PI3K

PI3K 阻害剤 (53)

水溶性

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S1009 BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)は一種の二重ATP競争性PI3KとmTOR抑制剤で、無細胞試験でp110α/γ/δ/β/mTOR(p70S6K)を抑制する時のIC50値は 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMそれぞれ分かれます。BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)はT3TopBP1-ER 細胞の中でATRを抑制して、IC50 値が21 nMになって、Akt とPDK1に作用することが弱くなります。臨床2期。
S1065 Pictilisib (GDC-0941) Pictilisib (GDC-0941)は1種の有効なPI3Kα/δ抑制剤です。無細胞試験で、Pictilisib (GDC-0941)はPI3Kα/δに作用する時の IC50値は 3 nM で、p110β (11倍) とp110γ (25倍)に適合な選択性をしています。臨床2期。
S1105 LY294002 LY294002は初めの合成で、PI3Kα/δ/βを抑制することが分かった小分子です。無細胞試験で、IC50値は0.5 μM/0.57 μM/0.97 μMそれぞれに分かれます。尚、溶液にの状況はワートマニン(Wortmannin)にの状況よりもっと安定になって、自食胞の形成も遮断できます。
S2226 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)は1種のセレクティブp110δ抑制剤です。無細胞試験で、IC50値は2.5 nMです。CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)はp110δに表現する選択性はp110α/β/γに表現する選択性 より40-300倍が高くなって、C2β、hVPS34、DNA-PK とmTORに表現する選択性より400-4000倍が高くなります。
S2247 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)は1種のセレクティブPI3K抑制剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は52 nM/166 nM/116 nM/262 nMそれぞれに分かれます。BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)はVPS34、mTORとDNAPKに作用する効果が良くなくて、PI4Kβにほとんど活性を表しません。臨床2期。
S7646 Voxtalisib (XL765, SAR245409) Voxtalisib ( XL765,SAR245409)は1種の二重mTOR/PI3K阻害剤で、p110γに対する IC50値は9 nMで、DNA-PKとmTORも抑制します。臨床 1/2期。
S1038 PI-103 PI-103は一種の多ターゲットPI3K抑制剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は2 nM/3 nM/3 nM/15 nMです。PI-103はmTOR/DNA-PKに作用する効果が弱くて、このIC50値が30 nM/23 nMになります。
S2638 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788)は1種の有効的で、セレクティブDNA-PK抑制剤です。NU7441 (KU-57788)は無細胞試験でIC50値が14 nMで、PI3Kも抑制します。このIC50値は5 μMです。
S7813 AMG319 AMG319は1種の有効的で、セレクティブの PI3Kδ阻害剤です。この IC50値 は18 nMです。セレクティブについて、 PI3Kδは他のPI3Ksより47倍以上が高くなります。臨床2期。
S7694 AZD8186 AZD8186は一種の有効的で、選択性PI3KβとPI3Kδ抑制剤で、IC50値が4 nM と12nMに分かれます。臨床1期。
S7675 PF-4989216 PF-4989216 は一種の有効的で、選択性のPI3K抑制剤で、p110α、p110β、p110γ、p110δとVPS34に作用する時のIC50値は2 nM、142 nM、65 nM、1 nMと 110 nMそれぞれに分かれます。
S7645 Pilaralisib (XL147) Pilaralisib (XL147)は一種の選択性的で、可逆なI型PI3K抑制剤で、無細胞試験でPI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値が39 nM/36 nM/23 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに低い作用をしています。臨床1/2期。
S7798 GNE-317 GNE-317は一種の有効な大脳浸透性のPI3K抑制剤です。
S7623 PI-3065 PI-3065は一種の選択性p110δ抑制剤で、IC50値が15 nMです。PI-3065は選択性について、他のPI3K家族メンバーより70倍以上が高くなります。
S7356 HS-173 HS-173は一種の有効なPI3Kα抑制剤で、このIC50値が0.8 nMです。
S7103 GDC-0032 GDC-0032は一種有効的で、次世代のβ亜型PI3K抑制剤で、PI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値が0.29 nM/0.12 nM/0.97nMそれぞれ分かれます。GDC-0032はPI3Kα/δ/γに作用する選択性はPI3Kβに作用する選択性より10倍以上が高くなります。
