AZD8931 (Sapitinib)

AZD8931 (Sapitinib)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。

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AZD8931 (Sapitinib) 化学構造
分子量: 473.93





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  • 研究分野



製品説明 AZD8931 (Sapitinib)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。





4 nM

3 nM

4 nM [1]

In vitro試験 AZD8931 shows different potency to NSCLC and SCCHN cell lines. AZD8931 has high sensitivity to PC-9 cells (EGFR activating mutation) with GI50 of 0.1 nM and low activity to NCI-1437 cells with GI50 above 10 μM. AZD8931 exhibits more potency against phospho-EGFR, phospho-erbB2 and phospho-erbB3 than either lapatinib or gefitinib in PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK and FaDu cells. [1]
In vivo試験 AZD8931 reveals antitumor activity in BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenografts. AZD8931 could reduce p-Akt, Ki67 expression and p-ERK in BT474c xenografts following acute treatment. AZD8931 also causes induction of the M30 apoptosis marker. Furthermore, AZD8931 shows greater proapoptotic effect compared with gefitinib and lapatinib in LoVo xenografts. [1]
臨床試験 Currently under Phase I clinical trial in Japanese patients with advanced solid malignancies.

プロトコル (参考用のみ)



Isolated kinase assays The intracellular kinase domains of human EGFR and erbB2 are cloned and expressed in the baculovirus/Sf21 system. The inhibitory activity of AZD8931 is determined with ATP at Km concentrations (0.4 mM for erbB2 and 2 mM for EGFR) using the ELISA method.



細胞株 Head and neck tumor cell lines (KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (clone C12), PE/CA-PJ41 (clone D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, and HEp-2, HN5) and NSCLC cell lines (PC-9,
濃度 0.001-10 μM
反応時間 96 hours

To determine the antiproliferative activity against cell lines grown in vitro, AZD8931 is tested in a panel of NSCLC and SCCHN cell lines. Cells are incubated for 96 hours with AZD8931 (0.001-10 μM). Viable cell number is determined by 4 hours of incubation with MTS Colorimetric Assay reagent and absorbance measured at 490 nm on a spectrophotometer.



動物モデル BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenografts in Swiss nude or severe combined immunodeficient (Charles River) mice.
製剤 Suspended in a 1% (v/v) solution of polyoxyethylenesorbitan monooleate (Tween 80) in deionized water
投薬量 6.25-50 mg/kg
投与方法 Gavage

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesMouseRatRabbitGuinea pigHamsterDogMonkeyBaboon
Weight (kg)
Body Surface Area (m2)0.0070.0250.
Km factor361285201220
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)



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分子量 473.93


CAS No. 848942-61-0
保管 3年-20℃
2年-80℃in solvent
別名 N/A
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 40 mg/mL (84.4 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
In vivo 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 5 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 2-(4-(4-(3-chloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide

文献中の引用 (6)



電話番号: +1-832-582-8158 Ext:3月曜日〜金曜日 9:00 AM–5:00 PM (米国中部標準時)


* 必須

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