FGFR

FGFR 阻害剤 (21)

水溶性

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S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)は一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1とSrcに作用する時のIC50値が0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nMと5.4 nMにそれぞれ分かれることです。
S2183 BGJ398 (NVP-BGJ398) BGJ398 (NVP-BGJ398)は、強力で選択的な線維芽細胞成長因子レセプター家族阻害剤で、FGFR1, FGFR2, FGFR3 と FGFR4に作用すると、 IC50がそれぞれ0.9 nM、 1.4 nM、 1 nM と60 nMになる。
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) Nintedanib (BIBF 1120)は一種の有効な三重血管キナーゼ阻害剤で、無細胞試験でVEGFR1/2/3、FGFR1/2/3とPDGFRα/βに作用する時のIC50値が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nMと59 nM/65 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。
S1264 PD173074 PD173074は一種の有効なFGFR1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が約25 nMです。PD173074はVEGFR2も抑制して、IC50値が100-200 nMになって、FGFR1に作用する選択性はPDGFRとc-Srcに作用する選択性より1000倍左右が高くなります。
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) Dovitinib (TKI258, CHIR258)は一種の多ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でIII型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258, CHIR258)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。
S8401 JNJ-42756493 (Erdafitinib)
S2801 AZD4547 AZD4547は、FGFR1、FGFR2とFGFR3を目標としている新しい選択的なFGFR阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.2 nM、 2.5 nM、 1.8 nMです。
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)は一種のオーロラキナーゼ阻害剤です。Danusertib (PHA-739358)はオーロラA/B/Cに作用して、無細胞試験でIC50値が13 nM/79 nM/61 nMになリますが、Abl、TrkA、c-RETとFGFR1に適度に作用します。Danusertib (PHA-739358)はLck、VEGFR2/3、c-KitとCDK2等に作用する効果が少し弱いです。臨床2期。
S7714 FIIN-2 FIIN-2は1種の不可逆的なパン(pan)-FGFR阻害剤で、FGFR1/2/3/4に対するIC50値は3.09 nM、4.3 nM、27 nM と45.3 nMそれぞれに分かれます。
S7667 SU5402 SU5402は一種の有効で、多ターゲット受容体キナーゼ阻害剤で、VEGFR2、FGFR1とPDGF-Rβに作用する時のIC50値が20 nM、30 nMと510 nMにそれぞれ分かれます。
S7819 BLU9931 BLU9931 is a potent, selective, and irreversible FGFR4 inhibitor with IC50 of 3 nM, about 297-, 184-, and 50-fold selectivity over FGFR1/2/3, respectively.
S7665 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 is a selective and orally available FGFR inhibitor with IC50 of 9.3 nM, 7.6 nM, 22 nM, and 290 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively. Phase 1.
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Lactateは一種の「 Dovitinib」の乳酸塩で、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258) LactateはIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。
S7057 LY2874455 LY2874455は一種のパン-FGFR阻害剤で、FGFR1、FGFR2、FGFR3とFGFR4に作用する時のIC50值分别为2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM,と6 nMにそれぞれ分かれることです。LY2874455はVEGFR2の活性も抑制して、IC50値が7 nMになります。臨床1期。
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296は一種のPDGFR阻害剤で、IC50値が0.3-0.5 μMですが、EGFRに対して、抑制活性がありません。
S7167 SSR128129E SSR128129E is an orally-active and allosteric FGFR inhibitor with IC50 of 1.9 μM, while not affecting other related RTKs.
S2774 MK-2461 MK-2461は一種の有効な多ターゲット阻害剤で、c-Met(WT/mutants)に作用する時のIC50値が0.4-2.5 nMです。MK-2461はRonとFlt1に作用する効果が少し弱いですが、c-Metに作用する選択性はFGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkAとTrkBに作用する選択性より8倍-30倍が高くなります。臨床1/2期。
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanibは一種のATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が25 nMです。BrivanibはVEGFR-1とFGFR-1を適度に抑制しますが、VEGFR2に作用する効果はPDGFR-βに作用する効果より240倍以上が強くなります。臨床3期。
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib alaninate (BMS-582664)はBMS-540215の前駆薬物で、一種のATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が25 nMです。
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)は一種の「 Dovitinib」のDilactic acidで、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。
S1470 TSU-68 (SU6668, Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib)はPDGFR自己リン酸化に有効に作用して、無細胞試験でKi値が8 nMになって、Flk-1とFGFR1トランスリン酸化を有効に抑制しますが、IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、AblとCDK2に抑制活性を殆ど表さなくて、EGFRに対して、抑制作用がありません。臨床3期。
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