Bcr-Abl

Bcr-Abl 阻害剤 (19)

水溶性

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S1021 Dasatinib Dasatinib は、野生型ablとSrcのためのSrc/abl阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.6 nM と 0.8 nMです。
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571)は一種の経口の生物利用可能で、有効なImatinibのメシル酸塩で、一種の多ターゲット阻害剤です。Imatinib Mesylate (STI571)は無細胞試験或いは細胞試験で、v-Abl、c-KitとPDGFRに作用する時のIC50値が0.6μM、0.1μMと0.1μMに分かれます。
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib(AZD0530)は、c-SrcのためのSrc阻害剤で、IC50 が2.7 nMです。
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)は一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1とSrcに作用する時のIC50値が0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nMと5.4 nMにそれぞれ分かれることです。
S1033 Nilotinib (AMN-107) Nilotinib (AMN-107)は、30nM未満のIC50によるBcr-Abl阻害剤です。
S8140 GNF-7 GNF-7は1種の有効なII型キナーゼBcr-Abl阻害剤で、M351T、T315I、E255 V、G250Eとc-Ablに対するIC50値は5 nM以下、61 nM、122 nM、136 nMと133 nMそれぞれに分かれます。
S8134 Radotinib Radotinibは1種のセレクティブBCR-ABL1チロシンキナーゼ阻害剤( IC50値:34 nM)で、慢性骨髄白血病の治療に使用されます。
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)は一種のオーロラキナーゼ阻害剤です。Danusertib (PHA-739358)はオーロラA/B/Cに作用して、無細胞試験でIC50値が13 nM/79 nM/61 nMになリますが、Abl、TrkA、c-RETとFGFR1に適度に作用します。Danusertib (PHA-739358)はLck、VEGFR2/3、c-KitとCDK2等に作用する効果が少し弱いです。臨床2期。
S1134 AT9283 AT9283は一種の有効なJAK2/3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.2 nM/1.1 nMです。AT9283はオーロラA/BとAbl(T315I)にも役立ちます。臨床2期。
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate is a novel, potent and multi-targeted inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM, respectively.
S7526 GNF-5 GNF-5 is a selective and allosteric Bcr-Abl inhibitor in cells, without inhibition of cell-free abl kinase activity.
S7194 GZD824 Dimesylate GZD824 Dimesylate is a novel orally bioavailable Bcr-Abl inhibitor for Bcr-Abl(WT) and Bcr-Abl(T315I) with IC50 of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively.
S7269 PD173955 PD173955 is a potent Bcr-Abl inhibitor with IC50 of 1-2 nM, also inhibiting Src activity with IC50 of 22 nM.
S2158 KW-2449 KW-2449は一種の多ターゲット阻害剤です。KW-2449はFlt3に作用する効果が一番強くて、IC50値が6.6 nMになりますが、FGFR1、Bcr-Abl とオーロラ Aに適度に作用して、PDGFRβ、IGF-1RとEGFRを抑制する効果がありません。臨床1期。
S2634 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib)は、Abl1とT315I Abl1の構造的な支配阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.8 nM と 4 nMです。
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712は、c-Raf、c-Srcとc-ablの特定の阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.395 μM、 1.266 μM と 1.667 μMです。
S2899 GNF-2 GNF-2を表している細胞の激増を妨げて、GNF-2はBcr-Ablの非常に選択的な非ATP競争的阻害剤で、IC50 が 138 nMです。
S1369 Bafetinib (INNO-406) Bafetinib(INNO-406)は、5.8nMと19nMのIC50による強力で選択的な二重Bcr-Abl/リン・チロシン・キナーゼ阻害剤です
S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130)は、選択的な非ユビキチンアーゼ(DUB)阻害剤です。WP1130は、5人のダブズを妨げます:USP5、UCH-L1、USP9x、USP14とUCH37。
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