Sapitinib (AZD8931)

製品コードS2192

Sapitinib (AZD8931)化学構造

分子量(MW):473.93

Sapitinib (AZD8931)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。

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カスタマーフィードバック(2)

  • Western blot analysis confirm suppression of the biomarker p-EGFR upon treatment with EGFR TKIs in U-CH1 and UM-Chor1. Cells were serum-starved overnight before they were treated with a range of concentrations of the EGFR inhibitors for 4 h and then EGF-spiked (50 ng/ml) for 15 min. Endogenous controls (non-serum-starved, non-EGF-spiked), untreated controls (serum-starved, non-EGF-spiked) and vehicle controls (serum-starved, treated with 2.5% DMSO, EGF-spiked) were included. Phospho-EGFR was measured by western blot.

    J Pathol, 2016, 239(3):320-34.. Sapitinib (AZD8931) purchased from Selleck.

    J Immunol 2014 192(2), 722-31. Sapitinib (AZD8931) purchased from Selleck.

製品安全説明書

HER2阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Sapitinib (AZD8931)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。
靶点
ErbB2 [1]
(Cell-free assay)
EGFR [1]
(Cell-free assay)
ErbB3 [1]
(Cell-free assay)
3 nM 4 nM 4 nM
In vitro試験

AZD8931 shows different potency to NSCLC and SCCHN cell lines. AZD8931 has high sensitivity to PC-9 cells (EGFR activating mutation) with GI50 of 0.1 nM and low activity to NCI-1437 cells with GI50 above 10 μM. AZD8931 exhibits more potency against phospho-EGFR, phospho-erbB2 and phospho-erbB3 than either lapatinib or gefitinib in PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK and FaDu cells. [1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MCF7 cells NIPtNpRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M17wU2lvcGmkaYTpc44hd2ZiaHXy[Yd2dGmwLYP0bY12dGG2ZXSgTGVTOiCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hcW5iaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyxiSVO1NF0{KG6P NGHrdVgzPDlyMEe0NS=>
human KB cells MWPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M1L0WmlvcGmkaYTpc44hd2ZiRVfGMZN1cW23bHH0[YQhTUeIUjDwbI9{eGixconsZZRqd25iaX6gbJVu[W5iS1KgZ4VtdHNuIFnDOVA:PCCwTR?= M{exNlI1QTByN{Sx
human MCF7 cells NIfSSYdHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M{DRcmlvcGmkaYTpc44hd2ZiaHXy[Yd2dGmwLYP0bY12dGG2ZXSgTGVTOyCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hcW5iaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyxiSVO1NF01KG6P M2LYTFI1QTByN{Sx
human MCF-7 cl.24 cells NXv3dm1MTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M4e1fFQhcA>? NH\5[YVKdmirYnn0bY9vKG:oIH\1cIwudGWwZ4ToJGhGWjJicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKHS{YX7z[oVkfGWmIHnuJIlvKGi3bXHuJG1ETi15IHPsMlI1KGOnbHzzJIFnfGW{IESgbJJ{KGK7IHzhd4VzKHOlYX7ubY5oKG[udX;y[ZNk\W6lZTDtbYNzd3CuYYTlJIN6fG:vZYTyfUwhUUN3ME22NEBvVQ>? MmLlNlQ6ODB5NEG=

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In vivo試験 AZD8931 reveals antitumor activity in BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenografts. AZD8931 could reduce p-Akt, Ki67 expression and p-ERK in BT474c xenografts following acute treatment. AZD8931 also causes induction of the M30 apoptosis marker. Furthermore, AZD8931 shows greater proapoptotic effect compared with gefitinib and lapatinib in LoVo xenografts. [1]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ:

[1]

+ 展開

Isolated kinase assays:

The intracellular kinase domains of human EGFR and erbB2 are cloned and expressed in the baculovirus/Sf21 system. The inhibitory activity of AZD8931 is determined with ATP at Km concentrations (0.4 mM for erbB2 and 2 mM for EGFR) using the ELISA method.
細胞アッセイ:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: Head and neck tumor cell lines (KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (clone C12), PE/CA-PJ41 (clone D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, and HEp-2, HN5) and NSCLC cell lines (PC-9,
  • 濃度: 0.001-10 μM
  • 反応時間: 96 hours
  • 実験の流れ:

    To determine the antiproliferative activity against cell lines grown in vitro, AZD8931 is tested in a panel of NSCLC and SCCHN cell lines. Cells are incubated for 96 hours with AZD8931 (0.001-10 μM). Viable cell number is determined by 4 hours of incubation with MTS Colorimetric Assay reagent and absorbance measured at 490 nm on a spectrophotometer.


    (参考用のみ)
動物実験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenografts in Swiss nude or severe combined immunodeficient (Charles River) mice.
  • 製剤: Suspended in a 1% (v/v) solution of polyoxyethylenesorbitan monooleate (Tween 80) in deionized water
  • 投薬量: 6.25-50 mg/kg
  • 投与方法: Gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 40 mg/mL (84.4 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
体内 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 5 mg/mL

* <1 mg/mlは製品が微弱に溶解する或いは溶解しないことを示します。
* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 473.93
化学式

C23H25ClFN5O3

CAS No. 848942-61-0
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01862003 Recruiting Metastatic Colorectal Cancer|Recurrent Colorectal Cancer University College, London|Cancer Research UK|AstraZeneca|National Institute for Health Research, United Kingdom May 2014 Phase 2
NCT02117167 Recruiting Non-small Cell Lung Cancer Metastatic UNICANCER|IFCT|Fondation ARC|AstraZeneca April 2014 Phase 2
NCT02299999 Recruiting Metastatic Breast Cancer UNICANCER|Fondation ARC|AstraZeneca April 2014 Phase 2
NCT01596530 Terminated Breast Neoplasm AstraZeneca June 2012 Phase 1
NCT01579578 Terminated Metastatic, Gastric or Gastro-oesophageal Junction, Cancer AstraZeneca April 2012 Phase 2
NCT01330758 Completed Healthy AstraZeneca April 2011 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

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HER2信号経路図

HER2 Inhibitors with Unique Features

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