c-Met

c-Met 阻害剤 (24)

水溶性

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S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066)は一種の有効なc-MetとALK阻害剤で、細胞試験でIC50値が11 nMと24 nMです。
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351)は一種の有効なVEGFR2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.035 nMです。Cabozantinib (XL184, BMS-907351)はc-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXLに有効に作用する時のIC50値が1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nMにそれぞれ分かれます。
S1111 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089)は一種のATP競争性的なHGFRとVEGFRの阻害剤です。Foretinib (GSK1363089)はMetとKDRに作用する効果が一番強くて、無細胞試験でこのIC50が0.4 nM と 0.9 nMに分かれますが、Ron、Flt-1/3/4、Kit、PDGFRα/βとTie-2に作用する効果が少し弱くて、FGFR1とEGFRに抑制活性を殆ど表しません。臨床2期。
S1070 PHA-665752 PHA-665752は一種の有効で、選択性的で、ATP競争性的なc-Met阻害剤で、無細胞実験でIC50値が9 nMです。PHA-665752はc-Metに作用する選択性はRTKsとSTKsに作用する選択性より50倍以上が高くなります。
S1080 SU11274 SU11274は一種の選択性的なMet阻害剤で、無細胞実験でIC50値が10 nMですが、PGDFRβ、EGFRとTie2に作用する効果がありません。
S8404 S49076
S7014 Merestinib (LY2801653)
S8167 AMG 337 AMG 337は一種の経口ATP競争性的で、高度選択性的なMET受容体阻害剤です。
S1112 SGX-523 SGX-523は一種の選択性的なMet阻害剤で、IC50値が4 nMです。BRAFV599E、c-Raf、Ablとp38αを抑制する活性がありません。臨床1期。
S1561 BMS-777607 BMS-777607は一種のMet関連の阻害剤で、無細胞実験でc-Met、Axl、RonとTyro3に作用する時のIC50値が3.9 nM、1.1 nM、1.8 nMと4.3 nMにそれぞれ分かれることです。BMS-777607は、Met関連ターゲットに作用する選択性はLck、VEGFR-2とTrkA/Bに作用する選択性より40倍が高くなって、他の受容体と非受容体のキナーゼに作用する選択性より500倍が高くなります。臨床 1/2期。
S7669 NPS-1034は一種の二重Met/Axl阻害剤で、IC50値が48 nMと10.3 nMです。
S7067 Tepotinib (EMD 1214063) Tepotinib (EMD 1214063)は一種の有効で、選択性的なc-Met阻害剤で、IC50値が4 nMです。Tepotinib (EMD 1214063)は、c-Metに作用する選択性はIRAK4、TrkA、Axl、IRAK1とMerに作用する選択性より200倍以上が高くなります。臨床1期。
S2201 BMS-794833 BMS-794833は一種の有効で、ATP競争性的なMet/VEGFR2阻害剤で、IC50値が1.7 nM/15 nMです。BMS-794833はRon、AxlとFlt3も抑制して、 IC50値が3 nM以下になります。BMS-794833はBMS-817378の前駆薬物です。臨床1期。
S2761 NVP-BVU972 NVP-BVU972は一種の選択性的で、有効なMet阻害剤で、 IC50 値が14 nMです。
S2774 MK-2461 MK-2461は一種の有効な多ターゲット阻害剤で、c-Met(WT/mutants)に作用する時のIC50値が0.4-2.5 nMです。MK-2461はRonとFlt1に作用する効果が少し弱いですが、c-Metに作用する選択性はFGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkAとTrkBに作用する選択性より8倍-30倍が高くなります。臨床1/2期。
S2788 Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060)は一種の新たで、ATP競争性的なc-MET阻害剤で、無細胞実験でIC50値が0.13 nMです。Capmatinib (INCB28060)はRONβ、EGFRとHER-3に活性を表しません。臨床1期。
S1316 AMG-208 AMG 208は一種の高度選択性的なc-Met阻害剤で、IC50値が9 nMです。臨床1期。
S2747 AMG-458 AMG 458は一種の有効なc-Met阻害剤で、Ki値が1.2 nMです。AMG 458は、c-Metに作用する選択性はVEGFR2に作用する選択性より350倍が高くなります。
S1361 MGCD-265 MGCD-265は一種の有効で、多ターゲットで、ATP競争性的なc-MetとVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が1 nM、3 nM/3 nM/4 nMにそれぞれ別れることです。MGCD-265はRonとTie2も抑制します。臨床 1/2期。
S2859 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050)は一種のc-MetとVEGFR-2の二重阻害剤で、IC50値が14 nMと16 nMです。Golvatinib (E7050)はbFGFが刺激したHUVECの生長(濃度が1000 nMに至る)を抑制しません。臨床 1/2期。
S1114 JNJ-38877605 JNJ-38877605は一種のATP競争性的なc-Met阻害剤で、IC50値が4 nMです。JNJ-38877605は、c-Metに作用する選択性は他の200種チロシンとセリン-スレオニン(serine-threonine)キナーゼに作用する選択性より600倍が高くなります。臨床1期。
S1124 BMS-754807 BMS-754807は一種の有効で、可逆的なIGF-1R/InsR阻害剤で、無細胞実験でIC50値が1.8 nM/1.7 nMです。BMS-754807はMet、Aurora A/B、TrkA/BとRonに作用する効果が少し弱くて、Flt3、Lck、MK2、PKAとPKC等を抑制する活性がありません。臨床2期。
S1094 PF-04217903 PF-04217903は一種の選択性的で、ATP競争性的なc-Met阻害剤で、A549細胞の中にIC50値が4.8 nMです。PF-04217903は発癌性の突然変異型に敏感です(Y1230C突然変異型に敏感ではない)。臨床1期。
S2753 Tivantinib (ARQ 197) Tivantinib (ARQ 197)は初めの非ATP競争性的なc-Met阻害剤で、無細胞実験でKi値が0.355 μMです。Tivantinib (ARQ 197)はRonに作用する活性が殆どなくて、EGFR、InsR、PDGFRαとFGFR1/4を抑制する作用がありません。臨床3期。