VEGFR

VEGFR 阻害剤 (47)

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S1040 Sorafenib Tosylate Sorafenib Tosylateは、Raf-1、B-RafとVEGFR-2のマルチキナーゼ阻害剤で、IC50 がそれぞれ 6 nM、 22 nM、90 nMです。
S1042 Sunitinib Malate Sunitinib Malate は、VEGFR2(Flk-1)とPDGFRβを目標としている強力なRTK阻害剤で、IC50 がそれぞれ 80 nM 、2 nMです。
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351)は、VEGFR2とc-Metの強力な幅広いスペクトル・チロシン・キナーゼ阻害剤で、 IC50 がそれぞれ 0.035 nM と 1.3 nMです。
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) は、PI3KγとPI4KIIIβの新しくて強力な阻害剤で、IC50 がそれぞれ16 nM と 19 nMになる。
S1005 Axitinib Axitinibは、マルチターゲット阻害剤で、 VEGFR1VEGFR2VEGFR3、 PDGFRβ 、c-Kit に作用する時、IC50 がそれぞれ 0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、 1.6 nM 、1.7 nMになる。
S1111 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089)は、目標が会ったATP競争的活性部位阻害剤とKDRで、IC50がそれぞれ0.4 nM と 0.9 nMです。
S1046 Vandetanib (ZD6474) Vandetanib (ZD6474)は、VEGFR2の強力な阻害剤で、IC50 が 40 nM。
S7667 SU5402 SU5402は1種の有効的で、多―ターゲット受容体キナーゼ阻害剤です。VEGFR2、FGFR1とPDGF-Rβに対するIC50値は20 nM、30 nMと510 nMそれぞれに分かれます。
S7003 AZD2932 AZD2932 is a potent and mutil-targeted protein tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 8 nM, 4 nM, 7 nM, and 9 nM for VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3, and c-Kit, respectively.
S7781 Sunitinib Sunitinib is a multi-targeted RTK inhibitor targeting VEGFR2 (Flk-1) and PDGFRβ with IC50 of 80 nM and 2 nM, and also inhibits c-Kit.
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Lactate is the Lactate of Dovitinib, which is a multitargeted RTK inhibitor, mostly for class III (FLT3/c-Kit) with IC50 of 1 nM/2 nM, also potent to class IV (FGFR1/3) and class V (VEGFR1-4) RTKs with IC50 of 8-13 nM, less potent to InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 and HER2. Phase 4.
S7057 LY2874455 LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50 of 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, and 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively, and also inhibits VEGFR2 activity with IC50 of 7 nM. Phase 1.
S7258 SKLB1002 SKLB1002 is a potent and ATP-competitive VEGFR2 inhibitor with IC50 of 32 nM.
S2201 BMS-794833 BMS794833は、MetとVEGFR2の強力なATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 1.7 nM と 15 nMです。
S1363 Ki8751 Ki8751は、VEGFR-2への強力で選択的な阻害剤で、IC50 が 0.9 nMになみ。
S2221 Apatinib Apatinibは、口で生物が利用可能な、選択的な VEGFR2阻害剤で、IC50 が 1 nMです。
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)は、EGFRとerbB2の強力な二重阻害剤で、IC50 がそれぞれ 2 nM と 6 nMです。
S1207 Tivozanib (AV-951) Tivozanib (AV-951)は有効な選択性VEGFR阻害剤、全部の3種類のVEGF受容体が抑制でき、 VEGFR-1, -2 と -3 を作用すると、 IC50 がそれぞれ 0.21 nM, 0.16 nM 、0.24 nMとなる.
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215)は、人間のVEGFR-2とマウスFlk-1に対するATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 25 nM と 89 nMです。
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)は非常に強い、新型の多い標的阻害剤、FLT3、c - kit、受容体、マウス/2/3、成長因子受容体と球コロニー刺激因子受容体ßに作用する時、IC50がそれぞれ 1 nM, 2 nM, 5 nM, 10 nM, 8 nM, 27 nM と 36 nMになる。
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076は、有糸分裂キナーゼ・オーロラAとオーロラBの選択的な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 14 nM と 350 nMです。
S1164 Lenvatinib (E7080) Lenvatinib (E7080)は、VEGFR2とVEGFR3のマルチ目標とされたキナーゼ阻害剤で、IC50 がそれぞれ 4 nM と 5.2 nMです。
S1220 OSI-930 OSI-930は、キット(KDR、Flt、CSF-1R、c-RafとLck)の強力なチオフェン受容体型チロシンキナーゼ阻害剤で、IC50 がそれぞれ 80 nM、 9 nM、 8 nM、 15 nM、 41 nM 、 22 nMです。
S1035 Pazopanib HCl (GW786034 HCl) Pazopanib HCl (GW786034 HCl)は、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、FGFR、c-キットとc-fmsの新しいマルチターゲットの阻害剤で、IC50 がそれぞれ 10 nM、 30 nM、 47 nM、 84 nM、 74 nM、 140 nM 、146 nMです。
S2161 RAF265 (CHIR-265) RAF265 (CHIR-265)は内服生物の有効性のCRAF、WTBRAFとV600EBRAF阻害剤、IC50が3-60nMです。VEGFR2(IC50=30nM)、c-KitとPDGFRβも抑え、ただ抑制効果は少し弱い。
S1171 CYC116 CYC116は、口で生物が利用可能な小分子です;オーロラ・キナーゼ/VEGFR2の阻害剤、 オーロラ・キナーゼAとBに作用すると、 Kiが それぞれ8.0と 9.2 nMになる。
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib Alaninate (BMS-582664)はVEGFR-2Flk-1VEGFR-1FGFR-1のための経口VEGFR/FGFR阻害剤で、IC50 がそれぞれ25 nM、89 nM、 380 nM 、148 nMです。
S1264 PD173074 PD173074は、有力なFGFR1</b> 阻害剤でIC50 が ~25 nM。
S3012 Pazopanib Pazopanib is a potent and selective multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor of VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-α/β, and c-Kit.
