HDAC

HDAC 阻害剤 | 活性剤 (43)

水溶性

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S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683) Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)は一種のHDAC阻害剤で、無細胞試験でIC50値が約10 nMです。
S1053 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275)はHDAC1とHDAC3を強く抑制して、無細胞試験でIC50値が0.51μMと1.7μMに分かれて、抑制作用がHDACs 4/6/8/10より良くなリます。臨床3期。
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589) は一種の新たで、広範なHDAC阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5 nMです。臨床3期。
S1045 Trichostatin A (TSA) Trichostatin A (TSA)は一種のHDAC阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.8 nM程度です。
S1122 Mocetinostat (MGCD0103) Mocetinostat (MGCD0103)は一種の有効なHDAC阻害剤で、HDAC1にの抑制作用が一番強くて、無細胞試験でIC50値が0.15 μMになって、HDAC1に作用する選択性がHDAC2 /3/11に作用する選択性より2-10倍高くなって、HDAC4、5、6、7と8に抑制作用を表しません。臨床2期。
S8323 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1)は1種の HDAC活性剤(TSAを抑圧することを通じる)ですが、他のHDAC阻害剤に活性を表れません。
S1085 Belinostat (PXD101) Belinostat (PXD101)は一種の新たなHDAC阻害剤で、無細胞試験でIC50値が27 nMになって、抗シスプラチン(cisplatin)の腫瘍に活性を表します。
S3020 Romidepsin (FK228, Depsipeptide) Romidepsin (FK228, Depsipeptide)は一種の有効なHDAC1とHDAC2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が36 nMと47 nMに分かれます。
S7689 BG45 BG45は一種のI型HDAC阻害剤で、無細胞試験でHDAC3、HDAC1、HDAC2と HDAC6に作用する時のIC50値が289 nM、2.0 µM、2.2 µM と20 µM以上それぞれに分かれます。
S7726 BRD73954 BRD73954は一種の有効的で、選択性HDAC阻害剤で、HDAC6 とHDAC8に作用する時のIC50値が36 nM と120 nMに分かれます。
S7555 4SC-202 4SC-202は一種の選択性I型HDAC阻害剤で、HDAC1、HDAC2とHDAC3に作用する時のIC50値が1.20 μM、1.12 μMと0.57 μMそれぞれに分かれて、Lysine specific demethylase 1 (LSD1)にも抑制活性を表します。臨床1期。
S7278 HPOB HPOBは一種の有効的で、選択性HDAC6阻害剤で、IC50値が56 nMになって、HDAC6に作用する選択性は他のHDACsに作用する選択性より30倍以上が高くなります。
S7569 LMK-235 LMK-235は一種のHDAC4とHDAC5選択性阻害剤で、IC50値が11.9 nM と 4.2 nMに分かれます。
S7596 CAY10603 CAY10603は一種の有効的で、選択性的なHDAC6阻害剤で、IC50値が2 pMになって、HDAC6に作用する選択性はHDACsに作用する選択性より200倍以上が高くなります。
S7617 Tasquinimod Tasquinimodは一種の経口有効な抗血管新生の薬剤で、構造変容を通じて、HDAC4信号を抑制して、役立ちます。臨床3期。
S7595 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) is a potent and selective HDAC inhibitor with IC50 of 119 pM for HDAC2, >3600-fold selectivity over other HDACs.
S7324 TMP269
S7473 Nexturastat A Nexturastat Aは一種の有効的で、選択性的なHDAC6阻害剤で、IC50値が5 nMになって、HDAC6に作用する選択性は他のHDACsに作用する選択性より190倍が高くなります。
S8001 Rocilinostat (ACY-1215) Rocilinostat (ACY-1215)は一種の選択性HDAC6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5 nMになって、HDAC6に作用する選択性がHDAC1/2/3(I型HDACs)に作用する選択性より10倍以上高くなって、HDAC8に弱い作用活性を表して、HDAC4/5/7/9/11、Sirtuin1とSirtuin2に一番弱い作用活性を表します。臨床2期。
S7229 RGFP966 RGFP966は一種のHDAC3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.08μMになって、HDAC3に作用する選択性が他のHDACに作用する選択性より200倍以上高くなります。
S7292 RG2833 (RGFP109) RG2833 (RGFP109)は一種の大脳浸透性HDAC阻害剤で、無細胞試験でHDAC1とHDAC3に作用する時のIC50値が60 nMと50 nMに分かれます。
S8043 Scriptaid Scriptaid は一種のHDAC阻害剤で、アセチル化H4に作用する効果がH3に作用する効果より強くなります。
S8049 Tubastatin A Tubastatin Aは一種の有効的で、選択性HDAC6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が15 nMです。Tubastatin Aは、HDAC6に作用する選択性は全ての他のイソ酵素に作用する選択性より1000倍が高くなリますが、HDAC8に作用する選択性より57倍が高くなります。
