Ivacaftor (VX-770)

製品コードS1144

Ivacaftor (VX-770)化学構造

分子量(MW):392.49

Ivacaftor (VX-770)は、G551D-CFTRとF508del-CFTRを目標としている嚢胞性線維症膜内外コンダクタンス監査機関(CFTR)の強化剤で、EC50 がそれぞれ 100 nM と 25 nMです。

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カスタマーフィードバック(4)

  • (A) CFTR Western blot of normal (NL) and CF HBE cultures treated with VX-809 (5 uM) ± VX-770 (5 uM) for 48 hours. “*” indicates the mature, complex glycosylated form of CFTR, band C; “•” indicates the immature band B. (B) Turnover of rescued ΔF508 in BHK-21 cells. ΔF508 was rescued at 27°C in the presence of VX-809 ± VX-770 for 24 hours. After adding cycloheximide (200 ug/ml, 37°C), cells were lysed at the indicated times and analyzed by Western blotting.

    Sci Transl Med 2014 6(246), 246ra96. Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.

    All curves in the presence of 50 μMforskolin. (A) VX-770, EC50 = 441 nM± 144, nH = 0.82 ± 0.2, n = 3 wells from one experiment.

    Br J Pharmacol, 2017, 174(7):525-539. Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.

  •  

    (A) Representative traces of Ca2+ mobilization induced by 100 μm of OAG after modulation of CFTR activity with 10 μm VX-770. (B) Histograms show normalized AUC corresponding to Ca2+ mobilization induced by 100 μm OAG (n, number of cells recorded/N, number of cell passages).

    Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.

     

    (C) Representative traces of iodide efflux curves after CFTR stimulation with 10 μm VX-770 or 100μm OAG. (D) Histograms show the mean relative rate of CFTR activity for the experimental condition indicated below each bar (n = 4).

    Ivacaftor (VX-770) purchased from Selleck.

製品安全説明書

CFTR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ivacaftor (VX-770)は、G551D-CFTRとF508del-CFTRを目標としている嚢胞性線維症膜内外コンダクタンス監査機関(CFTR)の強化剤で、EC50 がそれぞれ 100 nM と 25 nMです。
特性 The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials.
靶点
F508del-CFTR [1]
(Fisher rat thyroid cells)
G551D-CFTR [1]
(Fisher rat thyroid cells)
25 nM(EC50) 100 nM(EC50)
In vitro試験

Ivacaftor (10 μM) significantly increases the forskolin-stimulated Cl- secretion (IT) by ~4-fold with an EC50 of 100 nM in the recombinant Fisher rat thyroid (FRT) cells expressing G551D gating mutation of CFTR, and by ~6-fold with an EC50 of 25 nM in the recombinant cells expressing temperature-corrected F508del processing mutation of CFTR. Consistent with the increases in the forskolin-stimulated IT, Ivacaftor (10 μM) increases the open probability (Po) of G551D-, F508del-, and wild-type CFTR by ~6-fold, ~5-fold and ~2-fold, respectively, indicating that Ivacaftor acts directly on CFTR to increase its gating activity. In primary cultured human CF bronchial epithelia (HBE) carrying the G551D and F508del CFTR mutations, Ivacaftor (10 μM) potently increases the forskolin-stimulated IT by ~10-fold from 5% to a maximum level of 48% of that measured in non-CF HBE, with an EC50 of 236 nM displaying ~70-fold more potency compared with the commonly used CFTR potentiator genistein, which has an EC50 of 16 μM. In HBE with F508del homozygous CFTR, Ivacaftor causes a significant increase in the forskolin-stimulated IT with an EC50 of 22 nM, to a less extent from 4% to 16% of non-CF HBE compared with the effect in G551D/F508del HBE. Due to CFTR potentiation, Ivacaftor inhibits excessive ENaC-mediated Na+ and fluid absorption with an IC50 of 43 nM, and decreases the amiloride response, resulting in an increase in the surface fluid and cilia beat frequency (CBF) in G551D/F508del HBE. [1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HBE  Mn7ISpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MkDuNVAh|ryP M4X5VFExKG2rbh?= MV3heYdu\W62czDDSnRTNWSncHXu[IVvfCCrb36geJJidnOyb4L0xsA> MnnyNlQyODZ6MEG=
CFBE41o- NUnxS2x4TnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MXuxNEDDvU1? NXnIdGpHcW6mdXPld{Bzd2K3c4SgbY5kemWjc3XzJIlvKGGwaX;uJJRz[W6|cH;yeC=> NEHnZVMzOjd4OEGzNC=>
HBE  M3TjWWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MUmxNEDDvU1? Ml3nZZVodWWwdIOgR2ZVWi2mZYDlcoRmdnRiYX7pc44hfHKjboPwc5J1KGGldHn2bZR6 M2HyU|IzPzZ6MUOw
HBE  MVPGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? M2fBe|ExKML3TR?= NFT0OGczPCCq MVHpcoR2[2W|IHGgcY9l\XO2IHL1eEB{cWewaX\pZ4FvfCCrbnPy[YF{\SCrbjDBV2wh\GWydHi= M4fte|IzPzZ6MUOw
HBE  Mn63SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? M3n4d|ExKML3TR?= NWDUfWtmeG:2ZX70bYF1\XNiQ1\UVk1l\XCnbnTlcpQhUXOlLDDy[YdiemSuZYPzJI9nKHC{aX;yJIFldWmwaYP0doF1cW:wIH;mJGNUTQ>? NGizXXQzOjd4OEGzNC=>
HBE  MkPqSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MXOxNEDDvU1? M2fGUpBienSrYXzsfUBz\XO2b4Lld{Bl\XCuZYTpc44hd2ZiQWPMJIRmeHSqIHnuJGNUTSC2cnXheIVlKG2xbn;sZZlmenN? MlTTNlI4PjhzM{C=

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プロトコル(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (198.73 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
体内

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 392.49
化学式

C24H28N2O3

CAS No. 873054-44-5
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02951195 Recruiting Cystic Fibrosis Vertex Pharmaceuticals Incorporated November 2016 Phase 2
NCT03029455 Recruiting Cystic Fibrosis Vertex Pharmaceuticals Incorporated November 2016 Phase 1
NCT02934698 Enrolling by invitation Cystic Fibrosis Medical University of South Carolina|Vertex Pharmaceuticals Incorporated October 2016 Phase 3
NCT02953314 Recruiting Cystic Fibrosis Vertex Pharmaceuticals Incorporated October 2016 Phase 3
NCT02951182 Recruiting Cystic Fibrosis Vertex Pharmaceuticals Incorporated October 2016 Phase 2
NCT02730208 Recruiting Cystic Fibrosis Vertex Pharmaceuticals Incorporated September 2016 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

CFTR信号経路図

相関CFTR製品

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