FGFR

FGFR 阻害剤 (14)

水溶性

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S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) は、PI3KγとPI4KIIIβの新しくて強力な阻害剤で、IC50 がそれぞれ16 nM と 19 nMになる。
S2183 BGJ398 (NVP-BGJ398) BGJ398 (NVP-BGJ398)は、強力で選択的な線維芽細胞成長因子レセプター家族阻害剤で、FGFR1, FGFR2, FGFR3 と FGFR4に作用すると、 IC50がそれぞれ0.9 nM、 1.4 nM、 1 nM と60 nMになる。
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) Nintedanib (BIBF 1120)は三重血管キナーゼ阻害剤、VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 を作用すると、 IC50 がそれぞれ 34 nM, 5 nM 、 5 nMとなる。Phase 2.
S1264 PD173074 PD173074は、有力なFGFR1</b> 阻害剤でIC50 が ~25 nM。
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)は非常に強い、新型の多い標的阻害剤、FLT3、c - kit、受容体、マウス/2/3、成長因子受容体と球コロニー刺激因子受容体ßに作用する時、IC50がそれぞれ 1 nM, 2 nM, 5 nM, 10 nM, 8 nM, 27 nM と 36 nMになる。
S7167 SSR128129E SSR128129E is an orally-active and allosteric FGFR inhibitor with IC50 of 1.9 μM, while not affecting other related RTKs.
S2801 AZD4547 AZD4547は、FGFR1、FGFR2とFGFR3を目標としている新しい選択的なFGFR阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.2 nM、 2.5 nM、 1.8 nMです。
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)は ポ-ピラゾール分子が小さいauroraキナーゼとBcr-Ablキナーゼ阻害剤、auroraA, B, Cを作用すると、 IC50がそれぞれ 13 nM, 79 nM, 61 nMとなる.
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296は PDGFRFGFRc-Kitの阻害剤で、IC50 がそれぞれ < 1 μM、 12.3 μM と 1.8 μMです。
S2774 MK-2461 MK-2461は、c-Met、ロン、Flt1、Flt 3、PDGFRβと構造単位の強力な阻害剤で、IC50がそれぞれ 2.5 nM、7 nM、10 nM、22 nM、22 nM 、24 nM。
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215)は、人間のVEGFR-2とマウスFlk-1に対するATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 25 nM と 89 nMです。
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib Alaninate (BMS-582664)はVEGFR-2Flk-1VEGFR-1FGFR-1のための経口VEGFR/FGFR阻害剤で、IC50 がそれぞれ25 nM、89 nM、 380 nM 、148 nMです。
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid is a multitargeted tyrosine kinase inhibitor of FLT3 and c-KIT with IC50 of 1 nM and 2 nM, respectively.
S1470 TSU-68 (SU6668, Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib)は有効な受容体チロシンキナーゼFlk-1/ KDR、PDGFRβ、とFGFR1阻害剤、Kiがそれぞれ2.1μM、1.2μM、と8nMになる。
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