Syk

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Syk 阻害剤 (11)

水溶性

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S2194 R406 R406は一種の有効なSyk阻害剤で、無細胞実験でIC50値が41 nMです。R406はSykを抑制する作用が強くても、Lynを抑制しません。R406は、Sykに作用する効果はFlt3に作用する効果より5倍が高くなります。臨床1期。
S2206 R788 (Fostamatinib) Disodium R788 (Fostamatinib) disodiumは一種の活性代謝物R406の前駆薬で、一種のSyk阻害剤で、無細胞試験で、このIC50値が41 nMです。R788 (Fostamatinib) disodiumはSykを有効に抑制しますが、Lynを抑制しなくて、Sykに作用する効果はFlt3に作用する効果より5倍が高くなります。臨床3期。
S1533 R406 (free base) R406 (free base)は一種の有効なSyk阻害剤で、無細胞試験でIC50値が41 nMです。R406 (free base)はSykを有効に抑制しますが、Lynを抑制しなくて、Sykに作用する効果はFlt3に作用する効果より5倍が高くなります。臨床1期。
S8032 PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl は一種の新たで、高度選択性的なSyk阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1 nMですが、Sykに作用する選択性は、Fgr、Lyn、FAK、Pyk2とZap70に作用する選択性より80倍以上がそれぞれ高くなります。
S2625 Fostamatinib (R788) Fostamatinib (R788)は一種の活性代謝物R406の前駆薬で、一種のSyk阻害剤で、無細胞試験で、このIC50値が41 nMです。Fostamatinib (R788)はSykを有効に抑制しますが、Lynを抑制しなくて、Sykに作用する効果はFlt3に作用する効果より5倍が高くなります。臨床3期。
S7286 RO9021 RO9021はSykキナーゼ活性を有効に抑制して、IC50値が5.6nMになって、B細胞受容体信号経路も抑制できます。
S7006 BAY-61-3606 BAY-61-3606は一種の有効で、選択性的なSykキナーゼ阻害剤で、Ki値が7.5 nMです。
S7738 PRT-060318 PRT-060318 (PRT318)は一種の新たで、選択性的なSykチロシンキナーゼ阻害剤で、一種のHITの治療方法です。
S3026 Piceatannol Piceatannolは一種の天然スチルベン(stilbene)で、一種の選択性的なSyk阻害剤ですが、Sykに作用する選択性はLynに作用する選択性より10倍左右が高くなります。
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNSは一種のチロシンキナーゼ阻害剤で、Syk、Srcとp97に作用する時の IC50値が2.5μM、29.3μMと1.7μMです。
S7523 Entospletinib (GS-9973) Entospletinib (GS-9973)は一種の経口生物利用可能で、選択性的なSyk阻害剤で、無細胞試験でIC50値が7.7 nMです。臨床2期。