AZD8931 (Sapitinib)

AZD8931 (Sapitinib)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。

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製品説明 AZD8931 (Sapitinib)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。
ターゲット

EGFR

ErbB2

ErbB3

IC50

4 nM

3 nM

4 nM [1]

In vitro試験 AZD8931 shows different potency to NSCLC and SCCHN cell lines. AZD8931 has high sensitivity to PC-9 cells (EGFR activating mutation) with GI50 of 0.1 nM and low activity to NCI-1437 cells with GI50 above 10 μM. AZD8931 exhibits more potency against phospho-EGFR, phospho-erbB2 and phospho-erbB3 than either lapatinib or gefitinib in PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK and FaDu cells. [1]
Cell Data
Cell LinesAssay TypeConcentrationIncubation TimeFormulationActivity DescriptionPMID
human MCF7 cells NYfocYZOTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MlfETY5pcWKrdHnvckBw\iCqZYLl[5VtcW5vc4TpcZVt[XSnZDDISXIzKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBqdiCqdX3hckBOS0Z5IHPlcIx{NCCLQ{WwQVMhdk1? NUn0VmFwOjR7MEC3OFE>
human KB cells NWnp[lF7TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Ml2yTY5pcWKrdHnvckBw\iCHR1[td5RqdXWuYYTl[EBGT0[UIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCNQjDj[YxteyxiSVO1NF01KG6P NGraWoEzPDlyMEe0NS=>
human MCF7 cells NFfpbJZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NUO4O3VVUW6qaXLpeIlwdiCxZjDo[ZJm\3WuaX6td5RqdXWuYYTl[EBJTVJ|IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCPQ1[3JINmdGy|LDDJR|UxRTRibl2= MX[yOFkxODd2MR?=
human MCF-7 cl.24 cells NFv6UHpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MkHpOEBp NIHaO2RKdmirYnn0bY9vKG:oIH\1cIwudGWwZ4ToJGhGWjJicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKHS{YX7z[oVkfGWmIHnuJIlvKGi3bXHuJG1ETi15IHPsMlI1KGOnbHzzJIFnfGW{IESgbJJ{KGK7IHzhd4VzKHOlYX7ubY5oKG[udX;y[ZNk\W6lZTDtbYNzd3CuYYTlJIN6fG:vZYTyfUwhUUN3ME22NEBvVQ>? M{fZZ|I1QTByN{Sx

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In vivo試験 AZD8931 reveals antitumor activity in BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenografts. AZD8931 could reduce p-Akt, Ki67 expression and p-ERK in BT474c xenografts following acute treatment. AZD8931 also causes induction of the M30 apoptosis marker. Furthermore, AZD8931 shows greater proapoptotic effect compared with gefitinib and lapatinib in LoVo xenografts. [1]
臨床試験 Currently under Phase I clinical trial in Japanese patients with advanced solid malignancies.
特集

プロトコル (参考用のみ)

キナーゼアッセイ:

[1]

Isolated kinase assays The intracellular kinase domains of human EGFR and erbB2 are cloned and expressed in the baculovirus/Sf21 system. The inhibitory activity of AZD8931 is determined with ATP at Km concentrations (0.4 mM for erbB2 and 2 mM for EGFR) using the ELISA method.

細胞アッセイ:

[1]

細胞株 Head and neck tumor cell lines (KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (clone C12), PE/CA-PJ41 (clone D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, and HEp-2, HN5) and NSCLC cell lines (PC-9,
濃度 0.001-10 μM
反応時間 96 hours
実験の流れ

To determine the antiproliferative activity against cell lines grown in vitro, AZD8931 is tested in a panel of NSCLC and SCCHN cell lines. Cells are incubated for 96 hours with AZD8931 (0.001-10 μM). Viable cell number is determined by 4 hours of incubation with MTS Colorimetric Assay reagent and absorbance measured at 490 nm on a spectrophotometer.

動物実験:

[1]

動物モデル BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenografts in Swiss nude or severe combined immunodeficient (Charles River) mice.
製剤 Suspended in a 1% (v/v) solution of polyoxyethylenesorbitan monooleate (Tween 80) in deionized water
投薬量 6.25-50 mg/kg
投与方法 Gavage

Conversion of different model animals based on BSA (Value based on data from FDA Draft Guidelines)

SpeciesMouseRatRabbitGuinea pigHamsterDogMonkeyBaboon
Weight (kg)0.020.151.80.40.0810312
Body Surface Area (m2)0.0070.0250.150.050.020.50.240.6
Km factor361285201220
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by  Animal B Km
Animal A Km

For example, to modify the dose of resveratrol used for a mouse (22.4 mg/kg) to a dose based on the BSA for a rat, multiply 22.4 mg/kg by the Km factor for a mouse and then divide by the Km factor for a rat. This calculation results in a rat equivalent dose for resveratrol of 11.2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×  mouse Km(3)  = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
1

参考

化学情報

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分子量 473.93
化学式

C23H25ClFN5O3

CAS No. 848942-61-0
保管 3年-20℃
2年-80℃in solvent
別名 N/A
溶解度 (25°C) * In vitro DMSO 40 mg/mL (84.4 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
In vivo 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 5 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
化学名 2-(4-(4-(3-chloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide

文献中の引用 (6)

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