S8002 GSK2636771 GSK2636771は一種の経口生物有効なPI3Kβ選択性抑制剤で、PTENヌル細胞(null cell)系に敏感です。臨床1/2期。
S7016 VS-5584 (SB2343) VS-5584 (SB2343)は一種の有効的で、セレクティブPI3K/mTOR二重抑制剤です。VS-5584 (SB2343)はmTORとPI3Kα/β/δ/γを抑制する時のIC50値が3.4 nMと2.6-21 nMに分かれます。臨床1期。
S7018 CZC24832 CZC24832は初めのPI3Kγ選択性抑制剤で、IC50値が27 nMです。CZC24832はPI3Kγに作用する選択性はPI3Kβに作用する選択性より10倍が高くなって、PI3KαとPI3Kδに作用する選択性より100倍以上が高くなります。
S7028 Duvelisib (IPI-145, INK1197) Duvelisib (IPI-145, INK1197)は一種の新たな選択性PI3K δ/γ抑制剤で、無細胞試験でKi値とIC50値は23 pM/243 pM と 1 nM/50 nMそれぞれに分かれます。Duvelisib (IPI-145, INK1197)は PI3K δ/γに作用する選択性は他のタンパク質キナーゼに作用する選択性より高くなります。臨床3期。
S1352 TG100-115 TG100-115は一種のPI3Kγ/δ抑制剤で、IC50値は83 nM/235 nMで、PI3Kα/βにほとんど抑制効果を表しません。臨床 1/2。
S2636 A66 A66は1種の有効な特異性p110α抑制剤で、無細胞試験でIC50値が32 nMです。A66はp110αに作用する選択性は他のI類PI3K亜型に作用する選択性より100倍以上が高くなります。
S1219 YM201636 YM201636は一種の選択性のPIKfyve抑制剤で、IC50値が33 nMで、p110αに作用する効果が少し弱くて、Fabl(酵母オルソログ(orthologue)遺伝子)に敏感ではありません。
S2682 CAY10505 CAY10505はAS-252424のデヒドロキシル( dehydroxyl)化合物で、一種のPI3Kγ抑制剤で、このIC50値は33 nMです。
S1360 GSK1059615 GSK1059615は一種のPI3Kα/β/δ/γ(可逆的)とmTORの二重抑制剤で、IC50値が0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nMと12 nMそれぞれ分かれます。臨床1期。
S2743 PF-04691502 PF-04691502は一種のATP競争性のPI3K(α/β/δ/γ)/mTOR二重抑制剤で、無細胞試験でKi値1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM and 16 nMそれぞれに分かれて、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38とJNKにほとんど活性を表しません。臨床2期。
S1205 PIK-75 PIK-75は1種のp110α抑制剤で、このIC50値が5.8 nM です。PIK-75はp110αに作用する効果がp110βに作用する効果より200倍が高くなります。PIK-75はSer773でアイソフォーム特異性突然変異で、DNA-PKを有効に抑制します。無細胞試験でこのIC50値が2 nMです。
S1489 PIK-93 PIK-93は1種の初めの有効的で、人工合成のPI4K(PI4KIIIβ)抑制剤で、このIC50値が19 nMで、PI3Kαも抑制して、このIC50値が39 nMです。
S1410 AS-605240 AS-605240はPI3Kγを選択性的に抑制します(IC50:8 nM)。無細胞試験でAS-605240はPI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βとPI3Kαに作用する選択性より30倍、7.5倍以上がそれぞれ高くなります。
S2749 BGT226 (NVP-BGT226) BGT226 (NVP-BGT226)は一種の新たなI型PI3K/mTOR抑制剤で、PI3Kα/β/γに作用するIC50値が4 nM/63 nM/38 nMです。臨床 1/2。
S1462 AZD6482 AZD6482は一種のPI3Kβ抑制剤で、無細胞試験でIC50値が10 nMで、PI3Kβに作用する選択性はPI3Kδ、PI3KαとPI3Kγに作用する選択性より8倍、87倍、109倍それぞれに高くなります。臨床1期。
S1523 Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogueは一種のmTOR/PI3Kに作用する二重抑制剤で、p110γに作用することが一番強くて、このIC50値が9 nMになって、DNA-PKとmTORも抑制します。臨床 1/2期。
S2814 Alpelisib (BYL719) Alpelisib (BYL719)は1種の有効的で、セレクティブPI3Kα抑制剤です。無細胞試験でAlpelisib (BYL719)はIC50値が5 nMで、PI3Kβ/γ/δに対する作用が一番弱いです。臨床2期。
S2759 CUDC-907 CUDC-907は一種のPI3KとHDACの二重抑制剤で、PI3KαとHDAC1/2/3/10作用する時のIC50値は19 nMと1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。
S1268 IC-87114 IC-87114は1種のセレクティブPI3Kδ抑制剤です。無細胞試験でIC-87114はIC50値が0.5 μMで、PI3Kδに作用する選択性はPI3Kγとα/βに作用する選択性より58倍、100倍がそれぞれ高くなります。
S2658 Omipalisib (GSK2126458, GSK458) Omipalisib (GSK2126458, GSK458)は一種の高選択性的で、有効なp110α/β/γ/δと mTORC1/2抑制剤で、無細胞試験でKi値が0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nMと0.18 nM/0.3 nMそれぞれ分かれます。臨床1期。
