PARP

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PARP 阻害剤 (24)

水溶性

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S1060 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)は一種の選択性PARP1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が 5 nM/1 nMになって、PARP1/2に作用する効果は tankyrase-1に作用する効果が300倍が高くなります。臨床3期。
S1004 Veliparib (ABT-888) Veliparib (ABT-888) は一種の有効なPARP1とPARP2阻害剤で、無細胞試験でKi値が5.2 nM と2.9 nMに分かれて、SIRT2に活性を表しません。臨床3期。
S1098 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)は一種のPARP阻害剤で、無細胞試験でPARP1に作用する時のKi値が1.4 nMになって、残り8つPARPドメインにも結合親和力を表します。臨床3期。
S1087 Iniparib (BSI-201) Iniparib (BSI-201)は一種のPARP1阻害剤で、三種陰性乳癌(TNBC)に作用効果を持っています。臨床3期。
S7048 Talazoparib (BMN 673) Talazoparib (BMN 673)は一種の新たなPARP阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.58 nMになります。Talazoparib (BMN 673)も一種の有効なPARP-2阻害剤ですが、PARGを抑制しなくて、PTEN突然変異型に高度敏感をしています。臨床3期。
S8363 NMS-P118
S8419 E7449
S8370 BGP-15 BGP-15は一種の、PARP抑制活性を持っているニコチンのアミドキシム(nicotinic amidoxime)派生物です。BGP-15は虚血再灌流障害に対抗して、保護作用を役立つと発見されます。
S2741 Niraparib (MK-4827) Niraparib (MK-4827)は一種の選択性的な PARP1/2阻害剤で、このIC50値が3.8nM/2.1nMですが、腫瘍細胞に突然変異体BRCA-1とBRCA-2に高い活性を表して、PARP1/2に作用する選択性はPARP3、V-PARPとTank1に作用する選択性より330倍以上が高くなります。臨床3期。
S4710 Picolinamide Picolinamideはネズミ膵島細胞核の中に一種の有効なPARP阻害剤です。
S4715 Benzamide Benzamideは1種のポリ(ADP-ribose)ポリメラーゼ抑制剤と安息香酸( benzoic acid)の派生物です。
S7625 Niraparib (MK-4827) tosylate Niraparib (MK-4827) tosylateは1種のセレクティブPARP1とPARP2の阻害剤です。2つのIC50値は3.8 nMと2.1 nM.それぞれに分かれます。
S2178 AG-14361 AG14361は一種の有効なPARP1阻害剤で、無細胞試験でKi値が5 nM以下になって、作用効果はベンズアミド(benzamide)よりせめて1000倍が高くなります。
S1132 INO-1001 INO-1001は一種の有効なPARP阻害剤で、CHO細胞に作用する時のIC50値が50 nMになります。INO-1001も一種の酸化誘導による起きた筋細胞機能不全の調節剤です。臨床2期。
S7238 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656は1種、活性があって、高効的で、セレクティブタンキラーゼ(tankyrase)経口(実験動物だけにとって)阻害剤で、TNKS2に作用するIC50値が6 nMです。セレクティブについて、PARP1とPARP2に作用することより300倍以上が高くなります。
S7239 G007-LK G007-LKは一種の有効的で、選択性タンキラーゼ(tankyrase)阻害剤で、TNKS1/2に作用する時のIC50値が46 nM と 25 nMに分かれます。
S7730 NU1025 NU1025は一種の有効なPARP阻害剤で、このIC50値が 400 nMです。
S8038 UPF 1069 UPF 1069は一種の選択性PARP2阻害剤で、IC50値が0.3 μMになって、PARP2に作用する選択性はPARP1に作用する選択性より27倍程度が高くなります。
S7029 AZD2461 AZD2461は一種の新たなPARP阻害剤で、Pgpに作用する親和力はOlaparibに作用する親和力より低いです。臨床1期。
S7300 PJ34 HCl PJ34 HClはPJ34の塩酸塩形式で、一種のPARP阻害剤です。PJ34 HClはEC50値が20 nMになって、 PARP1/2に同等有効に作用します。
S7438 ME0328 ME0328は一種の有効で、選択性的なPARP阻害剤で、PARP3に作用する時のIC50値が0.89 μMになって、PARP3に作用する選択性はPARP1に作用する選択性より7倍が高くなります。
S2197 A-966492 A-966492は一種の新たで、有効なPARP1とPARP2阻害剤で、Ki値が1 nMと1.5 nMに分かれます。
S2886 PJ34 PJ-34は一種のPARP阻害剤で、このEC50値が20 nMですが、PARP1/2に等しく有効に作用します。
S4170 Coumarin Coumarinは肝毒性と発がん性を有する二次植物化学物質です。