Bcr-Abl

Bcr-Abl 阻害剤 (19)

水溶性

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S1021 Dasatinib Dasatinibは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571)は一種の経口の生物利用可能で、有効なImatinibのメシル酸塩で、一種の多ターゲット阻害剤です。Imatinib Mesylate (STI571)は無細胞試験或いは細胞試験で、v-Abl、c-KitとPDGFRに作用する時のIC50値が0.6μM、0.1μMと0.1μMに分かれます。
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)は一種の有効なSrc阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2.7 nMです。Saracatinib (AZD0530)はc-Yes、Fyn、Lyn、Blk、FgrとLckにも活性をしていますが、AblとEGFR (L858RとL861Q)に作用する活性が低いです。臨床2/3期。
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)は一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1とSrcに作用する時のIC50値が0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nMと5.4 nMにそれぞれ分かれることです。
S1033 Nilotinib (AMN-107) Nilotinib (AMN-107)は一種のBcr-Abl阻害剤で、マウス類骨髄前駆細胞の中にIC50値が30 nM以下です。
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)は一種のオーロラキナーゼ阻害剤です。Danusertib (PHA-739358)はオーロラA/B/Cに作用して、無細胞試験でIC50値が13 nM/79 nM/61 nMになリますが、Abl、TrkA、c-RETとFGFR1に適度に作用します。Danusertib (PHA-739358)はLck、VEGFR2/3、c-KitとCDK2等に作用する効果が少し弱いです。臨床2期。
S1134 AT9283 AT9283は一種の有効なJAK2/3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.2 nM/1.1 nMです。AT9283はオーロラA/BとAbl(T315I)にも役立ちます。臨床2期。
S8140 GNF-7 GNF-7は1種の有効なII型キナーゼBcr-Abl阻害剤で、M351T、T315I、E255 V、G250Eとc-Ablに対するIC50値は5 nM以下、61 nM、122 nM、136 nMと133 nMそれぞれに分かれます。
S8134 Radotinib Radotinibは1種のセレクティブBCR-ABL1チロシンキナーゼ阻害剤( IC50値:34 nM)で、慢性骨髄白血病の治療に使用されます。
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrateは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、Abl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。
S7526 GNF-5 GNF-5は一種の選択性的で、構造変容的なBcr-Abl阻害剤で、IC50値が220 nMです。
S7194 GZD824 Dimesylate GZD824 Dimesylateは一種の新たで、経口有効なBcr-Abl阻害剤で、Bcr-Abl(WT)とBcr-Abl(T315I)に作用する時のIC50値が0.34 nMと0.68 nMです。
S7269 PD173955 PD173955は一種の有効なBcr-Abl阻害剤で、IC50値が1-2 nMです。PD173955はSrcの活性も抑制して、このIC50値が22 nMです。
S2158 KW-2449 KW-2449は一種の多ターゲット阻害剤です。KW-2449はFlt3に作用する効果が一番強くて、IC50値が6.6 nMになりますが、FGFR1、Bcr-Abl とオーロラ Aに適度に作用して、PDGFRβ、IGF-1RとEGFRを抑制する効果がありません。臨床1期。
S2634 Rebastinib (DCC-2036) Rebastinib (DCC-2036)は一種のBcr-Abl阻害剤で、Abl1(WT)とAbl1(T315I)に作用する時のIC50値が0.8 nMと4 nMです。DCC-2036 (Rebastinib)はSRC、LYN、FGR、HCK、KDR、FLT3とTie-2も抑制しますが、c-Kitに低い抑制活性を表します。臨床1期。
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712は一種の特異性的なEphB4阻害剤で、ED50値が25 nMです。NVP-BHG712はVEGFRとEphB4の間に区別されて、c-Raf、c-Srcとc-Ablを抑制する時の0.395μM、1.266μMと1.667μMにそれぞれ分かれます。
S2899 GNF-2 GNF-2は一種の高度選択性的で、非ATP競争性的なBcr-Abl阻害剤で、Flt3-ITD、Tel-PDGFR、TPR-METとTel-JAK1が転化した腫瘍細胞に作用活性を表しません。
S1369 Bafetinib (INNO-406) Bafetinib (INNO-406)は一種の有効で、選択性的な二重Bcr-Abl/Lyn阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5.8 nM/19 nMですが、T315I突然変異型のリン酸化を抑制する作用がなくて、PDGFRとc-Kitに作用する効果が低いです。臨床2期。
S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130)は一種の選択性的なdeubiquitinase(DUB: USP5、UCH-L1、USP9x、USP14と UCH37)阻害剤ですが、Bcr/Ablを抑制する作用があります。Degrasyn (WP1130)も一種のJAK2トランスデューサ(20Sプロテアソームに影響を与えない)と転写活性剤(STAT)です。