PD153035 HCl

製品コードS1079 別名:SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl

PD153035 HCl化学構造

分子量(MW):396.67

カスタマーフィードバック(3)

  • B. Increased of cell migration induced by EGF is inhibited by a selective ATP competitive inhibitor of EGFR (PD153035). Histograms showing HCT-116 cell migration with or without treatment by EGF +/− PD153035. Results are expressed as mean ± SEM. ***p<0.001, sample significantly different from control (N=3, n=7, Kruskal-Wallis test).

    Oncotarget, 2016, 7(24):36168-36184.. PD153035 HCl purchased from Selleck.

    IGF-1 and IL-1β mediated induction of Bcl-2 expression involves EGFR.   (A)  Bcl-2 mRNA levels in AALEBs treated with IGF-1 or IL-1β in the presence or absence of two EGFR tyrosine kinase inhibitors, EKB-569 (1 μM) or PD153035 (1 μM).  

    J Immunol 2012 188(9), 4581-4589 . PD153035 HCl purchased from Selleck.

  • T47D cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 15 min and then treated with the indicated concentrations of  PD153035 for 24 hours.

     

     

    2010 Dr. Zhang of Tianjin Medical University. PD153035 HCl purchased from Selleck.

製品安全説明書

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PD153035 HClは一種の有効的で、特異性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でKi値とIC50値が 5.2 pMと29 pMです。PGDFR、FGFR、CSF-1、InsRとSrcに殆ど作用しません。
靶点
EGFR [1]
(Cell-free assay)
EGFR [1]
(Cell-free assay)
5.2 pM(Ki) 5.2 pM(Ki)
In vitro試験

PD 153035 shows a potent and selective inhibitory effect on tyrosine phosphorylation induced with EGF with IC50 of 15 nM and 14 nM in Swiss 3T3 fibroblast and A-431 human epidermoid carcinoma cells, respectively. [1] PD153035 shows growth inhibitory effects in cultures of EGF receptor-overexpressing human cancer cell lines including A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 and ME180 cells with IC50 of 0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM and 0.95 μM, respectively. [2] PD153035 induces a dose-dependent growth inhibition in nasopharyngeal carcinoma (NPC) cells including NPC-TW01, NPC-TW04, and HONE1 cell lines with IC50 of 12.9 μM, 9.8 μM and 18.6μM, respectively. [3] A recent study shows that PD153035 abolishes COX-2 expression induced by the PAR(2)-activating peptide 2-furoyl-LIGRLO-NH(2) (2fLI) in Caco-2 colon cancer cells. [4]

In vivo試験 In A431 human epidermoid tumors grown as xenografts in immunodeficient nude mice, PD153035 at 80 mg/kg inhibit EGF receptor tyrosine kinase activity. [5] PD153035 improves glucose tolerance, insulin sensitivity, and signaling and reduces subclinical inflammation in HFD-fed mice. [6] Pretreatment of EGFR inhibitors by 24 hours significantly enhances the cytotoxic effect of doxorubicin, paclitaxel, cisplatin, and 5-fluororuacil in NPCTW04 cells. [3]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ:[1]
+ 展開

Inhibition of EGF receptor tyrosine kinase :

Enzyme reactions are performed in a total volume of 0.1 mL containing 25 mM Hepes (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM sodium vanadate, 0.5 to 1.0 ng of enzyme (which also contains enough EGF to make the final concentrations 2 μg/mL), 10 μM ATP containing 1 μCi of [32P]ATP, varying concentrations of PD153035, and 200 μM of a substrate peptide based on a portion of phospholipase C-γl having the sequence Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val. The reaction is initiated by the addition of ATP. After 10 minutes at room temperature, the reaction is terminated by addition of 2 mL of 75 mM phosphoric acid, and the solution is passed through a 2.5-cm phosphocellulose filter disk that binds the peptide. The filter is washed five times with 75 mM phosphoric acid and placed in a vial with 5 mL of scintillation fluid. The uninhibited control activity produces approximately 100,000 cpm.
細胞アッセイ: [2]
+ 展開
  • 細胞株: A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 and ME180
  • 濃度: 0-3 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ: Cells are seeded in sixwell plates. The next day, cells are changed to medium containing 0.5% FBS for 18 hours, and then PD153035 is added at various concentrations to the cultures. After 72 hours of treatment, cells are washed once with PBS, harvested with 0.1% human trypsin-l mM EDTA in PBS, and counted with a Coulter counter. The CMK cells grow in suspension and, therefore, do not require trypsinization.
    (参考用のみ)
動物実験:[5]
+ 展開
  • 動物モデル: A431 cells are injected into the outbred nude mice.
  • 製剤: PD153035 is dissolved in water.
  • 投薬量: ≤80 mg/kg
  • 投与方法: Administered via i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 0.5 mg/mL (1.26 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
体内 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W 30 mg/mL

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 396.67
化学式

C16H14BrN3O2.HCl

CAS No. 183322-45-4
保管
in solvent
別名 SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

EGFR信号経路図

相関EGFR製品

Tags: PD153035 HClを買う | PD153035 HCl ic50 | PD153035 HCl供給者 | PD153035 HClを購入する | PD153035 HCl費用 | PD153035 HCl生産者 | オーダーPD153035 HCl | PD153035 HCl化学構造 | PD153035 HCl分子量 | PD153035 HCl代理店
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID