FGFR

FGFR 阻害剤 (17)

水溶性

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S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) は、PI3KγとPI4KIIIβの新しくて強力な阻害剤で、IC50 がそれぞれ16 nM と 19 nMになる。
S2183 BGJ398 (NVP-BGJ398) BGJ398 (NVP-BGJ398)は、強力で選択的な線維芽細胞成長因子レセプター家族阻害剤で、FGFR1, FGFR2, FGFR3 と FGFR4に作用すると、 IC50がそれぞれ0.9 nM、 1.4 nM、 1 nM と60 nMになる。
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) Nintedanib (BIBF 1120)は三重血管キナーゼ阻害剤、VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 を作用すると、 IC50 がそれぞれ 34 nM, 5 nM 、 5 nMとなる。Phase 2.
S1264 PD173074 PD173074は、有力なFGFR1</b> 阻害剤でIC50 が ~25 nM。
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)は非常に強い、新型の多い標的阻害剤、FLT3、c - kit、受容体、マウス/2/3、成長因子受容体と球コロニー刺激因子受容体ßに作用する時、IC50がそれぞれ 1 nM, 2 nM, 5 nM, 10 nM, 8 nM, 27 nM と 36 nMになる。
S7665 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 is a selective and orally available FGFR inhibitor with IC50 of 9.3 nM, 7.6 nM, 22 nM, and 290 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively. Phase 1.
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Lactate is the Lactate of Dovitinib, which is a multitargeted RTK inhibitor, mostly for class III (FLT3/c-Kit) with IC50 of 1 nM/2 nM, also potent to class IV (FGFR1/3) and class V (VEGFR1-4) RTKs with IC50 of 8-13 nM, less potent to InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 and HER2. Phase 4.
S7057 LY2874455 LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50 of 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, and 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively, and also inhibits VEGFR2 activity with IC50 of 7 nM. Phase 1.
S2801 AZD4547 AZD4547は、FGFR1、FGFR2とFGFR3を目標としている新しい選択的なFGFR阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.2 nM、 2.5 nM、 1.8 nMです。
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)は ポ-ピラゾール分子が小さいauroraキナーゼとBcr-Ablキナーゼ阻害剤、auroraA, B, Cを作用すると、 IC50がそれぞれ 13 nM, 79 nM, 61 nMとなる.
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296は PDGFRFGFRc-Kitの阻害剤で、IC50 がそれぞれ < 1 μM、 12.3 μM と 1.8 μMです。
S7167 SSR128129E SSR128129E is an orally-active and allosteric FGFR inhibitor with IC50 of 1.9 μM, while not affecting other related RTKs.
S2774 MK-2461 MK-2461は、c-Met、ロン、Flt1、Flt 3、PDGFRβと構造単位の強力な阻害剤で、IC50がそれぞれ 2.5 nM、7 nM、10 nM、22 nM、22 nM 、24 nM。
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215)は、人間のVEGFR-2とマウスFlk-1に対するATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 25 nM と 89 nMです。
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib Alaninate (BMS-582664)はVEGFR-2Flk-1VEGFR-1FGFR-1のための経口VEGFR/FGFR阻害剤で、IC50 がそれぞれ25 nM、89 nM、 380 nM 、148 nMです。
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid is a multitargeted tyrosine kinase inhibitor of FLT3 and c-KIT with IC50 of 1 nM and 2 nM, respectively.
S1470 TSU-68 (SU6668, Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib)は有効な受容体チロシンキナーゼFlk-1/ KDR、PDGFRβ、とFGFR1阻害剤、Kiがそれぞれ2.1μM、1.2μM、と8nMになる。
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