JAK (21)


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S1378 Ruxolitinib (INCB018424) Ruxolitinib (INCB018424)は、JAK1、JAK2とJAK3阻害剤のためのJAK家族キナーゼで、IC50がそれぞれ 2.7 nM、 4.5 nM 、 322 nMです。
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate は、1nMのIC50によるJAK3の強力なJAKキナーゼ阻害剤です。
S2736 TG101348 (SAR302503) TG101348 (SAR302503)は、<b>JAK2の選択的な阻害剤で、IC50 が 3 nMです。
S2162 AZD1480 AZD1480は、JAK1とJAK2の新しいATP競争的阻害剤で、IC50がそれぞれ 1.3 nM と 0.26 nMです。
S2789 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)は小説(IC50が1nMによりあるJAK3の小分子阻害剤)で、JAK1(IC50 = 112nM)とJAK2(IC50 = 20nM)の方へむしろ無差別の活動を示します。
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42)は、EGFRの選択的な阻害剤、ErbB2とJAK2で、IC50 がそれぞれ 0.1 μM、 13.5 μM、 and ~10 μMです。
S2796 WP1066 WP1066は新しいJAK2阻害剤で、2.3のμMのIC50で、HEL細胞の成長を妨げます。
S8004 ZM 39923 HCl ZM 39923 HClは、 JAK1JAK3EFGRTGM2のための阻害剤で、 IC50 がそれぞれ 4.4 μM、 7.1 μM, 5.6 μM , 10 nMです。
S7036 XL019 XL019 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, about 100-fold selectivity over JAK3. Phase1.
S1134 AT9283 AT9283は、オーロラA、オーロラB、JAK3、JAK2とablの強力な汎オーロラ阻害剤で、IC50 がそれぞれ 3 nM、 3 nM、 1.1 nM、 1.2 nM 、 4 nMです。
S2179 LY2784544 LY2784544は、Ba/F3独房で55nMのIC50で、V617F変異体JAK2に選択的です。
S2214 AZ 960 AZ 960は、新しいATP競争JAK2阻害剤で、IC50 と Ki がそれぞれ <3 nM 、0.45 nMです。
S2219 CYT387 CYT387は、JAK1とJAK2のATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 11 nM と 18 nMです。
S2686 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805 2HClは、IC50が0.5nMによりある強力で選択的なATP競争的JAK2阻害剤です。
S2692 TG101209 TG101209は、口で生物が利用可能な阻害剤で、JAK2、FLT3、RET、JAK3に作用すると、IC50がそれぞれ6 nM、25 nM、17 nM、169 nMになる。
S2806 CEP-33779 CEP-33779は、選択的なJAK2</b> 阻害剤で、IC50 が 1.8 nMです。
S2851 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Baricitinib (LY3009104, INCB028050) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Phase 3.
S2867 WHI-P154 WHI-P154 is a potent JAK3 inhibitor with IC50 of 1.8 μM, no activity against JAK1 or JAK2, also inhibits EGFR, Src, Abl, VEGFR and MAPK, prevents Stat3, but not Stat5 phosphorylation.
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) S-Ruxolitinib (INCB018424) is the chirality of INCB018424, which is the first potent, selective, JAK1/2 inhibitor to enter the clinic with IC50 of 3.3 nM/2.8 nM, >130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3. Phase 3.
S8057 Pacritinib (SB1518) Pacritinib (SB1518) is a potent and selective inhibitor of Janus Kinase 2 (JAK2) and Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3) with IC50s of 23 and 22 nM, respectively.
S7144 BMS-911543 BMS-911543 はJAK2の強力かつ選択的な阻害剤で、 IC50 が 1.1 nM、約350 - 、75 - 及びJAK1、JAK3とTYK2〜65倍選択です。