ROCK

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ROCK 阻害剤 (12)

水溶性

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S1049 Y-27632 2HCl Y-27632 2HClは一種の選択性的なROCK1 (p160ROCK)阻害剤で、無細胞試験でKi値が140 nMですが、ROCK1に作用する選択性は他のキナーゼ(PKC、cAMP依頼性タンパク質キナーゼ、,MLCKとPAKを含める)に作用する選択性より200倍以上が高くなります。
S1459 Thiazovivin Thiazovivinは、小説ROCK阻害剤で、 IC50 が ~0.5 μMです。
S1573 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077) HClは一種の有効なROCK-II、PKA、PKG、PKCとMLCK阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.33μM、1.6μM、1.6μM、3.3μMと36μMにそれぞれ分かれることです。
S1474 GSK429286A GSK429286Aは、ROCK1とROCK2の選択的な阻害剤で、 IC50 がそれぞれ 14 nM と 63 nMになる。
S7195 RKI-1447 RKI-1447 is a potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2 with IC50 of 14 nM and 6 nM, respectively.
S8448 ZINC00881524 (ROCK inhibitor)
S7935 Y-39983 HCl
S8226 Netarsudil (AR-13324)
S7687 GSK269962
S7936 KD025 (SLx-2119) KD025(SLX-2119)は1種、活性とセレクティブがある経口(実験動物だけにとって)阻害剤です。IC50値とKi 値は60 nMと41 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。
S7995 Ripasudil (K-115) Ripasudil (K-115)は1種の有効な ROCK 阻害剤です。ROCK1 と ROCK2に作用するIC50値は51 nM と 19 nMそれぞれに分かれます。Ripasudil (K-115)は緑内障と高眼圧症の治療に使います。
S7563 AT13148 AT13148は一種ATP競争性的で、多AGCキナーゼ経口阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKAとROCKI/II的IC50値が38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nMと6 nM/4 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。
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