S1101 Vatalanib (PTK787) 2HCl Vatalanib (PTK787) 2HClは阻害剤で、VEGF receptor/KDR、VEGF receptor/Flt-1、 VEGF receptor/Flk、 c-Kit、PDGFR-βVEGFRに作用すると、 IC50が それぞれ 0.037 μM、0.077 μM、 0.27 μM、 0.73 μM 、 0.58 μMになる。
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid is a multitargeted tyrosine kinase inhibitor of FLT3 and c-KIT with IC50 of 1 nM and 2 nM, respectively.
S1017 Cediranib (AZD2171) Cediranib(AZD2171)は非常に強力なVEGFR2阻害剤、VEGFを刺激された増殖とKDRリン酸化に作用すると、IC50がそれぞれ0.4nMと0.5nMになる。
S1178 Regorafenib (BAY 73-4506) Regorafenib (BAY 73-4506)は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、キット、RET</b、Raf-1のためのマルチターゲット阻害剤で 、 IC50がそれぞれ13 nM、4.2 nM、46 nM、 22 nM、 7 nM、 1.5 nM 、2.5 nMです。
S1470 TSU-68 (SU6668, Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib)は有効な受容体チロシンキナーゼFlk-1/ KDR、PDGFRβ、とFGFR1阻害剤、Kiがそれぞれ2.1μM、1.2μM、と8nMになる。
S1361 MGCD-265 MGCD-265、ロンとTie2を含んで、MGCD-265は受容体型チロシンキナーゼの強力で、マルチ目標、ATP競争的阻害剤で、 IC50 が 1 nM から 7 nMまで。
S2842 SAR131675 SAR131675 is a VEGFR-3 inhibitor with IC50 of 20 nM.
S2845 Semaxanib (SU5416) Semaxanib (SU5416)、強力かつ選択的なVEGFR (Flk-1/KDR) 阻害剤で、IC50が1.04 μMです。
S2896 ZM 323881 HCl ZM 323881 HCl is a potent and selective VEGFR2 inhibitor with IC50 of <2 nM, almost no activity on VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR and ErbB2.
S2859 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050) is a dual c-Met and VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 14 nM and 16 nM, does not inhibit bFGF-stimulated HUVEC growth (up to 1000 nM). Phase 1/2.
S2897 ZM 306416 ZM 306416 is a VEGFR (Flt and KDR) inhibitor for VEGFR1 with IC50 of 0.33 μM, but also found to inhibit EGFR with IC50 of <10 nM.
S4001 Cabozantinib malate (XL184) Cabozantinib malate (XL184) is the malate of Cabozantinib, a potent VEGFR2 inhibitor with IC50 of 0.035 nM and also inhibits c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2, and AXL with IC50 of 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM, respectively.
S1557 KRN 633 KRN 633は、VEGFRキナーゼのATP競争的阻害剤で、 VEGFR-1。 VEGFR-2 、 VEGFR-3に作用すると、 IC50 がそれぞれ 170 nM、 160 nM 、 125 nM になる。
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid is the tartaric acid of ENMD-2076, a selective inhibitor of Aurora A and Aurora B with IC50 of 14 nM and 350 nM and also inhibits Flt3, Flt4 and VEGFR2 with IC50 of 1.86 nM, 15.9 nM and 58.2 nM, respectively.
S1003 Linifanib (ABT-869) Linifanib(ABT-869)は、新しい、強力なATP競争的RTK阻害剤で、KDRCSF-1RFlt-1Flt-3に作用するとき、IC50がそれぞれ 4 nM、 3 nM、 3 nM 、3 nMになる。
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) Nintedanib (BIBF 1120)は三重血管キナーゼ阻害剤、VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 を作用すると、 IC50 がそれぞれ 34 nM, 5 nM 、 5 nMとなる。Phase 2.
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib Diphosphate (AMG-706)は、VEGFR1/2/3、PDGFR、c-キットと浸水の強力なATP競争的阻害剤で、 IC50 がそれぞれ 2 nM、 3 nM、 6 nM、 84 nM、 8 nM 、59 nMです。
S2231 Telatinib Telatinib は、VEGFR-2、VEGFR-3、c-キットとPGFR-βの強力な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 6 nM、4 nM、1 nM 、15 nMです。
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