JAK 阻害剤 (23)


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S1378 Ruxolitinib (INCB018424) Ruxolitinib (INCB018424)は、JAK1、JAK2とJAK3阻害剤のためのJAK家族キナーゼで、IC50がそれぞれ 2.7 nM、 4.5 nM 、 322 nMです。
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate は、1nMのIC50によるJAK3の強力なJAKキナーゼ阻害剤です。
S2162 AZD1480 AZD1480は、JAK1とJAK2の新しいATP競争的阻害剤で、IC50がそれぞれ 1.3 nM と 0.26 nMです。
S2736 Fedratinib (SAR302503, TG101348) TG101348 (SAR302503)は、<b>JAK2の選択的な阻害剤で、IC50 が 3 nMです。
S1134 AT9283 AT9283は、オーロラA、オーロラB、JAK3、JAK2とablの強力な汎オーロラ阻害剤で、IC50 がそれぞれ 3 nM、 3 nM、 1.1 nM、 1.2 nM 、 4 nMです。
S7605 Filgotinib(GLPG0634) Filgotinib(GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively. Phase 2.
S7119 Go6976 Go6976 is a potent PKC inhibitor with IC50 of 7.9 nM, 2.3 nM, and 6.2 nM for PKC (Rat brain), PKCα, and PKCβ1, respectively. Also a potent inhibitor of JAK2 and Flt3.
S7137 GLPG0634 analogue GLPG0634 analogue is a selective JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively. Phase 2.
S8057 Pacritinib (SB1518) Pacritinib (SB1518) is a potent and selective inhibitor of Janus Kinase 2 (JAK2) and Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3) with IC50s of 23 and 22 nM, respectively.
S7036 XL019 XL019 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, about 100-fold selectivity over JAK3. Phase1.
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42)は、EGFRの選択的な阻害剤、ErbB2とJAK2で、IC50 がそれぞれ 0.1 μM、 13.5 μM、 and ~10 μMです。
S2219 Momelotinib (CYT387) Momelotinib (CYT387)は、JAK1とJAK2のATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 11 nM と 18 nMです。
S8004 ZM 39923 HCl ZM 39923 HClは、 JAK1JAK3EFGRTGM2のための阻害剤で、 IC50 がそれぞれ 4.4 μM、 7.1 μM, 5.6 μM , 10 nMです。
S2806 CEP-33779 CEP-33779は、選択的なJAK2</b> 阻害剤で、IC50 が 1.8 nMです。
S2214 AZ 960 AZ 960は、新しいATP競争JAK2阻害剤で、IC50 と Ki がそれぞれ <3 nM 、0.45 nMです。
S2692 TG101209 TG101209は、口で生物が利用可能な阻害剤で、JAK2、FLT3、RET、JAK3に作用すると、IC50がそれぞれ6 nM、25 nM、17 nM、169 nMになる。
S2686 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805 2HClは、IC50が0.5nMによりある強力で選択的なATP競争的JAK2阻害剤です。
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) S-Ruxolitinib (INCB018424) is the chirality of INCB018424, which is the first potent, selective, JAK1/2 inhibitor to enter the clinic with IC50 of 3.3 nM/2.8 nM, >130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3. Phase 3.
S2851 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Baricitinib (LY3009104, INCB028050) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Phase 3.
S2796 WP1066 WP1066は新しいJAK2阻害剤で、2.3のμMのIC50で、HEL細胞の成長を妨げます。
S2867 WHI-P154 WHI-P154 is a potent JAK3 inhibitor with IC50 of 1.8 μM, no activity against JAK1 or JAK2, also inhibits EGFR, Src, Abl, VEGFR and MAPK, prevents Stat3, but not Stat5 phosphorylation.
S2179 LY2784544 LY2784544は、Ba/F3独房で55nMのIC50で、V617F変異体JAK2に選択的です。
S2789 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)は小説(IC50が1nMによりあるJAK3の小分子阻害剤)で、JAK1(IC50 = 112nM)とJAK2(IC50 = 20nM)の方へむしろ無差別の活動を示します。