LY2886721

LY2886721はssアミロイドの合成を禁止する可能性で酵素(BACE)阻害剤を裂いているss-サイト・アミロイド・タンパク質です。そして、アルツハイマー病の治療のために使われます。

製品コードS2156
価格 在庫  
USD 214 あり
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USD 1222 あり

LY2886721 化学構造
分子量: 390.41

高品質保証

MSDS

製品説明

  • Compare BACE Inhibitors
    BACE製品生物活性の比較
  • 研究分野

製品の説明

生物活性

製品説明 LY2886721はssアミロイドの合成を禁止する可能性で酵素(BACE)阻害剤を裂いているss-サイト・アミロイド・タンパク質です。そして、アルツハイマー病の治療のために使われます。
ターゲット BACE γ-secretase
IC50
In vitro試験 LY2886721 is an oral, small molecule of β-site amyloid protein cleaving enzyme (BACE) inhibitor with the potential to inhibit the synthesis of β-amyloid and thereby to slow the clinical progression of AD. [1] LY2886721 can also targetγ-secretase to nhibit the synthesis of β-amyloid. [2]
In vivo試験
臨床試験 LY2886721 is currently in a Phase II clinical trial in patients with Mild Cognitive Impairment.
特集

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesMouseRatRabbitGuinea pigHamsterDogMonkeyBaboon
Weight (kg)0.020.151.80.40.0810312
Body Surface Area (m2)0.0070.0250.150.050.020.50.240.6
Km factor361285201220
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
1

参考

化学情報

Download LY2886721 SDF
分子量 390.41
化学式

C18H16F2N4O2S

CAS No. 1262036-50-9
保管 3年-20℃
2年-80℃in solvent
別名 N/A
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 9 mg/mL (23.05 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 N-(3-((4aS,7aS)-2-amino-4a,5,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl)-4-fluorophenyl)-5-fluoropicolinamide

文献中の引用 (2)

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