EGFR

EGFR 阻害剤 | 活性剤 (44)

水溶性

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S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) Erlotinib HCl (OSI-744)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が2 nMです。Erlotinib HCl (OSI-744)はEGFRに作用する選択性は人間c-Src或いはv-Ablに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。
S1025 Gefitinib (ZD1839) Gefitinib (ZD-1839)は一種のEGFR阻害剤で、NR6wtEGFRとNR6Wの細胞中のTyr1173、Tyr992、Tyr1173とTyr992に作用する時のIC50値が37 nM、37nM、26 nMと57 nMにそれぞれ分かれることです。
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylateは一種の有効なEGFRとErbB2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10.8と9.2 nMに分かれることです。
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib (BIBW2992)はEGFR/HER2( EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) とHER2を含める)を不可逆に抑制して、無細胞試験でIC50値が0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nMにそれえぞれ分かれることです。
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272)は一種の高度選択性的なHER2とEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が59 nMと92 nMに分かれることです。Neratinib (HKI-272)はKDRとSrcを微弱に抑制して、Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Rafとc-Metに対して、著しい抑制作用がありません。臨床3期。
S8312 NSC228155 NSC228155は一種のEGFRの活性剤で、sEGFRの二量体化ドメイン II と結合して、EGFRのチロシンリン酸化を調節することです。
S8294 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Olmutinibは1種の新たな第三代EGFRの突然変異的な特異性チロシンキナーゼ阻害剤と有効な Bruton'sチロシンキナーゼ阻害剤です。
S7971 AZD3759 AZD3759は1種、活性をしていて、有効的な経口CNS浸透性EGFR 阻害剤です。AZD3759はEGFR (WT)、EGFR (L858R)とEGFR (exon 19Del)に対するIC50値は0.3 Nm、0.2 nMと 0.2 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033)は一種のパン( pan)-ErbB阻害剤で、EGFRとErbB2に作用する時のIC50値が1.5 nMと9.0 nMに分かれることです。Canertinib (CI-1033)はPDGFR、FGFR、InsR、PKCとCDK1/2/4に抑制活性を表しません。臨床3期。
S2111 Lapatinib LapatinibはLapatinib Ditosylateの形で使用されて、一種の有効なEGFRとErbB2阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が10.8と9.2 nMに分かれることです。
S7298 AZ5104 AZ5104はAZD-9291の脱メチル(demethylate)代謝物で、一種の有効なEGFR阻害剤です。AZ5104はEGFR (L858R/T790M、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)とEGFR (野生型)に作用する時のIC50値が1 nM以下、6 nM、1 nMと25 nMにそれぞれ分かれます。臨床1期。
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate Afatinib (BIBW2992) DimaleateはEGFR/HER2(EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) とHER2を含める)を不可逆的に抑制して、IC50値が0.5 nM、0.4 nM、10 nMと14 nMにそれぞれ分かれて、EGFR/HER2に作用する活性はGefitinib抵抗体L858R-T790M EGFRの突然変異体に作用する活性より100倍が高くなります。
S7557 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785)は一種の不可逆的で、選択性的なEGFR阻害剤で、IC50値が370 pMです。
S7786 Erlotinib Erlotinibは一種のEGFR阻害剤で、このIC50値が2 nMです。Erlotinibは、EGFRに対する敏感性は人間c-Src或いはv-Abに対する敏感性より1000倍以上が高くなります。
S7358 Poziotinib (HM781-36B) Poziotinib (HM781-36B)は一種の不可逆的で、pan-HER阻害剤で、HER1、HER2とHER4に作用する時のIC50値が3.2 nM、5.3 nMと23.5 nMに分かれることです。臨床2期。
S7297 AZD9291 Osimertinib (AZD9291)は一種の経口不可逆的で、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、 LoVo細胞の中にExon 19欠失のEGFR、L858R/T790M EGFRとWT EGFRに作用する時のIC50値が12.92、11.44と493.8 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。
S7039 PD168393 PD168393は一種の不可逆的なEGFR阻害剤で、IC50値が0.70 nMです。PD168393も不可逆なアルキル化Cys-773です。PD168393はinsulin、PDGFR、FGFRとPKC活性を抑制します。
S7206 CNX-2006 CNX-2006は一種の新たで、不可逆的で、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、IC50値が20 nM以下です。CNX-2006は野生型EGFRを微弱に抑制します。
S8009 AG-18 AG-18はEGFRを抑制して、この IC50値が35μMです。
S8036 Butein Buteinは一種のウルシノキ(Rhus verniciflua)から分離された植物ポリフェノール(polyphenol)です。Buteinはタンパク質チロシンキナーゼ、NF-κB、STAT3とEGFRの活性化を抑制します。
S7284 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) Rociletinib (CO-1686, AVL-301)は一種の不可逆的で、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でEGFRL858R/T790MとEGFRWTに作用する時の Ki値が21.5 nMと303.3 nMに分かれることです。臨床2期。
