Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

製品コードS1022 別名:AP23573

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)化学構造

分子量(MW):990.21

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)は一種の選択性的なmTOR阻害剤で、HT-1080細胞の中でIC50値は0.2 nMです。Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)はプロドラッグとして分類されません。mTOR抑制とFKBP12結合はラパマイシン( rapamycin)に似っています。臨床3期。

サイズ 価格 在庫  
USD 302 あり
USD 197 あり
USD 286 あり
USD 991 あり

カスタマーフィードバック(1)

  • Breast cancer cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 15 min and then treated with the indicated concentrations of  Deforolimus for 24 hours.

     

     

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) purchased from Selleck.

質量管理及び製品安全説明書

mTOR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)は一種の選択性的なmTOR阻害剤で、HT-1080細胞の中でIC50値は0.2 nMです。Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)はプロドラッグとして分類されません。mTOR抑制とFKBP12結合はラパマイシン( rapamycin)に似っています。臨床3期。
靶点
mTOR [1]
(HT-1080 cells)
0.2 nM
In vitro試験

Treatment of HT-1080 cells with Deforolimus induces a dose-dependent inhibition of phosphorylation of both S6 and 4E-BP1, with IC50 of 0.2 nM and 5.6 nM, respectively, and leads to a decrease in cell size, an increase in the proportion of cells in the G1 phase of the cell cycle, and inhibition of glucose uptake. Deforolimus displays significant antiproliferative activity a broad panel of cell lines with EC50 of 0.2-2.3 nM. Deforolimus potently and selectively inhibits VEGF production in a dose-dependent manner. [1] Deforolimus treatment significantly induces growth suppression in human NSCLC cell lines with IC30 values of 2.45-8.83 nM, with the exception of H157 with IC30 of >20 nM. Deforolimus treatment (2.8-5.9 nM) significantly dephosphorylates p70S6KThr389 in A549, H1703 and H157 cells, except H1666 that may express a resistant variant of mTORC1, and causes increased phosphorylation of pAKTser473 and pAKTThr308 in A549 and H1703 cells. Deforolimus in combination with the MEK inhibitors, CI-1040 or PD0325901 exhibits dose-dependent synergism in lung cancer cell lines, which is associated with the suppression of proliferation rather than enhancement of cell death, involving the inhibition of ribosomal biogenesis by 40% within 24 hours and a decreased polysome/monosome ratio. [2]

In vivo試験 Administration of Deforolimus exerts significant antitumor effects in mice bearing PC-3 (prostate), HCT-116 (colon), MCF7 (breast), PANC-1 (pancreas) or A549 (lung) xenografts in a dose-dependent manner, and inhibits mTOR signaling in in SK-LMS-1 xenograft model associated with inhibition of tumor growth. [1]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ:[1]
+ 展開

Cell based target inhibition:

HT-1080 cells are treated with increasing concentrations of Deforolimus (0-100 nM) for 2 hours, prior to harvest. Cellular lysates are extracted in denaturing lysis buffer, resolved on SDS-PAGE and transferred to PVDF membranes. After blocking, membranes are incubated with primary antibodies for 1 hour, followed by appropriate HRPconjugated secondary antibodies for 1 hour at room temperature. Immunoreactive proteins are detected using enhanced chemiluminescence and autoradiography performed by exposure to X-ray film. IC50 is determined from the inhibition of levels of phosphorylated ribosomal protein S6 (p-S6) and 4E-BP1 (p-4E-BP1).
細胞アッセイ: [2]
+ 展開
  • 細胞株: Colo205, H1755, H1395, H1666, A549, H157, and H1703 cells
  • 濃度: Dissolved in ethanol, final concentrations ~ 1 μM
  • 反応時間: 72-120 hours
  • 実験の流れ: Cells are seeded at 2-3 × 104/mL, and serial dilutions of Deforolimus are added after 2 hours, for at least three cell doublings (72-120 hours). Deforolimus effects are measured using the CellTiter 96 Aqueous nonradioactive cell proliferation assay and Sulforhodamine B assays. For Deforolimus, growth effects are described as IC30 because rapamycin and its derivatives do not significantly impede cell proliferation.
    (参考用のみ)
動物実験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Male and female athymic NCr-nu mice with xenografts established by subcutaneous implantation of PC-3, A549, HCT-116, MCF7, PANC-1 and SK-LMS-1 tumors
  • 製剤: Dissolved in ethanol, and diluted in a vehicle of 4% ethanol, 5% Tween 80, and 5% propylene glycol
  • 投薬量: ~10 mg/kg
  • 投与方法: Intraperitoneally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 198 mg/mL (199.95 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
体内 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 20 mg/mL

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 990.21
化学式

C53H84NO14P

CAS No. 572924-54-0
保管
in solvent
別名 AP23573

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02828917 Not yet recruiting de Novo or Restenosis Lesions Medinol Ltd. September 2016 Phase 3
NCT02834806 Recruiting Stenosis Medinol Ltd. September 2016 --
NCT02736344 Recruiting Heart Disease Medinol Ltd. April 2016 Phase 3
NCT01605396 Active, not recruiting Breast Neoplasms Merck Sharp & Dohme Corp. July 2012 Phase 2
NCT01431547 Completed Solid Tumors Merck Sharp & Dohme Corp. February 2012 Phase 1
NCT01431534 Active, not recruiting Solid Tumors Merck Sharp & Dohme Corp. January 2012 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

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mTOR信号経路図

mTOR Inhibitors with Unique Features

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