、 mTORC1、 PI3-KC2β、 p110δ、 mTORC2、 p110β、p110γ に作用すると、IC50 がそれぞれ 2 nM、 8 nM、 20 nM、26 nM、 48 nM、 83 nM、 88 nM 、150 nMになる。

  • GDC-0941

    GDC-0941は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KδとPI3Kγの強力な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 3 nM、 33 nM、 3 nM、75 nMです。

  • ZSTK474

    ZSTK474は、有力な汎クラスI PI3Kです 阻害剤で、IC50 が 37 nMです.

  • LY294002

    LY294002は、p110α、p110δとp110βのPI3K阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.5 μM、0.57 μM、0.97 μMです。

  • XL147

    XL147は、野生型と変異体p110αへの選択的で可逆的なクラスI PI3K阻害剤で、IC50 がそれぞれ 40 nM と 40 nMになる。

  • TGX-221

    TGX-221は、8.5nMのIC50によるPI3K p110βの強力で、選択的で、細胞浸透性阻害剤です。

  • PIK-90

    PIK-90は、p110α(p110β、p110γとp110δ)の強力で細胞浸透性阻害剤で、IC50 がそれぞれ 11 nM、350 nM、 18 nM 、 58 nMです。

  • PIK-75

    PIK-75はPI3Kアイソフォーム(5.8nMのIC50によるp110α)の選択的で競争的阻害剤で、そのうえ2nMのIC50で、強力にDNAPKを妨げます。

  • YM201636

    YM201636は、選択的な哺乳類のクラスIII PIKfyve阻害剤で、 IC50 が 33 nMになる。

最近見られたアイテム

Tags: AS-252424を買う | AS-252424供給者 | AS-252424を購入する | AS-252424費用 | AS-252424生産者 | オーダーAS-252424 | AS-252424代理店
お問い合わせ