Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib (PTK787) 2HClは一種のVEGFR2/KDR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が37 nMです。Vatalanib (PTK787) 2HClはVEGFR1/Flt-1に作用する効果が少し弱いですが、VEGFR2/KDRに作用する効果はVEGFR3/Flt-4に作用する効果より18倍が高くなります。臨床3期。

価格 在庫  
USD 80 あり
USD 88 あり
USD 264 あり
USD 466 あり

Vatalanib (PTK787) 2HCl 化学構造
分子量: 419.73

高品質保証

カスタマーフィードバック(3)

MSDS

製品説明

  • Compare VEGFR Inhibitors
    VEGFR製品生物活性の比較
  • 研究分野

製品の説明

生物活性

製品説明 Vatalanib (PTK787) 2HClは一種のVEGFR2/KDR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が37 nMです。Vatalanib (PTK787) 2HClはVEGFR1/Flt-1に作用する効果が少し弱いですが、VEGFR2/KDRに作用する効果はVEGFR3/Flt-4に作用する効果より18倍が高くなります。臨床3期。
ターゲット VEGFR2/KDR Flt-1 c-Kit
IC50 37 nM 77 nM 730 nM [1]
In vitro試験 Vatalanib also inhibits Flk, c-Kit and PDGFRβ with IC50 of 270 nM, 730 nM and 580 nM, respectively. Furthermore, Vatalanib shows the anti-proliferation effect by inhibiting thymidine incorporation induced by VEGF in HUVECs with and IC50 of 7.1 nM, and dose-dependently suppresses VEGF-induced survival and migration of endothelial cells in the same dose range without cytotoxic or antiproliferative effect on cells that do not express VEGF receptors. [1] A recent study shows that Vatalanib significantly inhibits the growth of hepatocellular carcinoma cells and enhances the IFN/5-FU induced apoptosis by increasing proteins levels of Bax and reduced Bcl-xL and Bcl-2. [2]
In vivo試験 Vatalanib induces dose-dependent inhibition of the angiogenic response to VEGF and PDGF in both a growth factor implant model and a tumor cell-driven angiogenesis model after once-daily oral dosing (25-100 mg/kg). In the same dose range, Vatalanib also inhibits the growth and metastasesof several human carcinomas in nude mice without significant effect on circulating blood cells or bone marrow leukocytes. [1]
臨床試験 Vatalanib is currently in Phase II clinical trials in patients with Metastatic Neuroendocrine Tumors.
特集

プロトコル (参考用のみ)

キナーゼアッセイ: [1]

VEGF Receptor Tyrosine Kinase Assays The in vitro kinase assays are performed in 96-well plates as a filter binding assay, using the recombinant GST-fused kinase domains expressed in baculovirus and purified over glutathione-Sepharose. γ-[33P]ATP is used as the phosphate donor, and poly-(Glu:Tyr 4:1) peptide is used as the acceptor. Recombinant GST-fusion proteins are diluted in 20 mM Tris·HCl (pH 7.5) containing 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 0.25 mg/mL polyethylene glycol 20000, and 1 mM DTT, according to their specific activity. Each GST-fused kinase is incubated under optimized buffer conditions [20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 3–8 μg/mL poly-(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL polyethylene glycol 20000, 8 μM ATP, 10 μM sodium vanadate, 1 mM DTT, and 0.2 μCi[γ-33P]ATP in a total volume of 30 μL in the presence or absence of a test substance for 10 minutes at ambient temperature. The reaction is stopped by adding 10 μL of 250 mM EDTA. Using a 96-well filter system, half the volume (20 μL) is transferred onto a Immobilon-polyvinylidene difluoride membrane. The membrane is then washed extensively in 0.5% H3PO4 and then soaked in ethanol. After drying, Microscint cocktail is added, and scintillation counting is performed. IC50s for PTK787/ZK 222584 or SU5416 in these as well as all assays described below are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition.

細胞アッセイ: [1]

細胞株 HUVECs
濃度 0-10 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ As a test of the ability of PTK787/ZK 222584 to inhibit a functional response to VEGF, an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation is used. Subconfluent HUVECs are seeded into 96-well plates coated with 1.5% gelatin and then incubated at 37 °C and 5% CO2 in growth medium. After 24 hours, growth medium is replaced by basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (50 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%), in the presence or absence of PTK787/ZK 222584. As a control, wells without growth factor are also included. After 24 hours of incubation, BrdUrd labeling solution is added, and cells incubated an additional 24 hours before fixation, blocking, and addition of peroxidase-labeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody is then detected using 3,3′5,5′-tetramethylbenzidine substrate, which results in a colored reaction product that is quantified spectrophotometrically at 450 nm.

