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ROCK 阻害剤 (8)


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S1049 Y-27632 2HCl Y-27632 2HClはRho関連プロテインキナーゼ1(ROCK1、p160ROCK)選択阻害剤、Kiが140nMになる。
S1459 Thiazovivin Thiazovivinは、小説ROCK阻害剤で、 IC50 が ~0.5 μMです。
S1573 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077) HCl is cyclic nucleotide-dependent protein kinase inhibitor and Rho-associated kinase inhibitor with an IC50 of 10.7 μM.
S1474 GSK429286A GSK429286Aは、ROCK1とROCK2の選択的な阻害剤で、 IC50 がそれぞれ 14 nM と 63 nMになる。
S7195 RKI-1447 RKI-1447 is a potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2 with IC50 of 14 nM and 6 nM, respectively.
S7936 KD025 (SLx-2119) KD025(SLX-2119)は1種、活性とセレクティブがある経口(実験動物だけにとって)抑制剤です。IC50値とKi 値は60 nMと41 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。
S7995 Ripasudil (K-115) Ripasudil (K-115)は1種の有効な ROCK 抑制剤です。ROCK1 と ROCK2に作用するIC50値は51 nM と 19 nMそれぞれに分かれます。Ripasudil (K-115)は緑内障と高眼圧症の治療に使います。
S7563 AT13148 AT13148 is an oral, ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor with IC50 of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II, respectively. Phase 1.