S1173 WZ4002 WZ4002は一種の新たで、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、EGFR(L858R)/(T790M)に作用することで、BaF3細胞系の中でIC50値が2 nM/8 nMです。WZ4002はERBB2リン酸化(T798I)に抑制作用を表しません。
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569)は一種の有効で、不可逆的なEGFR阻害剤で、IC50値が38.5 nMです。臨床2期。
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)は一種の選択性的で、有効なHER1とHER2阻害剤で、IC50値が20 nMと30 nMです。AC480 (BMS-599626)は、HER1とHER2に作用する効果はHER4に作用する効果より8倍左右が高くなって、VEGFR2、c-Kit、LckとMET等に作用する効果より100倍以上が高くなります。臨床1期。
S2784 TAK-285 TAK-285は一種の新たで、HER2とEGFR(HER1)二重阻害剤で、IC50値が17 nMと23 nMです。TAK-285は、HER1/2に作用する選択性はHER4に作用する選択性より10倍以上が高くなリますが、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK等に作用する効果が少し弱いです。臨床1期。
S1194 CUDC-101 CUDC-101は一種の有効的で、多ターゲット阻害剤で、HDAC、EGFRとHER2に作用する時のIC50値が4.4 nM、2.4 nMと15.7 nMそれぞれに分かれて、I/II型HDACsを阻害しますが、III型とSir-type HDACsに阻害作用を表しません。臨床1期。
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)は一種の有効なEGFRとHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が2 nMと6 nMです。AEE788 (NVP-AEE788)はVEGFR2/KDR、c-Abl、c-SrcとFlt-1に作用する効果が少し弱くて、Ins-R、IGF-1R、PKCαとCDK1に対して、抑制作用がありません。臨床 1/2期。
S2406 Chrysophanic Acid Chrysophanic acidは「Dianella longifolia」からの一種の天然アントラキノン(anthraquinone)で、一種のEGFR/mTOR経路阻害剤です。
S1167 CP-724714 CP-724714は一種の有効で、選択性的なHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が10 nMです。無細胞試験で、CP-724714は、HER2/ErbB2に作用する選択性はEGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Met等に作用する選択性より640倍以上が高くなります。臨床2期。
S2727 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804, PF299)は一種の有効で、不可逆的なパン(pan)ErbB阻害剤で、EGFRに作用する効果が一番強くて、無細胞試験でこのIC50値が6 nMです。Dacomitinib (PF299804, PF299)は EGFR或いはERBB2の突然変異型(耐Gefitinib)とEGFR T790M突然変異型を持っているNSCLCsに有効に作用します。臨床2期。
S1342 Genistein Genisteinは一種の大豆からの植物エストロゲン(phytoestrogen)で、一種の高特異性的なタンパク質キナーゼ(PTK)阻害剤です。GenisteinはNIH-3T3細胞の中にEGF或いはインシュリン(insulin)を通じて、調停する(mediate)ことで、マイトジェン作用(mitogenic effect)を抑制して、このIC50値が12μMと19 μMに分かれます。
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.1μMになって、EGFRに作用する選択性はErbB2に作用する選択性より135倍が高くなって、JAK2にも抑制作用を表しても、Lck、Lyn、Btk、SykとSrcに抑制活性を表しません。
S2728 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)は一種の選択性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMです。HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-AblとInsRに作用する活性が殆どありません。
S2185 AST-1306 AST-1306は一種の新たで、不可逆的なEGFRとErbB2阻害剤で、IC50値が0.5 nMと3 nMです。AST-1306は突然変異型EGFR T790M/L858Rに有効ですが、表現ErbB2細胞にもっと有効です。AST-1306は、ErbB家族に作用する選択性は他のキナーゼに作用する選択性より3000倍が高くなります。
S2205 OSI-420 OSI-420はErlotinib(一種のEGFR阻害剤、IC50値:2 nM)の活性代謝産物です。
S2867 WHI-P154 WHI-P154は一種の有効なJAK3阻害剤で、IC50値が1.8 μMになって、JAK1とJAK2に抑制活性を表しませんですが、EGFR、Src、Abl、VEGFRとMAPKを抑制します。尚、WHI-P154はStat5リン酸化ではなくて、Stat3を抑制します。
S2895 Tyrphostin 9 Tyrphostin 9は初めのEGFR阻害剤で、IC50値が460μMです。Tyrphostin 9はPDGFRに作用する効果がもっと強くて、このIC50値が0.5μMになります。
S1170 WZ3146 WZ3146は一種の突然変異的で、選択性的で、不可逆的なEGFR(L858R)とEGFR(E746_A750)阻害剤で、IC50値が2 nMと2 nMです。WZ3146はERBB2リン酸化(T798I)を抑制する作用がありません。
S1179 WZ8040 WZ8040は一種の新たで、突然変異的で、選択性的で、不可逆的なEGFRT790M阻害剤で、ERBB2リン酸化(T798I)を抑制する作用がないです。
S2192 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。
S1079 PD153035 HCl PD153035 HClは一種の有効的で、特異性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でKi値とIC50値が 5.2 pMと29 pMです。PGDFR、FGFR、CSF-1、InsRとSrcに殆ど作用しません。
S2922 Icotinib Icotinibは一種の有効で、特異性的なEGFR(EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)とEGFR(T790M、L858R)を含める)阻害剤で、IC50値が5 nMです。臨床4期。
S2755 Varlitinib Varlitinibは一種の有効で、選択性的なErbB1(EGFR)とErbB2(HER2)阻害剤で、IC50値が7 nMと2 nMです。臨床2期。
S2554 Daphnetin Daphnetin is a dihydroxycoumarin and a novel antimalarial agent.
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