MEK

MEK 阻害剤 | 拮抗剤 (21)

水溶性

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S1008 Selumetinib (AZD6244) Selumetinib (AZD6244)は一種の有効で、高度選択性的なMEK1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が14 nMですが、ERK1/2リン酸化も抑制する時のIC50値が10 nMになって、p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2とB-Raf等を抑制する作用がありません。臨床3期。
S1036 PD0325901 PD0325901は一種の選択性的で、非ATP競争性的なMEK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.33 nMですが、ERK1とERK2のリン酸化を抑制する作用はCI-1040より500倍左右が高くなります。臨床2期。
S2673 Trametinib (GSK1120212) Trametinib (GSK1120212)は一種の高度特異性的で、有効なMEK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.92 nM/1.8 nMですが、c-Raf、B-RafとERK1/2を抑制する活性がありません。
S1102 U0126-EtOH U0126-EtOHは一種の高度選択性的なMEK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.07 μM/0.06 μMですが、ΔN3-S218E/S222D MEKに作用する亲和力はPD098059に作用する親和力より100倍が高くなります。
S1020 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040)は一種のATP非競争性的なMEK1/2阻害剤で、細胞試験でIC50値が17nMですが、MEK1/2に作用する選択性はMEK5に作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。
S8355 APS-2-79 APS-2-79は一種のMAPK拮抗剤ですが、拮抗RAFのヘテロ二量体化(heterodimerization)及びKSRが結合したMEKのリン酸化と活性化に対するニーズによるコンフォメーション変化(conformational change)を通じて、 KSRが依頼するMAPK信号経路を調節します。
S1177 PD98059 PD98059は一種の非ATP競争性的なMEK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2μMですが、MEK-1が媒介したMAPKの活性を特異性的に抑制して、ERK1或いはERK2を直接に抑制しません。
S1531 BIX 02189 BIX02189は一種の選択性的なMEK5阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.5 nMですが、ERK5触媒活性も抑制して、このIC50値が59 nMになりますが、密接関連のキナーゼMEK1、MEK2、ERK2とJNK2を抑制しません。
S7553 GDC-0623 GDC-0623は1種の有効的で、 ATP非競争性のMEK1阻害剤で、 Ki値は0.13 nMです。臨床1期。
S7843 BI-847325 BI-847325は一種の経口生物利用可能で、選択性的な二重MEK/オーロラキナーゼ阻害剤です。BI-847325はアフリカツメガエル(Xenopus laevis)オーロラB、人間オーロラAとオーロラC、及び人間MEK1とMEK2に作用する時のIC50値が3 nM、25 nM、15 nM、25 nMと4 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。
S8041 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)は一種の有効で、高度選択性的なMEK1阻害剤で、IC50値が4.2 nMです。臨床3期。
S7007 Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)は一種の有効なMEK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が12nMです。臨床3期。
S1475 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib (AS-703026)は一種の高度選択性的で、有効で、ATP非競争性的なMEK1/2構造変容阻害剤で、MM細胞の中にIC50値が5 nM-2μMです。臨床2期。
S1066 SL-327 SL327は一種の選択性的なMEK1/2阻害剤で、IC50値が0.18μM/0.22μMですが、Erk1、MKK3、MKK4、c-JUN、PKC、PKA及びCamKIIを抑制する活性がなくて、血脳障壁(barrier)を透すことができます。
S1530 BIX 02188 BIX02188は一種の選択性的なMEK5阻害剤で、IC50値が4.3 nMですが、ERK5触媒活性も抑制して、このIC50値が810 nMになって、密接関連のキナーゼMEK1、MEK2、ERK2とJNK2を抑制しません。
S2134 AZD8330 AZD8330は一種の新たで、選択性的で、非ATP競争性的なMEK 1/2阻害剤で、IC50値が7 nMです。臨床1期。
S2617 TAK-733 TAK-733は一種の有効で、選択性的なMEK構造変容阻害剤で、MEK1に作用するIC50値が3.2 nMですが、Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2とc-Met等の活性を抑制します。臨床1期。
S2310 Honokiol Honokiolは木蘭の有効な成分ですが、Aktリン酸化を抑制し、ERK1/2リン酸化を促進します。臨床3期。
S1568 PD318088 PD318088は一種の非ATP競争性的で、MEK1/2構造変容阻害剤ですが、同時に、ATP結合サイトと近隣のMEK1活性サイト地域にATPと結合します。
S1089 Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766) Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)は一種の有効で、ATP非競争性的で、高度選択性的なMEK1とMEK2阻害剤で、このIC50値が19 nMと47 nMです。
S2326 Myricetin Myricetin is a naturally occurring flavonol, a flavonoid found in many grapes, berries, fruits, vegetables, herbs, as well as other plants.