TGF-beta/Smad

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TGF-beta/Smad 阻害剤 | 活性剤 (20)

水溶性

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S1067 SB431542 SB431542 は ALK5を抑制する時IC50が94 nMになる.
S2618 LDN-193189 LDN-193189は、ALK2ALK3の選択的な阻害剤で、IC50がそれぞれ5 nMと30 nMです。
S2230 Galunisertib (LY2157299) Galunisertib (LY2157299)は、強力なTβRIとTβRII(トランスフォーミング成長因子βレセプターIおよびII)阻害剤で, IC50がそれぞれ86 nM と 2 nMです。
S2704 LY2109761 LY2109761は、新しい選抜TGFβレセプター・タイプIとタイプII(TβRI/II)二重阻害剤で、 Ki がそれぞれ38 nM と 300 nMになる。
S1476 SB525334 SB525334 は有効な選択を転化成長因子-β1(TGF -β1)受容体(活性化素受容体類キナーゼ5、ALK5)、IC50 が14.3 nMになる.
S2186 SB505124 SB505124は、選択的なTGF-βタイプIレセプター(ALK4、ALK5とALK7)阻害剤で、 ALK5 と ALK4に作用すると、 IC50 がそれぞれ 47 nM と 129 nMになる。
S2907 Pirfenidone Pirfenidone is an inhibitor for TGF-β production and TGF-β stimulated collagen production, also reduces production of TNF-α and IL-1β, has anti-fibrotic and anti-inflammatory properties. Phase 3.
S7627 LDN-214117 LDN-214117は1種の有効的でセレクティブBMP I型受容体キナーゼALK2阻害剤です。このIC50値は24 nMです。
S7624 SD-208 SD-208は1種のセレクティブTGF-βRI (ALK5)阻害剤です。このIC50値は48 nMです。選択性について、TGF-βRI (ALK5)はTGF-βRIIより100倍以上が高くなります。
S7530 EW-7197 EW-7197は1種の有効的で、セレクティブで、経口の生物有効TGF-β 受容体ALK4/ALK5阻害剤です。EW-7197はALK4とALK5に対するIC50値は13 nM と11 nMに分かれます。臨床1期。
S7658 Kartogenin Kartogeninは1種のsmad4/smad5経路活性剤です。Kartogeninは多能性の間葉系幹細胞を軟骨細胞にセレクティブに分化することを促進します。
S7146 DMH1 DMH1は1種のセレクティブBMP受容体阻害剤で、ALK2を抑制します。このIC50値は107.9 nMになります。尚、DMH1はAMPK、 ALK5、KDR (VEGFR-2)とPDGFRに抑制効果を与えません。
S7147 LDN-212854 LDN-212854は1種の有効的で、セレクティブBMP受容体阻害剤で、ALK2に作用するIC50値は1.3 nMになります。セレクティブティについて、ALK2はALK1、ALK3、ALK4と ALK5より2、66、1641と 7135倍がそれぞれに高くなります。
S7148 ML347 ML347は1種のセレクティブ BMP受容体阻害剤で、ALK2に作用するIC50値は32 nMになります。セレクティブティ(selectivity)について、ALK2はALK3より300倍以上が高くなります。
S7507 LDN-193189 HCl LDN193189 HCl is the hydrochloride salt of LDN193189, which is a selective BMP signaling inhibitor, and inhibits the transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC50 of 5 nM and 30 nM, respectively, 200-fold selectivity for BMP versus TGF-β.
S7223 RepSox RepSox is a potent and selective inhibitor of the TGFβ/ALK5 with IC50 of 23 nM.
S7359 K02288 K02288 is a potent, and selective type I BMP receptor inhibitor with IC50 of 1.1, 1.8, 6.4 nM for ALK2, ALK1 and ALK6, showing weaker inhibition on other ALKs (3, 4, 5) and ActRIIA.
S2308 Hesperetin Hesperetin is a bioflavonoid and, to be more specific, a flavanone.
S2750 GW788388 GW788388 は有効の経口ALK5選択阻害剤、 IC50 が 18 nM.
S2805 LY364947 LY364947は、TGFβR-Iの強力なATP競争的阻害剤で、IC50 が 59 nMです。
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