AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)は一種の選択性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMです。HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-AblとInsRに作用する活性が殆どありません。

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AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 化学構造
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生物活性

製品説明 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)は一種の選択性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMです。HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-AblとInsRに作用する活性が殆どありません。
ターゲット

EGFR

IC50

3 nM [1]

In vitro試験 AG-1478 is high selective over ErbB2 and PDGFR with IC50 of >100 μM. [1] AG-1478 preferentially inhibits U87MG cells expressing truncated EGFR with IC50 of 8.7 μM, compared to those expressing endogenous wt EGFR or overexpressing exogenous wt EGFR with IC50 of 34.6 μM and 48.4 μM, respectively, and inhibits the DNA synthesis with IC50 of 4.6 μM, 19.67 μM, and 35.2 μM, respectively. AG-1478 also preferentially inhibits the tyrosine kinase activity and autophosphorylation of the ΔEGFR compared to endogenous or overexpressed exogenous wt EGFR. [2] AG-1478 (0.25 μM) abolishes the MAPK activation induced by Ang II, a Ca2+ ionophore as well as EGF but not by a phorbol ester or platelet-derived growth factor-BB in the VSMC. [3] AG-1478 inhibits EGF-induced mitogenesis of the BaF/ERX and LIM1215 cells with IC50 of 0.07 μM and 0.2 μM, respectively. [6] AG1478 is able to inhibit the function of ATP-binding cassette (ABC) transporters such as ABCB1 and ABCG2, with a more pronounced effect on ABCG2. [7]
Cell Data
Cell LinesAssay TypeConcentrationIncubation TimeFormulationActivity DescriptionPMID
U87MG M1\ER2dzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NF3HOpF,OTByIN88US=> NEXNVHpFVVOR NITlPG1KSzVyPUO0MlYh|ryP NYe3fJdXQDd3MkG0OS=>
U87MG.ΔEGFR Mni4S5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? MljqglExOCEQvF2= MVjEUXNQ MVzJR|UxRThwNzFOwG0> NELEWIM5PzV{MUS1
U87MG.wtEGFR. M{LHRmdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 MV;+NVAxKM7:TR?= M4rJeGROW09? NFnFVZpKSzVyPUS4MlQh|ryP MYO4O|UzOTR3
U87MG NE\tc2NMcW6jc3WgZZN{[Xl? MXL+NVAxKM7:TR?= MYrEUXNQ NYexbXNkcW6qaXLpeJMhTUeIUjD0fZJwe2mwZTDrbY5ie2ViYXP0bZZqfHl? MkHxPFc2OjF2NR?=
U87MG.ΔEGFR MVfLbY5ie2ViYYPzZZk> MVP+NVAxKM7:TR?= M3vRVWROW09? MXvpcohq[mm2czDFS2ZTKHS7cn;zbY5mKGurbnHz[UBi[3Srdnn0fS=> MmPWPFc2OjF2NR?=
U87MG.wtEGFR. M{i4[GtqdmG|ZTDhd5NigQ>? Ml3tglExOCEQvF2= NFHPSXJFVVOR NIHXR|JqdmirYnn0d{BGT0[UIIT5do9{cW6nIHvpcoF{\SCjY4Tpeol1gQ>? M1X0flg4PTJzNEW=
HPV 16-immortalized human keratinocytes M{mxT2dzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NFPQb3d,PTBizszN Mo\hSG1UVw>? NGi3RlJqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cA>? NHfMZY46Ojh6N{iy
HPV 16-immortalized human keratinocytes NWrEZ3lVTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1OwRp42OCEQvF2= M3zIbmROW09? MV\pcoR2[2W|IHHydoV{fCCrbjD0bIUhS2WubDDDfYNt\Q>? M33VO|kzQDh5OEK=
HPV 16-immortalized human keratinocytes M3vqZWFxd3C2b4Ppd{Bie3OjeR?= NETkc49,PTBizszN NIHlS5lFVVOR NEHyOXpqdmS3Y3XzJIFxd3C2b4Ppd{4> MWG5Nlg5Pzh{
A431 NE\JTGhMcW6jc3WgZZN{[Xl? NG[0O4J,OTBizszN MmPRSG1UVw>? Ml;jbY5pcWKrdIOgeIhmKGKjc3HsJIFv\CCWR1[t{tEue3SrbYXsZZRm\CC2eYLvd4lv\SCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hd2ZidHjlJGVITlJ? MWKxNFcxOjJ4Mh?=
MDA-468  M1rTfGtqdmG|ZTDhd5NigQ>? MXL+NVAh|ryP MUfEUXNQ NFnVW|NqdmirYnn0d{B1cGViYnHzZYwh[W6mIGTHSk3PuS2|dHnteYxifGWmIIT5do9{cW6nIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjD0bIUhTUeIUh?= NWLwSIRGOTB5MEKyOlI>
A431 MmjOSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NHfEbHJ,OTBizszN NVTQb211TE2VTx?= NW\u[lJMcW6mdXPld{Bk\WyuIHP5Z4xmKGG{cnXzeC=> Ml7INVA4ODJ{NkK=
MDA-MB-231 NYLienQ6U2mwYYPlJIF{e2G7 MUP+OUDPxE1? MkW0SG1UVw>? M4Dx[YlvcGmkaYTzJGVITiC|dHnteYxifGWmIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjDGT2hT NG\kdHAyOTB|MEG0Oi=>
CNE2 NELLNWpIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= NILHeI8yODBizszN M1PacWROW09? NVSzWW1[cW6qaXLpeJMh[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9vKGK7IEm4MlQm M3;JdFEyPDFyM{Ky
CNE2 MlK0T4lv[XOnIHHzd4F6 M2\oUp4yODBizszN NYXOO4N1TE2VTx?= MlvabY5pcWKrdIOgSWdHWiC2eYLvd4lv\SCyaH;zdIhwenmuYYTpc44> MkjnNVE1OTB|MkK=
CNE2 NHu1[phHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHrCU5R,OTByIN88US=> MoTYSG1UVw>? NEPhV3BKdmirYnn0d{BOSVCNIHHu[EBCU1RiYXP0bZZifGmxbh?= NXf5Z3lKOTF2MUCzNlI>
CNE2 NH74[INHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MXL+OVAh|ryP NGfTb21FVVOR M3;mSoFn\mWldIOgZ4VtdCCleXPs[UBlcXO2cnnieZRqd25? M2e1blEyPDFyM{Ky
HSC-2 M{DqemtqdmG|ZTDhd5NigQ>? NU\DSGtDQMLizszN MniySG1UVw>? NF3qO4dqdmirYnn0d{BxcG:|cHjvdplt[XSrb36gc4YhTUeIUjDhcoQhSWu2 M4HrS|E4Pjh7Mki1
HSC-2 M3[4VWFxd3C2b4Ppd{Bie3OjeR?= NWrKZ4hJQMLizszN MX;EUXNQ M2TpeolvcGmkaYTzJGZiey2vZXTpZZRm\CCjcH;weI9{cXN? NVjU[4FZOTd4OEmyPFU>
HEp-2 NXnncGNuT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= NUO2XGJ{hjFyIN88US=> NIXsXpFFVVOR MlvW[Y5p[W6lZYOgc5Jq\G:waX6tbY5lfWOnZDDndo94fGhvaX7obYJqfG:{eR?= NU[zWoxtOjB{MEK3OFE>
SubG1 NELLVYhCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= NE\jN5l,OTBizszN NVHGNFl6TE2VTx?= M1\TZoVvcGGwY3XzJI9zcWSxbnnuMYlv\HWlZXSgZZBweHSxc3nz MkD6NlAzODJ5NEG=
HEp-2 NXXmXGVPTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXTYW5JKhjFyIN88US=> M4jnV2ROW09? NYr0[3Q6\W6qYX7j[ZMhV3KrZH;ubY4ucW6mdXPl[EBD[XhiYXP0bZZifGmxbjygRoNtNTJiZHXndoFl[XSrb36gZY5lKFOLUmSxJIlv[WO2aY\heIlwdg>? NE\vXYszODJyMke0NS=>
H508 M4\mcWdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NXL5b3Q5hjFizszN M1izfGROW09? M37wR41qfGmpYYTld{BEWEZvbXXkbYF1\WRiSEWwPEBk\WyuIHfyc5d1cA>? M2n3WVI3PTF2OUK0

