HER2

HER2 阻害剤 (15)

水溶性

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S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylateは一種の有効なEGFRとErbB2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10.8と9.2 nMに分かれることです。
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib (BIBW2992)はEGFR/HER2( EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) とHER2を含める)を不可逆に抑制して、無細胞試験でIC50値が0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nMにそれえぞれ分かれることです。
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272)は一種の高度選択性的なHER2とEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が59 nMと92 nMに分かれることです。Neratinib (HKI-272)はKDRとSrcを微弱に抑制して、Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Rafとc-Metに対して、著しい抑制作用がありません。臨床3期。
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033)は一種のパン( pan)-ErbB阻害剤で、EGFRとErbB2に作用する時のIC50値が1.5 nMと9.0 nMに分かれることです。Canertinib (CI-1033)はPDGFR、FGFR、InsR、PKCとCDK1/2/4に抑制活性を表しません。臨床3期。
S2111 Lapatinib LapatinibはLapatinib Ditosylateの形で使用されて、一種の有効なEGFRとErbB2阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が10.8と9.2 nMに分かれることです。
S8362 ARRY-380 (ONT-380, Irbinitinib) ARRY-380 (ONT-380)は一種の経口生物利用可能なErbB2阻害剤で、潜在的な抗腫瘍活性をしています。
S1167 CP-724714 CP-724714は一種の有効で、選択性的なHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が10 nMです。無細胞試験で、CP-724714は、HER2/ErbB2に作用する選択性はEGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Met等に作用する選択性より640倍以上が高くなります。臨床2期。
S2192 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate Afatinib (BIBW2992) DimaleateはEGFR/HER2(EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) とHER2を含める)を不可逆的に抑制して、IC50値が0.5 nM、0.4 nM、10 nMと14 nMにそれぞれ分かれて、EGFR/HER2に作用する活性はGefitinib抵抗体L858R-T790M EGFRの突然変異体に作用する活性より100倍が高くなります。
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)は一種の選択性的で、有効なHER1とHER2阻害剤で、IC50値が20 nMと30 nMです。AC480 (BMS-599626)は、HER1とHER2に作用する効果はHER4に作用する効果より8倍左右が高くなって、VEGFR2、c-Kit、LckとMET等に作用する効果より100倍以上が高くなります。臨床1期。
S2784 TAK-285 TAK-285は一種の新たで、HER2とEGFR(HER1)二重阻害剤で、IC50値が17 nMと23 nMです。TAK-285は、HER1/2に作用する選択性はHER4に作用する選択性より10倍以上が高くなリますが、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK等に作用する効果が少し弱いです。臨床1期。
S1194 CUDC-101 CUDC-101は一種の有効的で、多ターゲット阻害剤で、HDAC、EGFRとHER2に作用する時のIC50値が4.4 nM、2.4 nMと15.7 nMそれぞれに分かれて、I/II型HDACsを阻害しますが、III型とSir-type HDACsに阻害作用を表しません。臨床1期。
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)は一種の有効なEGFRとHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が2 nMと6 nMです。AEE788 (NVP-AEE788)はVEGFR2/KDR、c-Abl、c-SrcとFlt-1に作用する効果が少し弱くて、Ins-R、IGF-1R、PKCαとCDK1に対して、抑制作用がありません。臨床 1/2期。
S2816 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879はHER2/ErbB2を有効に抑制して、IC50値が为1μMになって、ErbB2に作用する選択性はPDGFRとEGFRに作用する選択性より100倍-500倍が高くなります。
S2216 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK-165)は一種の有効なHER2/ErbB2阻害剤で、BT-474細胞の中にIC50値が6 nMです。Mubritinib (TAK-165)はBT-474細胞系にEGFR、FGFR、PDGFR、JAK1、SrcとBlkを抑制する作用がありません。臨床1期。
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