FGFR

FGFR 阻害剤 (23)

水溶性

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S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)は一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1とSrcに作用する時のIC50値が0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nMと5.4 nMにそれぞれ分かれることです。
S2183 BGJ398 (NVP-BGJ398) BGJ398 (NVP-BGJ398)は一種の有効で、選択性的なFGFR阻害剤で、無細胞試験でFGFR1/2/3に作用する時のIC50値が0.9 nM/1.4 nM/1 nMです。BGJ398 (NVP-BGJ398)は、FGFRに作用する選択性はFGFR4とVEGFR2に作用する選択性より40倍以上が高くなリますが、Abl、Fyn、Kit、Lck、LynとYesを抑制する活性が殆どありません。臨床2期。
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) Nintedanib (BIBF 1120)は一種の有効な三重血管キナーゼ阻害剤で、無細胞試験でVEGFR1/2/3、FGFR1/2/3とPDGFRα/βに作用する時のIC50値が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nMと59 nM/65 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。
S1264 PD173074 PD173074は一種の有効なFGFR1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が約25 nMです。PD173074はVEGFR2も抑制して、IC50値が100-200 nMになって、FGFR1に作用する選択性はPDGFRとc-Srcに作用する選択性より1000倍左右が高くなります。
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) Dovitinib (TKI258, CHIR258)は一種の多ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でIII型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258, CHIR258)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。
S8404 S49076
S7940 NSC12
S8401 Erdafitinib (JNJ-42756493)
S2801 AZD4547 AZD4547は一種の新たで、選択性的なFGFR阻害剤で、無細胞試験でFGFR1/2/3に作用する時のIC50値が0.2 nM/2.5 nM/1.8 nMですが、FGFR4とVEGFR2(KDR)に微弱な作用活性をしていて、IGFR、CDK2とp38に作用する活性が殆どありません。臨床2/3期。
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)は一種のオーロラキナーゼ阻害剤です。Danusertib (PHA-739358)はオーロラA/B/Cに作用して、無細胞試験でIC50値が13 nM/79 nM/61 nMになリますが、Abl、TrkA、c-RETとFGFR1に適度に作用します。Danusertib (PHA-739358)はLck、VEGFR2/3、c-KitとCDK2等に作用する効果が少し弱いです。臨床2期。
S7714 FIIN-2 FIIN-2は一種の不可逆的なpan-FGFR 阻害剤で、FGFR1/2/3/4に作用する時のIC50値が3.09 nM、4.3 nM、27 nM と45.3 nMにそれぞれ分かれることです。
S7667 SU5402 SU5402は一種の有効で、多ターゲット受容体キナーゼ阻害剤で、VEGFR2、FGFR1とPDGF-Rβに作用する時のIC50値が20 nM、30 nMと510 nMにそれぞれ分かれます。
S7819 BLU9931 BLU9931は一種の有効で、選択性的で、不可逆的なFGFR4阻害剤で、IC50 値が3 nMです。BLU9931は 、FGFR4に作用する選択性は FGFR1/2/3に作用する選択性より 297倍、184倍と 50倍がそれぞれ高くなります。
S7665 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284は一種の選択性的で、経口有効なFGFR阻害剤で、FGFR1、FGFR2、FGFR3とFGFR4に作用する時のIC50値が 9.3 nM、7.6 nM、22 nMと290 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Lactateは一種の「 Dovitinib」の乳酸塩で、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258) LactateはIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。
S7057 LY2874455 LY2874455は一種のパン-FGFR阻害剤で、FGFR1、FGFR2、FGFR3とFGFR4に作用する時のIC50值分别为2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM,と6 nMにそれぞれ分かれることです。LY2874455はVEGFR2の活性も抑制して、IC50値が7 nMになります。臨床1期。
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296は一種のPDGFR阻害剤で、IC50値が0.3-0.5 μMですが、EGFRに対して、抑制活性がありません。
S7167 SSR128129E SSR128129Eは一種の経口有効で、構造変容のFGFR1阻害剤で、IC50値が1.9μMですが、他の関連のRTKsに対して、効果がありません。
S2774 MK-2461 MK-2461は一種の有効な多ターゲット阻害剤で、c-Met(WT/mutants)に作用する時のIC50値が0.4-2.5 nMです。MK-2461はRonとFlt1に作用する効果が少し弱いですが、c-Metに作用する選択性はFGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkAとTrkBに作用する選択性より8倍-30倍が高くなります。臨床1/2期。
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanibは一種のATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が25 nMです。BrivanibはVEGFR-1とFGFR-1を適度に抑制しますが、VEGFR2に作用する効果はPDGFR-βに作用する効果より240倍以上が強くなります。臨床3期。
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib alaninate (BMS-582664)はBMS-540215の前駆薬物で、一種のATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が25 nMです。
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)は一種の「 Dovitinib」のDilactic acidで、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。
S1470 Orantinib (TSU-68, SU6668) Orantinib (TSU-68, SU6668)はPDGFR自己リン酸化に有効に作用して、無細胞試験でKi値が8 nMになって、Flk-1とFGFR1トランスリン酸化を有効に抑制しますが、IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、AblとCDK2に抑制活性を殆ど表さなくて、EGFRに対して、抑制作用がありません。臨床3期。
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