HER2

HER2 阻害剤 (14)

水溶性

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S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylateは有効EGFRとErbB2阻害剤、IC50それぞれ10.8と9.2nM。
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib (BIBW2992)は不可逆的にEGF受容体/ HER2含むEGF受容体を抑制、 EGFR L858R , EGFR L858R/T790M と HER2を作用すると、 IC50がそれぞれ0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM, 14 nMとなる。
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib(HKI-272)は、非常に選択的なHER2とEGFR阻害剤で、IC50 がそれぞれ 59 nM と 92 nMです。
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) は有効的に チロシンキナーゼを抑制で、 EGFR と erbB2 を作用する時IC50 はそれぞれ 1.5 nM と 9.0 nMになる.
S2111 Lapatinib ラパチニブ(Lapatinib Ditosylateの形で使われる)は、有力なEGFRErbB2 阻害剤で、IC50 がそれぞれ 10.8 と 9.2 nMです。
S1167 CP-724714 CP-724714は、10nMのIC50によるerbB2の強力な、選択的な阻害剤です。
S2192 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib)は、EGFR、erbB2とerbB3の可逆的な、ATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 4 nM、3 nM、4 nMです。
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate Afatinib (BIBW2992) Dimaleate irreversibly inhibits EGFR/HER2 including EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) and HER2 with IC50 of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM, respectively; 100-fold more active against Gefitinib-resistant L858R-T790M EGFR mutant.
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)は、HER1とHER2の選択的で口で有効な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 20 nM と 30 nMです。
S2784 TAK-285 TAK-285は、17nMと23nMのIC50による新しい二重HER2とEGFR阻害剤です。
S1194 CUDC-101 CUDC-101は、HDACEGFR、HER2を目標としている強力なマルチターゲット阻害剤で、IC50 がそれぞれ 4.4 nM、 2.4 nM、15.7 nMです。
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)は、EGFRとerbB2の強力な二重阻害剤で、IC50 がそれぞれ 2 nM と 6 nMです。
S2816 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879は、両方のErbB2Flk-1を妨げまして、 IC50 が 1 μMです。
S2216 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165)は、6nMのIC50によるErbB2への強力な阻害剤です。
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