Src

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Src 阻害剤 (13)

水溶性

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S1021 Dasatinib Dasatinibは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)は一種の有効なSrc阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2.7 nMです。Saracatinib (AZD0530)はc-Yes、Fyn、Lyn、Blk、FgrとLckにも活性をしていますが、AblとEGFR (L858RとL861Q)に作用する活性が低いです。臨床2/3期。
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606)は一種の新たな二重Src/Abl阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.2 nMと1 nMです。
S2700 KX2-391 KX2-391は初めの臨床Src阻害剤(ペプチド模倣型)で、Srcのペプチド基質サイトに作用することです。KX2-391は癌細胞系にGI50値が9-60 nMです。臨床2期。
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712は一種の特異性的なEphB4阻害剤で、ED50値が25 nMです。NVP-BHG712はVEGFRとEphB4の間に区別されて、c-Raf、c-Srcとc-Ablを抑制する時の0.395μM、1.266μMと1.667μMにそれぞれ分かれます。
S7743 CCT196969
S7008 PP2 PP2は一種のSrc家族キナーゼ阻害剤で、無細胞試験でLck/Fynに作用する時のIC50値が4 nM/5 nMです。PP2は、Srcに作用する効果はEGFRに作用する効果より100倍が高くなりますが、ZAP-70、JAK2とPKAに活性を表しません。
S7060 PP1 PP1は一種の有効で、選択性的なSrc阻害剤で、Lck/Fynに作用する時のIC50値が5 nM/6 nMです。
S7774 SU6656 SU6656は一種の選択性的なSrc家族キナーゼ阻害剤で、Src、Yes、LynとFynに作用する時の IC50値が280 nM、20 nM、130 nMと170 nMにそれぞれ分かれることです。
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrateは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、Abl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。
S7565 WH-4-023 WH-4-023は一種の有効で、経口活性をしているLck/Src阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2 nM と6 nMです。
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNSは一種のチロシンキナーゼ阻害剤で、Syk、Srcとp97に作用する時の IC50値が2.5μM、29.3μMと1.7μMです。
S2391 Quercetin Quercetinは青物、果物とワインの一種天然フラボノイド(flavonoid)化合物で、一種の体外組替えSirt1タンパク質活性剤で、同時に一種のPI3K阻害剤です。このIC50値は2.4 – 5.4μMです。臨床4期。
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