Droxinostat

製品コードS1422 別名:NS 41080

Droxinostat化学構造

分子量(MW):243.69

Droxinostatは一種の選択性HDAC阻害剤で、HDACs 6と8に最も有効に作用して、IC50値が2.47μMと1.46 μMに分かれて、、HDACs 6と8に作用する選択性がHDAC3に作用する選択性より8倍高くなって、HDAC1、2、4、5、7、9と10に抑制作用を表しません。

サイズ 価格 在庫  
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USD 340 あり

カスタマーフィードバック(2)

  • Chemical inhibition of HDAC3, -6, and -8 with the selective HDAC inhibitor Droxinostat (2 uM) resulted in a significant increase in the percent of 2D10 cells expressing GFP in cells that had been depleted of HDAC3 but not HDAC1 or -2. (*p<0.05).

    PLoS One 2014 9(8), e102684. Droxinostat purchased from Selleck.

    Breast cancer cells line T47D were treated with the indicated concentrations of Droxinostat.

     

     

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. Droxinostat purchased from Selleck.

製品安全説明書

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Droxinostatは一種の選択性HDAC阻害剤で、HDACs 6と8に最も有効に作用して、IC50値が2.47μMと1.46 μMに分かれて、、HDACs 6と8に作用する選択性がHDAC3に作用する選択性より8倍高くなって、HDAC1、2、4、5、7、9と10に抑制作用を表しません。
特性 Selective inhibitor of HDAC3, HDAC6,and HDAC8.
靶点
HDAC8 [3] HDAC6 [3] HDAC3 [3] HDAC9 [3] HDAC10 [3]
1.46 μM 2.47 μM 16.9 μM >20 μM >20 μM
In vitro試験

Droxinostat is originally identified as a sensitizer of PPC-1 cells to FAS and TRAIL by downregulating the expression of c-Fas-associated death domain-like interleukin-1-converting enzyme-like inhibitory protein (c-FLIP). [1] In PPC-1 cells cultured in suspension but not adherent conditions, Droxinostat (20 μM–60 μM) sensitizes cells to anoikis by initially activating caspase 8 with subsequent activation of the mitochondrial pathway. Similarly, Droxinostat also sensitizes other cancer cell lines including PC-3, DU-145, T47D, and OVCAR-3, but not LNCaP or MB-MDA-468, to anoikis or CH-11-induced apoptosis. [2] However, the direct targets of Droxinostat remains enigma until recently. It is revealed that in histone deacetylases (HDAC) isoform 1-10, Droxinostat selective inhibits HDAC3, 6, and 8, with IC50 values of 16.9 μM, 2.47 μM, and 1.46 μM, respectively, without inhibiting other HDAC members (IC50 > 20 μM). [3] In MCF-7 breast cancer cells, Droxinostat (10 μM–100 μM) sensitizes cells to apoptosis by decreasing c-FLIPL and c-FLIPS expression, reducing cell survival, and inducing apoptosis. [4]

In vivo試験 In SCID mice models, Droxinostat (30 μM)-treated PPC-1 cells results in decreased distant tumor formation than untreated cells. [2]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ:[3]
+ 展開

HDAC Inhibition Assay:

HDAC inhibition is assessed using the CycLex HDACs fluorometric assay according to the manufacturer's protocol and using crude nuclear extract from HeLa cells (principally HDAC1 and HDAC2). The relative activity is expressed as (fluorescence intensity of treated samples/fluorescence intensity of controls) × 100
細胞アッセイ: [1]
+ 展開
  • 細胞株: PPC-1 cells
  • 濃度: 0–100 μM, dissolved in DMSO (final concentration of DMSO is 0.5%)
  • 反応時間: 24 hours
  • 実験の流れ: PPC-1 cells (1 × 104) are seeded overnight into 96-well flat-bottomed plates in 100 μL of medium containing 2.5% FCS. The next day, Droxinostat is added. CH-11 antibody (100 ng/mL) is then added and the cells are incubated for 24 hours before assessing cell viability by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye reduction assay.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 49 mg/mL (201.07 mM)
Ethanol 49 mg/mL (201.07 mM)
Water <1 mg/mL
体内 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W 30 mg/mL

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 243.69
化学式

C11H14ClNO3

CAS No. 99873-43-5
保管
in solvent
別名 NS 41080

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

HDAC信号経路図

相関HDAC製品

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