PI3K

PI3K 阻害剤 (45)

水溶性

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S1009 BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)は競争性的なPI3K、mTOR 阻害剤、 p110α, p110γ, p110δ と p110β を作用すると、 IC50 がぞれぞれ 4 nM, 5 nM, 7 nM と 75 nMになる.
S1065 GDC-0941 GDC-0941は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KδとPI3Kγの強力な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 3 nM、 33 nM、 3 nM、75 nMです。
S1105 LY294002 LY294002は、p110α、p110δとp110βのPI3K阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.5 μM、0.57 μM、0.97 μMです。
S2226 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)は、2.5nMのIC50によるp110δの選択的なPI3KクラスI阻害剤です。
S2247 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)は、p110α、p110β、p110δとp110γの選択的なPI3K阻害剤で、IC50 がそれぞれ 52-99 nM、166 nM、 116 nM、 262 nMです。
S7356 HS-173 HS-173 is a potent PI3Kα inhibitor with IC50 of 0.8 nM.
S7018 CZC24832 CZC24832 is the first selective PI3Kγ inhibitor with IC50 of 27 nM, with 10-fold selectivity over PI3Kβ and >100-fold selectivity over PI3Kα and PI3Kδ.
S7016 VS-5584 (SB2343) VS-5584 (SB2343) is a potent and selective dual PI3K/mTOR inhibitor for mTOR, PI3Kα/β/δ/γ with IC50 of 3.4 nM and 2.6-21 nM, respectively.
S1038 PI-103 PI-103は、強力な、細胞透過性、ATP競争的クラスI PI3K阻害剤で、DNA-PK、 p110α、 mTORC1、 PI3-KC2β、 p110δ、 mTORC2、 p110β、p110γ に作用すると、IC50 がそれぞれ 2 nM、 8 nM、 20 nM、26 nM、 48 nM、 83 nM、 88 nM 、150 nMになる。
S2638 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788)は、14nMのIC50による非常に強力で選択的なDNAPK阻害剤です。
S8002 GSK2636771 GSK2636771は、強力な、口で生物が利用可能なPI3Kβ-選択阻害剤です。
S7028 Duvelisib (IPI-145, INK1197) Duvelisib (IPI-145, INK1197)は、新規と選択のPI3K δ/γの阻害剤である、KiIC50 がそれぞれ 23 pM/243 pM と 1 nM/50 nMです。
S1072 ZSTK474 ZSTK474は、有力な汎クラスI PI3Kです 阻害剤で、IC50 が 37 nMです.
S1118 XL147 XL147は、野生型と変異体p110αへの選択的で可逆的なクラスI PI3K阻害剤で、IC50 がそれぞれ 40 nM と 40 nMになる。
S1169 TGX-221 TGX-221は、8.5nMのIC50によるPI3K p110βの強力で、選択的で、細胞浸透性阻害剤です。
S1187 PIK-90 PIK-90は、p110α(p110β、p110γとp110δ)の強力で細胞浸透性阻害剤で、IC50 がそれぞれ 11 nM、350 nM、 18 nM 、 58 nMです。
S1205 PIK-75 PIK-75はPI3Kアイソフォーム(5.8nMのIC50によるp110α)の選択的で競争的阻害剤で、そのうえ2nMのIC50で、強力にDNAPKを妨げます。
S1268 IC-87114 IC-87114 は、PI3Kδの選択的な阻害剤で、IC50 が 0.5 μM。
S1352 TG100-115 TG100-115は、強力で二重選択的にPI3Kγと -δを抑制して、IC50がそれぞれ、83と235nMになる。
S1360 GSK1059615 GSK1059615は、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3Kα、β、δとγ)とラパマイシン(mTOR)の哺乳類の標的の小説と二重阻害剤で 、IC50 が 0.4-12 nMになる。
S1410 AS-605240 AS-605240は新型有効なPI3Kγ選択阻害剤、IC50が8nMになる。
S1462 AZD6482 AZD6482は、PI3Kβの阻害剤で、 IC50 が 21 nMになる。
S1489 PIK-93 PIK-93 は、PI3KγとPI4KIIIβの新しくて強力な阻害剤で、IC50 がそれぞれ16 nM と 19 nMになる。