動物実験: [1]

動物モデル A431 epithelial carcinoma, Ls174T colon carcinoma, HT-29 colon carcinoma, PC-3 prostate carcinoma, DU145 prostate carcinoma, and CWR-22 prostate carcinoma cells are injected s.c. into the nude mice.
製剤 Vatalanib is dissolved in distilled water containing 5% DMSO and 1% Tween 80.
投薬量 25-100 mg/kg
投与方法 Administered via p.o.

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesMouseRatRabbitGuinea pigHamsterDogMonkeyBaboon
Weight (kg)0.020.151.80.40.0810312
Body Surface Area (m2)0.0070.0250.150.050.020.50.240.6
Km factor361285201220
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
1

参考

化学情報

Download Vatalanib (PTK787) 2HCl SDF
分子量 419.73
化学式

C20H15ClN4.2HCl

CAS No. 212141-51-0
保管 3年-20℃
2年-80℃in solvent
別名 ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 85 mg/mL (202.51 mM)
Water 10 mg/mL (23.82 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.29 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 N-(4-chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine dihydrochloride

文献中の引用 (10)

技術サポート&よくある質問(FAQ)

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

電話番号: +1-832-582-8158 Ext:3月曜日〜金曜日 9:00 AM–5:00 PM (米国中部標準時)

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

* 必須

Related VEGFR 阻害剤

  • SU5402

    SU5402は一種の有効で、多ターゲット受容体キナーゼ阻害剤で、VEGFR2、FGFR1とPDGF-Rβに作用する時のIC50値が20 nM、30 nMと510 nMにそれぞれ分かれます。

  • Erlotinib

    Erlotinibは一種のEGFR阻害剤で、このIC50値が2 nMです。Erlotinibは、EGFRに対する敏感性は人間c-Src或いはv-Abに対する敏感性より1000倍以上が高くなります。

  • R428 (BGB324)

    R428 (BGB324)は一種のAxl阻害剤で、IC50値が14 nMです。R428 (BGB324)は、Axlに作用する選択性はAblに作用する選択性より100倍以上が高くなって、MerとTyro3に作用する選択性より50倍-100倍が高くなって、InsR、EGFR、HER2とPDGFRβに作用する選択性より100倍余りが高くなります。

  • Pexidartinib (PLX3397)

    Pexidartinib (PLX3397)は一種の経口有効な多ターゲットCSF-1R、KitとFlt3受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、IC50値が20 nM、10 nMと160 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。

  • Regorafenib (BAY 73-4506)

    Regorafenib (BAY 73-4506)は一種の多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、Kit、RETとRaf-1に作用する時のIC50値が13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nMと2.5 nMにそれぞれ分かれることです。

  • Axitinib

    Axitinibは一種の多ターゲット阻害剤で、ブタ大動脈内皮細胞にVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβとc-Kitに作用する時のIC50値が为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMと1.7 nMにそれぞれ分かれることです。

    Features:Superior as second-line therapy relative to sorafenib (current standard-of-care).

  • Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

    Cabozantinib (XL184, BMS-907351)は一種の有効なVEGFR2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.035 nMです。Cabozantinib (XL184, BMS-907351)はc-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXLに有効に作用する時のIC50値が1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nMにそれぞれ分かれます。

  • Nintedanib (BIBF 1120)

    Nintedanib (BIBF 1120)は一種の有効な三重血管キナーゼ阻害剤で、無細胞試験でVEGFR1/2/3、FGFR1/2/3とPDGFRα/βに作用する時のIC50値が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nMと59 nM/65 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。

  • Vandetanib (ZD6474)

    Vandetanib (ZD6474)は一種の有効なVEGFR2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が40 nMです。

  • Lenvatinib (E7080)

    Lenvatinib (E7080)は一種の多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でVEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)に作用する効果が一番強くて、IC50値が4 nM/5.2 nM,になることです。Lenvatinib (E7080)はVEGFR1/Flt-1に作用する効果が少し弱くて、VEGFR2/3に作用する選択性はFGFR1とPDGFRα/βに作用する選択性より10倍左右がそれぞれ高くなります。臨床3期。

最近チェックしたアイテム

Tags: Vatalanib (PTK787) 2HClを買う | Vatalanib (PTK787) 2HCl供給者 | Vatalanib (PTK787) 2HClを購入する | Vatalanib (PTK787) 2HCl費用 | Vatalanib (PTK787) 2HCl生産者 | オーダーVatalanib (PTK787) 2HCl | Vatalanib (PTK787) 2HCl代理店
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
お問い合わせ