S2870 TG100713 TG100713は一種のパン(pan)PI3K抑制剤で、PI3Kγ、PI3Kδ、PI3KαとPI3Kβに作用する時のIC50値は50 nM、24 nM、165 nMと215 nMそれぞれ分かれます。
S2628 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)は一種の有効な二重PI3Kα、PI3KγとmTOR抑制剤で、無細胞試験でIC50値が0.4 nM、5.4 nMと1.6 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。
S2699 CH5132799 CH5132799はI型PI3Ks、特にPI3Kαを抑制して、このIC50値が14 nMになって、PI3Kβδγに作用する効果が少し弱くて、PIK3CA突然変異型細胞系に敏感です、臨床1期。
S2739 PKI-402 PKI-402は一種の有効的で、パン(pan)PI3K/mTOR二重抑制剤で、PI3Kα/β/γ/δとmTORにターゲッティング作用する時のIC50値は2 nM/7 nM/16 nM/14 nMと3 nMそれぞれ分かれます。PKI-402もPI3Kα突然変異型E545KとH1047Rに有効に作用します。
S2802 BAY 80-6946 (Copanlisib) BAY 80-6946 (Copanlisib)は一種の有効なパン(pan)I型PI3K抑制剤で、無細胞試験でPI3Kα/β/γ/δに作用する時のIC50値は0.5、3.7、6.4と 0.7 nMそれぞれに分かれます。臨床3期。
S1169 TGX-221 TGX-221は1種のp110β特定な抑制剤です。無細胞試験でTGX-221はIC50値が5 nMで、p110βに作用する選択性はp110αに作用する選択性より1000倍が高くなります。
S1118 XL147 analogue XL147 analogueは1種の選択性的で、可逆なI型PI3K抑制剤です。無細胞試験でXL147 analogueはPI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値は39 nM/36 nM/23 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに作用する効果が少し弱くなります。臨床1/2期。
S1187 PIK-90 PIK-90は一種PI3Kα/γ/δ抑制剤で、このIC50値は11 nM/18 nM/58 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに作用する効果が少し弱くなります。
S2207 PIK-293 PIK-293は一種のPI3K抑制剤で、PI3Kδに一番有効に作用して、このIC50値が0.24μMです。PIK-293はPI3Kδに作用する効果はPI3Kα/β/γに作用する効果より500倍、100倍と50倍それぞれに分かれます。
S2227 PIK-294 PIK-294は高選択性のp110δ抑制剤で、IC50値は10 nMで、p110δに作用する効果はPI3Kα/β/γに作用する効果より1000、49と16倍がそれぞれ高くなります。
S2767 3-Methyladenine (3-MA) 3-Methyladenine (3-MA)は1種の選択性PI3K抑制剤で、HeLa細胞の中で、Vps34とPI3Kγに作用する時のIC50値は25μMと60μMです。3-Methyladenine (3-MA)はI型PI3Kを永遠に抑制しますが、III型PI3Kを一時に抑制して、自食体の形成も遮断します。
S2391 Quercetin Quercetinは青物、果物とワインの一種天然フラボノイド(flavonoid)化合物で、一種の体外組替えSirt1タンパク質活性剤で、同時に一種のPI3K抑制剤です。このIC50値は2.4 – 5.4μMです。臨床4期。
S2758 Wortmannin Wortmanninは一種、初めに命名されたPI3K抑制剂で、無細胞試験でIC50値が3 nMになって、PI3K家族に作用する選択性が弱くて、自食体の形成も抑制して、DNA-PK/ATMも有効に抑制して、無細胞試験で、このIC50値が16 nMと150 nMになります。
S1072 ZSTK474 ZSTK474はI型PI3K亜型を抑制して、無細胞試験でIC50値が37 nMです。ZSTK474はPI3Kδに対する作用が一番著しいです。臨床Phase 1/2。
S2671 AS-252424 AS-252424は一種の新たで、有効なPI3Kγ抑制剤で、無細胞試験でIC50値は30 nMで、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kαに作用する選択性より30倍が高くなって、PI3Kδ/βに低い抑制活性を表します。
S2681 AS-604850 AS-604850は一種の選択性的で、ATP競争性のPI3Kγ抑制剤で、IC50値は250 nMになって、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βに作用する選択性より80倍以上が高くなって、PI3Kαに作用する選択性より18倍が高くなります。
S2696 Apitolisib (GDC-0980, RG7422) Apitolisib (GDC-0980, RG7422)は一種の有効なI型PI3K抑制剤で、無細胞試験でPI3Kα/β/δ/γに作用する時のIC50値が5 nM/27 nM/7 nM/14 nMそれぞれ分かれます。Apitolisib (GDC-0980, RG7422)も一種のmTOR抑制剤で、無細胞試験でKi値が17 nMになって、他のPIKK家族キナーゼに作用する選択性より高くなります。臨床2期。
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