S1523 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765)は、mTOR/PI3kの二重阻害剤で、mTOR、 p110α、 p110β、 p110γ 、p110δに作用すると、 IC50 がそれぞれ 157 nM、39 nM、 113 nM、 9 nM 、43 nMになる。
S2391 Quercetin Quercetin is a PI3K and PKC inhibitor with IC50 of 3.8 μM and 15µg/ml.
S2207 PIK-293 PIK-293は、p110α、p110β、p110δ<、bp110γのためのPI3-K阻害剤で、IC50 がそれぞれ 100 μM、25 μM、 0.24 μM、 10 μMです。
S2227 PIK-294 PIK-294は、10nMのIC50による非常に強力で選択的なp110δ阻害剤です。
S2628 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587)は、PI3K-α、PI3K-γとmTORの非常に強力な多-キナーゼ阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.4 nM、 5.4 nM 、 1.6 nMです。
S2636 A66 A66は、32nMのIC50による強力で特定のPI3K p110α阻害剤です。
S2658 GSK2126458 (GSK458) GSK2126458 (GSK458)は、複数のクラスI PI3Kアイソフォームp110α、p110β、p110γ、p110δ、mTORC1とmTORC2の非常に選択的で強力な阻害剤で、Ki がそれぞれ 0.019 nM、 0.13 nM、 0.024 nM、 0.06 nM、 0.18 nM 、 0.3 nMです。
S2671 AS-252424 AS-252424は、PI3Kγの新しくて、強力で、選択的な阻害剤で、IC50 が 33 nMです。
S2681 AS-604850 AS-604850は、選択的な、ATP競争的PI3Kγ阻害剤で、IC50 が 250 nMです。
S2682 CAY10505 CAY10505は、<b>PI3Kγ</b> 阻害剤で、IC50 が 30 nMです。
S2696 Apitolisib (GDC-0980, RG7422) Apitolisib (GDC-0980, RG7422)は、PI3Kα、β、δと、27nM、7nMと14nM、5nMのIC50によるγの強力で、選択的で、口で利用できる阻害剤、更には17nMのKiによるmTORキナーゼ阻害剤です。
S2699 CH5132799 CH5132799(新しいクラスI PI3K阻害剤)は、0.014μMでIC50でPI3Kαに対して特に強い阻害活性を示します。
S2739 PKI-402 PKI-402は、PI3KαPI3Kβ、 PI3Kγ、 PI3Kδ 、mTORを目標としている強力な二重PI3K/mTOR阻害剤で、IC50 がそれぞれ 2 nM、7 nM、 16 nM、 14 nM 、3 nMです。
S2743 PF-04691502 PF-04691502は、ATP競争的PI3K/mTOR</b> 二重阻害剤で、IC50 が 32 nMです。
S2749 BGT226 (NVP-BGT226) BGT226 (NVP-BGT226)は、1nMのIC50による新しい二重PI3K/mTOR阻害剤です。
S2758 Wortmannin ワートマニンはミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)のマルチターゲットの阻害剤、IC50がぞれぞれ0.17μMと3nMになる。自動食物胞の形成を妨害すること。
S1219 YM201636 YM201636は、選択的な哺乳類のクラスIII PIKfyve阻害剤で、 IC50 が 33 nMになる。
S2767 3-Methyladenine (3-MA) 3-Methyladenine (3-MA) は選択の自噬とリン酸イノシトール3キナーゼ(キナーゼ)阻害剤、Vps34 と PI3Kγ に作用する時、 IC50 がそれぞれ 25 nM と 60 nM になる。自動食物胞の形成を妨害すること。
S2759 CUDC-907 CUDC-907は、二重PI3KとHDAC阻害剤で、 PI3Kɑ、 HDAC1、 HDAC3 、 HDAC10 に作用すると、 IC50 がそれぞれ 19、 1.7、 1.8 、 2.8 nMになる。
S2814 BYL719 BYL719は、PI3Kαを強く、そして、選択的に妨げます。
S2870 TG100713 TG100713 is a pan-PI3K inhibitor against PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα and PI3Kβ with IC50 of 50 nM, 24 nM, 165 nM and 215 nM, respectively.
S2802 BAY 80-6946 (Copanlisib) BAY 80-6946 (Copanlisib) is a potent and highly selective reversible PI3K inhibitor for PI3Kα/β with IC50 of 0.469 nM/3.72 nM. Phase 1.
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