JAK

JAK 阻害剤 (30)

水溶性

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S1378 Ruxolitinib (INCB018424) Ruxolitinib (INCB018424) は有効的で、選択性的で、臨床に初めて応用するJAK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3.3 nM/2.8 nMに分かれて、JAK1/2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より130倍以上が高くなります。
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrateは一種の新たなJAK3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK2とJAK1に作用する選択性より20-100倍が高くなります。
S2162 AZD1480 AZD1480は一種の新たなATP競争性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が 0.26 nMになって、JAK3とTyk2に選択性的に作用して、JAK1に作用することが弱いです。臨床1期。
S2736 Fedratinib (SAR302503, TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)は一種の選択性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1とJAK3に作用する選択性より35倍と334倍がそれぞれ高くなります。臨床2期。
S1134 AT9283 AT9283は一種の有効なJAK2/3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.2 nM/1.1 nMです。AT9283はオーロラA/BとAbl(T315I)にも役立ちます。臨床2期。
S7144 BMS-911543 BMS-911543は一種の有効的で、選択性的なJAK2阻害剤で、 IC50値が1.1 nMです。BMS-911543はJAK2に作用する選択性はJAK1、JAK3とTYK2に作用する選択性より350倍、75倍と65倍がそれぞれ分かれます。臨床 1/2期。
S8195 Oclacitinib Oclacitinibは1種のJAK家族(JAK family members)の新たな阻害剤及びJAK1-可依頼のサイトカイン(JJAK1-dependent cytokines)阻害剤です。この IC50値は10~99 nM(JAK family members)と36~249 nM(JAK1-dependent cytokines)にそれぞれ分かれます。
S7541 Decernotinib (VX-509) Decernotinib (VX-509)は一種の有効的で、選択性的なJAK3阻害剤で、Ki値が2.5 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK1、JAK2とTYK2に作用する選択性よりそれぞれ4倍以上が高くなります。臨床2/3期。
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.1μMになって、EGFRに作用する選択性はErbB2に作用する選択性より135倍が高くなって、JAK2にも抑制作用を表しても、Lck、Lyn、Btk、SykとSrcに抑制活性を表しません。
S2219 CYT387 Momelotinib (CYT387)は一種のATP競争性JAK1/JAK2阻害剤で、IC50値が11 nM/18 nMになって、JAK1/JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より10倍左右が高くなります。臨床3期。
S7650 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)は一種の生物活性を持っている経口JAK阻害剤で、臨床3期。
S7259 FLLL32 FLLL32は一種の有効な JAK2/STAT3阻害剤です。このIC50値は5 μM以下になります。
S7634 Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) Cerdulatinib (PRT-062070 、PRT2070)は一種、活性を持っている経口(実験動物だけにとって)多ターゲットチロシンキナーゼ阻害剤です。JAK1、JAK2、JAK3、TYK2とSykに対するIC50値は12 nM、6 nM、8 nM、0.5 nMと32 nMにそれぞれ分かれます。同時に、測定する他の19種キナーゼも抑制できます。19種キナーゼのIC50値は全部200 nMより低いです。
S7605 Filgotinib(GLPG0634) Filgotinib(GLPG0634)は一種の選択性的なJAK1阻害剤で、JAK1、JAK2、JAK3とTYK2に作用する時のIC50値が10 nM、28 nM、810 nMと116 nMにそれぞれ分かれます。臨床2期。
S7119 Go6976 Go6976は1種の有効なPKC 阻害剤で、PKC (ネズミ脳)、PKCαと PKCβ1に対するIC50値は7.9nM、2.3 nMと6.2 nMそれぞれに分かれます。尚、Go6976もJAK2 と Flt3の有効な阻害剤です。
S7137 GLPG0634 analogue GLPG0634 analogueは一種の選択性的なJAK1阻害剤で、JAK1、JAK2、JAK3とTYK2に作用する時のIC50値が10 nM、28 nM、810 nMと116 nMにそれぞれ分かれます。臨床2期。
S8004 ZM 39923 HCl ZM 39923 HClは一種のJAK1/3阻害剤で、pIC50値は4.4/7.1になって、JAK2に役立ちませんが、EFGRに適度に役立って、トランスグルタミナーゼ(transglutaminase)に敏感です。
S7036 XL019 XL019は一種の有効的で、選択性的なJAK2阻害剤で、IC50値が2.2 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1、JAK3とTYK2に作用する選択性より50倍以上が高くなります。臨床1期。
S8057 Pacritinib (SB1518) Pacritinib (SB1518)は一種の有効的で、選択性anus Kinase 2 (JAK2)とFms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が23 nMと22 nMに分かれます。臨床3期。
S2407 Curcumol Curcumol は「Rhizoma Curcumaeis(ラテン語)」から分離した純粋な単体で、抗腫瘍活性を持っています。
S2806 CEP-33779 CEP-33779は一種の選択性JAK2阻害剤で、IC50値が1.8 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1とTYK2に作用する選択性より40倍余りと800倍余りがそれぞれ分かれます。
S2214 AZ 960 AZ 960は一種の新たで、ATP競争性のJAK2阻害剤で、IC50値とKi値が3 nM以下と0.45nMにそれぞれ分かれて、JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より3倍が高くなります。
S2692 TG101209 TG101209は一種の選択性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nMになって、Flt3とRETに作用する効果が少し弱くて、なお IC50値が25 nMと17 nMに分かれて、JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より30倍程度が高くなって、JAK2V617FとMPLW515L/K突然変異体に敏感です。
S2686 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805 2HClは一種の有効的で、選択性的で、ATP競争性のJAK2阻害剤で、IC50値が0.5 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1、JAK3とTYK2に作用する選択性より20倍以上がそれぞれ高くなります。
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) S-Ruxolitinib (INCB018424)は初めて臨床に応用された、有効的で、選択性JAK1/2阻害剤で、IC50値が3.3 nM/2.8 nMになって、JAK1/2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より130倍以上が高くなります。臨床3期。
S2851 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Baricitinib (LY3009104, INCB028050)は一種の選択性JAK1とJAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5.9 nMと5.7 nMに分かれて、JAK1とJAK2に作用する選択性はJAK3とTyk2に作用する選択性より70倍と10倍左右がそれぞれ高くなって、c-MetとChk2に抑制作用を表しません。臨床3期。
S2796 WP1066 WP1066は一種の新たなJAK2とSTAT3阻害剤で、HEL細胞試験でIC50値が2.30 μMと2.43 μMに分かれて、JAK2、STAT3、STAT5とERK1/2に抑制活性を表しますが、JAK1とJAK3に役立ちません。臨床1期。
S2867 WHI-P154 WHI-P154は一種の有効なJAK3阻害剤で、IC50値が1.8 μMになって、JAK1とJAK2に抑制活性を表しませんですが、EGFR、Src、Abl、VEGFRとMAPKを抑制します。尚、WHI-P154はStat5リン酸化ではなくて、Stat3を抑制します。
S2179 LY2784544 Gandotinib (LY2784544)は一種の有効なJAK2阻害剤で、IC50値が3 nMになって、JAK2V617Fに有効に作用して、JAK2に作用する選択性はJAK1とJAK3に作用する選択性より8倍、20倍がそれぞれ高くなります。臨床2期。
S2789 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)は一種の新たなJAK3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK2とJAK1に作用する選択性より20-100倍がそれぞれ高くなります。
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