• Hedgehog/Smoothened製品生物活性の比較
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Hedgehog/Smoothened 阻害剤 | 作動薬 | 拮抗剤 (11)


製品コード 製品名 製品説明 文献中の引用 カスタマーフィードバック
S1082 Vismodegib (GDC-0449) Vismodegib (GDC-0449)は、強力で、新しくて、特定のハリネズミ経路阻害剤で、 IC50 が 3 nMになる。
S1146 Cyclopamine Cyclopamineは、スムーズにされる(SMO)ものの経路敵対者に合図している特定のハリネズミ(Hh)で、 IC50 が 46 nM。
S2151 LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)は、スムーズにされた 敵対者で、IC50 がそれぞれ 1.3 nM (mouse)と 2.5 nM (human)です。
S2157 Taladegib (LY2940680) Taladegib (LY2940680)はSmoレセプターと結合して、強力にHhシグナリングを妨げます。
S3042 Purmorphamine Purmorphamine, which directly binds and activates Smoothened, blocks BODIPY-cyclopamine binding to Smo with IC50 of ~ 1.5 μM and also is an inducer of osteoblast differentiation with EC50 of 1 μM.
S2777 PF-5274857 PF-5274857は、IC50による強力で選択的なSmoothened(Smo)拮抗剤と5.8nMと4.6nMのKiです。
S8075 GANT61 GANT61 is an inhibitor for GLI1 as well as GLI2-induced transcription, inhibits hedgehog with IC50 of 5 μM, displays selectivity over other pathways, such as TNF and glucocorticoid receptor gene transactivation.
S7779 Smoothened Agonist (SAG) HCl Smoothened Agonist (SAG) HCl is a cell-permeable Smoothened (Smo) agonist.
S7160 Glasdegib (PF-04449913) Glasdegib (PF-04449913) is a potent, and orally bioavailable Smoothened (Smo) inhibitor with IC50 of 5 nM. Phase 2.
S7092 SANT-1 SANT-1はSmoothened (Smo)に直接結合することによりソニック·ザ·ヘッジホッグ(Shhの)の膜透過性拮抗薬で、Kd が 1.2 nM。また、平滑アゴニスト作用を阻害して、IC50 が20 nMです。
S7138 BMS-833923 BMS-833923 is an orally bioavailable Smoothened antagonist. Phase 2.