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide is a sesquiterpene lactone which occurs naturally in the plant feverfew(Tanacetum parthenium) and also promotes the ubiquitination of MDM2 and activates p53 cellular functions.
S1515 Pracinostat (SB939) Pracinostat (SB939)は一種の有効なpan-HDAC阻害剤で、IC50値が40-140 nMになります。HDAC6を抜いて、Pracinostat (SB939)はIII型イソ酵素に抑制活性を表しません。臨床2期。
S1194 CUDC-101 CUDC-101は一種の有効的で、多ターゲット阻害剤で、HDAC、EGFRとHER2に作用する時のIC50値が4.4 nM、2.4 nMと15.7 nMそれぞれに分かれて、I/II型HDACsを阻害しますが、III型とSir-type HDACsに阻害作用を表しません。臨床1期。
S2779 M344 M344は一種の有効なHDAC阻害剤で、IC50値が100 nMになって、細胞分化を誘導できます。
S2012 PCI-34051 PCI-34051は一種の有効的で、特異性的なHDAC8阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10 nMになって、HDAC8に作用する選択性がHDAC1と6に作用する選択性より200倍余り高くなって、HDAC2、3と10に作用する選択性より1000倍高くなります。
S1095 LAQ824 (Dacinostat) LAQ824 (Dacinostat)は一種の新たなHDAC阻害剤で、IC50値が 32 nMになって、p21プロモータ(promoter)を作動させます。
S1703 Divalproex Sodium Divalproex sodium consists of a compound of sodium valproate and valproic acid in a 1:1 molar relationship in an enteric coated form.
S2627 Tubastatin A HCl Tubastatin A HClは一種の有効的で、選択性HDAC6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が15 nMで、HDAC6に作用する選択性が全ての他のイソ酵素に作用する選択性より1000倍以上高くなりますが、HDAC8に作用する選択性より57倍以上高くなります。
S1090 PCI-24781 (Abexinostat) PCI-24781 (Abexinostat)は一種の新たなpan-HDAC阻害剤で、HDAC1に作用して、Ki値が7 nMになって、HDACs 2、3、6と10を適度に抑制して、HDAC1に作用する選択性がHDAC8に作用する選択性より40倍高くなります。臨床1/2期。
S2759 CUDC-907 CUDC-907は一種のPI3KとHDAC二重阻害剤で、PI3KαとHDAC1/2/3/10に作用する時のIC50値が19 nMと1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。
S2244 AR-42 AR-42は一種のHDAC阻害剤で、IC50値が30 nMです。臨床1期。
S4125 Sodium Phenylbutyrate Sodium phenylbutyrateは一種のヒストンデアセチラーゼ(istone deacetylase)阻害剤で、尿素サイクル異常症の治療に使用されます。
S2693 Resminostat Resminostatは一種の薬用量(dose)依頼性と選択性のHDAC1/3/6阻害剤で、IC50値が42.5 nM/50.1 nM/71.8 nMに分かれて、HDAC8に作用する効果が弱くて、このIC50値が877 nMになります。
S2239 Tubacin Tubacinは一種の高度有効的で、選択性的で、可逆な細胞浸透性HDAC6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nMになって、HDAC6に作用する選択性がHDAC1に作用する選択性より350倍高くなります。
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HClは一種の新たで、二代目HDAC阻害剤で、HDAC1に最も役立って、無細胞試験でIC50値が0.11 nMになって、HDACs 2、4、10と11を適度に役立って、HDAC1に作用する選択性がHDACs 3、5、8と9に作用する選択性より30倍高くなりますが、HDACs 6と7に作用する効果が一番弱いです。臨床2期。
S1484 MC1568 MC1568は一種の選択性HDAC阻害剤で、トウモロコシのHD1-Aに作用して、無細胞試験でIC50値が100 nMになって、HD1-Aに作用する選択性がHD1-Bに作用する選択性より34倍高くなります。
S2170 Givinostat (ITF2357) Givinostat (ITF2357)は一種の有効なHDAC阻害剤で、トウモロコシHD2、HD1BとHD1Aに作用して、無細胞試験でIC50値が10 nM、7.5 nMと16 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。
S1422 Droxinostat Droxinostatは一種の選択性HDAC阻害剤で、HDACs 6と8に最も有効に作用して、IC50値が2.47μMと1.46 μMに分かれて、、HDACs 6と8に作用する選択性がHDAC3に作用する選択性より8倍高くなって、HDAC1、2、4、5、7、9と10に抑制作用を表しません。
S1168 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) は一種のHDAC選択性阻害剤で、HDAC2のプロテアソームの分解を抑制して、癲癇、躁鬱病の治療に使用されて、片頭痛も予防します。
S2818 CI994 (Tacedinaline) CI994 (Tacedinaline)は一種の選択性的なI型HDAC阻害剤で、HDAC 1、2、3と8に作用する時のIC50値が0.9、0.9、1.2 と20 μM以上それぞれに分かれます。臨床3期。
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