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In vivo試験 Administration of AG-1478 blocks phosphorylation of the EGFR at the tumor site and inhibits the growth of A431 xenografts that overexpress the WT EGFR and glioma xenografts expressing the de2-7 EGFR. Even subtherapeutic doses of AG-1478 significantly enhance the efficacy of cytotoxic drugs, with the combination of AG-1478 and temozolomide displaying synergistic antitumor activity against human glioma xenografts. The combination of AG-1478 and an anti-EGFR antibody (mAb 806) displays additive and in some cases synergistic, antitumor activity against tumor xenografts overexpressing the EGFR. [4] The combination of AG-1478 (0.4 mg) with a single dose of 25 μCi 90Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193 results in a significant enhancement of efficacy compared with either agent alone. [5]
臨床試験
特集

プロトコル (参考用のみ)

細胞アッセイ:

[2]

細胞株 U87MG
濃度 Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ

Cells are exposed to different concentrations of AG-1478 for 72 hours in 96-well plates. The effects of AG-1478 on cell growth are examined using an Alamar Blue assay. A 20-μL aliquot of Alamar Blue is added to each well, and its absorbance is determined using a Spectromax Scanning Micro plate Reader. The effects of AG-1478 are expressed as percentage of growth inhibition using untreated cells as the control (0% inhibition). Cellular DNA synthesis is determined using a [3H]thymidine incorporation assay.

動物実験:

[4]

動物モデル Female BALB/c nu/nu mice inoculated s.c. with A431 or U87MG.Δ2-7 tumor cells
製剤 Dissolved in 100 mM Captisol
投薬量 ~1 mg/kg
投与方法 Injection i.p. three times per week

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesMouseRatRabbitGuinea pigHamsterDogMonkeyBaboon
Weight (kg)0.020.151.80.40.0810312
Body Surface Area (m2)0.0070.0250.150.050.020.50.240.6
Km factor361285201220
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
1

参考

化学情報

Download AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) SDF
分子量 315.75
化学式

C16H14ClN3O2

CAS No. 153436-53-4
保管 3年-20℃
2年-80℃in solvent
別名 NSC 693255
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 25 mg/mL (79.17 mM)
Ethanol 13 mg/mL (41.17 mM)
Water <1 mg/mL
In vivo 15% Captisol 30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine

文献中の引用 (7)

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