HSP (e.g. HSP90)

HSP (e.g. HSP90) 阻害剤 | 活性剤 (23)

水溶性

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S1141 Tanespimycin (17-AAG) Tanespimycin (17-AAG)は一種の有効なHSP90阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5 nMですが、腫瘍細胞からのHSP90に作用する結合親和力は正常な細胞からのHSP90に作用する結合親和力より100倍が高くなります。臨床2期。
S1069 Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)は一種の高度有効なHSP90阻害剤で、無細胞試験でHSP90α/βに作用する時のIC50値が13 nM /21 nMですが、HSP90家族メンバーGRP94とTRAP-1に少し弱い作用を表して、いずれかの小分子HSP90リガンドと緊密に結合することができます。臨床2期。
S1142 Alvespimycin (17-DMAG) HCl Alvespimycin (17-DMAG) HClは一種の有効なHSP90阻害剤で、無細胞試験でIC50値が62 nMです。臨床2期。
S1159 Ganetespib (STA-9090) Ganetespib (STA-9090)は一種のHSP90阻害剤で、OSA 8細胞の中にIC50値が4 nMですが、OSA細胞アポトーシスを誘導して、正常な造骨細胞に影響を与えません。Ganetespib (STA-9090)も一種のSTA-1474の活性代謝物です。臨床3期。
S1052 Elesclomol (STA-4783) Elesclomol (STA-4783)は一種の新たで、有効なoxidative stress誘導剤ですが、腫瘍細胞の中に促アポトーシス作用を引き起こします。臨床3期。
S8402 KRIBB11
S8365 Apoptozole Apoptozoleは一種のHSP70とHsc70の阻害剤で、カスパーゼ(caspase)が依頼したアポトーシス反応を誘導することができます。
S1175 BIIB021 BIIB021は一種の経口有効で、全部人工合成の小分子HSP90阻害剤で、Ki値とEC50値が1.7nMと38nMに分かれることです。臨床2期。
S1163 Onalespib (AT13387) Onalespib (AT13387)は一種の有効で、選択性的なHsp90阻害剤で、A375細胞の中にIC50値が18nMですが、長持続性抗腫瘍活性をしています。臨床2期。
S7751 VER155008 VER-155008は一種の有効なHsp70家族阻害剤で、無細胞試験でHSP70、HSC70とGRP78に作用する時のIC50値が0.5μM、2.6μMと2.6μMに分かれることですが、Hsp70に作用する選択性はHSP90に作用する選択性より100倍以上が高くなります。
S7750 KNK437 KNK437は1種のパン(pan)- HSP 阻害剤で、誘導HSPsの合成(HSP105、 HSP72,と HSP40を含める)を抑制します。
S7097 HSP990 (NVP-HSP990) NVP-HSP990 (HSP990)は一種の新たで、有効で、選択性的なHSP90阻害剤で、HSP90α/βに作用する時のIC50値が0.6nMと0.8nMです。
S7459 VER-50589 VER-50589は一種の有効なHSP90阻害剤で、HSP90βに作用する時のIC50値が21nMです。
S7340 CH5138303 CH5138303は一種の経口有効なHsp90 阻害剤で、Kd値が0.48 nMです。
S7282 NMS-E973 NMS-E973は一種の有効で、選択性的なHsp90阻害剤で、Hsp90と結合する時のDC50値が10nM以下ですが、一系列の52種異なるタンパク質キナーゼに抑制活性を表しません。
S8039 PU-H71 PU-H71は一種の有効で、選択性的なHSP90阻害剤で、 IC50値が 51nMです。臨床1期。
S7458 VER-49009 VER-49009は一種の有効なHSP90阻害剤で、HSP90βに作用する時のIC50値が47nMです。
S7122 XL888 XL888は一種のATP競争性的なHSP90阻害剤で、IC50値が24 nMです。臨床1期。
S2639 SNX-2112 (PF-04928473) SNX-2112 (PF-04928473)はHSP90αとHSP90βの ATPポケット(pocket)に選択制的に結合して、Ka値が30nMと30nMに分かれて、17-AAGよりもっと有効になります。
S2685 KW-2478 KW-2478は一種の非アンサマイシン(Ansamycin)のHSP90阻害剤で、IC50値が3.8nMです。臨床1期。
S2656 PF-04929113 (SNX-5422) PF-04929113 (SNX-5422)は一種の有効で、選択性的なHSP90阻害剤で、Kd値が41nMですが、Her-2分解を誘導して、このIC50値が37nMになります。臨床 1/2期。
S2713 Geldanamycin Geldanamycinは一種の天然なHSP90阻害剤で、Kd値が1.2μMですが、糖質ステロイド受容体(GR)/HSP連合を特異性的に妨害します。
S1498 NVP-BEP800 NVP-BEP800は一種の新たで、全部人工合成のHSP90β阻害剤で、IC50値が58nMですが、HSP90βに作用する選択性はHsp90家族メンバーGrp94とTrap-1に作用する選択性より70倍以上が高くなります。