EGFR

EGFR 阻害剤 (41)

水溶性

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S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) Erlotinib HCl (OSI-744)は、2nMのIC50によるHER1/EGFR阻害剤です。
S1025 Gefitinib (ZD1839) Gefitinib (ZD1839) は、NR6wtEGFRとNR6W細胞のTyr1173、Tyr992、Tyr1173とTyr992のためのEGFR阻害剤で、IC50 がそれぞれ 37 nM、 37nM、 26 nM 、57 nMです。
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylateは有効EGFRとErbB2阻害剤、IC50それぞれ10.8と9.2nM。
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib (BIBW2992)は不可逆的にEGF受容体/ HER2含むEGF受容体を抑制、 EGFR L858R , EGFR L858R/T790M と HER2を作用すると、 IC50がそれぞれ0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM, 14 nMとなる。
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib(HKI-272)は、非常に選択的なHER2とEGFR阻害剤で、IC50 がそれぞれ 59 nM と 92 nMです。
S7971 AZD3759 AZD3759 is a potent, oral active, CNS-penetrant EGFR inhibitor with IC50 of 0.3 nM, 0.2 nM, and 0.2 nM for EGFR (WT), EGFR (L858R), and EGFR (exon 19Del), respectively. Phase 1.
S7298 AZ5104 AZ5104, the demethylated metabolite of AZD-9291, is a potent EGFR inhibitor. Phase 1.
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) は有効的に チロシンキナーゼを抑制で、 EGFR と erbB2 を作用する時IC50 はそれぞれ 1.5 nM と 9.0 nMになる.
S2111 Lapatinib ラパチニブ(Lapatinib Ditosylateの形で使われる)は、有力なEGFRErbB2 阻害剤で、IC50 がそれぞれ 10.8 と 9.2 nMです。
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate Afatinib (BIBW2992) Dimaleate irreversibly inhibits EGFR/HER2 including EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) and HER2 with IC50 of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM, respectively; 100-fold more active against Gefitinib-resistant L858R-T790M EGFR mutant.
S7557 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785) is an irreversible, and selective EGFR inhibitor with IC50 of 370 pM.
S7786 Erlotinib Erlotinib is an EGFR inhibitor with IC50 of 2 nM, >1000-fold more sensitive for EGFR than human c-Src or v-Abl.
S7358 Poziotinib (HM781-36B) Poziotinib (HM781-36B) is an irreversible pan-HER inhibitor with IC50 of 3.2 nM, 5.3 nM and 23.5 nM for HER1, HER2, and HER4, respectively. Phase 2.
S7297 Osimertinib (AZD9291) AZD9291 is an oral, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of 12.92, 11.44 and 493.8 nM for Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR, and WT EGFR, respectively. Phase 3.
S7039 PD168393 PD168393は、有力なEGFR阻害剤で、IC50 が0.7 nMです。
S7206 CNX-2006 CNX-2006 is a novel irreversible mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of < 20 nM.
S8009 AG-18 AG-18は、EGFRを妨げまして、IC50 が35 μMです。
S8036 Butein Butein、Rhus vernicifluaから分離される植物ポリフェノール、EGFRチロシン・リン酸化 を妨げます、IC50 が 8 μMです。
S7284 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) Rociletinib (CO-1686, AVL-301) is an irreversible, mutant-selective EGFR inhibitor with Ki of 21.5 nM and 303.3 nM for EGFRL858R/T790M and EGFRWT, respectively.
S1173 WZ4002 WZ4002は、EGFR L858RとEGFR L858R/T790Mのための新しい、変異体選択EGFRキナーゼ阻害剤で、 IC50 がそれぞれ 2 nM と 8 nMになる。
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) は、強力なEGFRチロシン・キナーゼ阻害剤で、IC50 が38.5 nMです。
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)は、HER1とHER2の選択的で口で有効な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 20 nM と 30 nMです。
S2784 TAK-285 TAK-285は、17nMと23nMのIC50による新しい二重HER2とEGFR阻害剤です。
S1194 CUDC-101 CUDC-101は、HDACEGFR、HER2を目標としている強力なマルチターゲット阻害剤で、IC50 がそれぞれ 4.4 nM、 2.4 nM、15.7 nMです。
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)は、EGFRとerbB2の強力な二重阻害剤で、IC50 がそれぞれ 2 nM と 6 nMです。
S2406 Chrysophanic Acid Chrysophanic Acid is a EGFR/mTOR pathway inhibitor.
S1167 CP-724714 CP-724714は、10nMのIC50によるerbB2の強力な、選択的な阻害剤です。
S2727 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804, PF299)は、IC50が6nM、45.7nMと73.7nMによりあるEGFR(ERBB1)、ERBB2とERBB4に対する強力な、元に戻らない汎ERBB阻害剤です。
S1342 Genistein Genistein is a soy-derived isoflavone and phytoestrogen with antineoplastic activity.
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42)は、EGFRの選択的な阻害剤、ErbB2とJAK2で、IC50 がそれぞれ 0.1 μM、 13.5 μM、 and ~10 μMです。
S2728 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) AG-1478(Tyrphostin AG-1478)は、3nMのIC50による選択的な上皮細胞増殖因子受容体(EGFR)チロシン・キナーゼ阻害剤です。
S2185 AST-1306 AST-1306は、EGFRとErbB4のための新しい元に戻らない上皮細胞増殖因子受容体阻害剤で、IC50 がそれぞれ 0.5 nM と 0.8 nMです。
S2205 OSI-420 OSI-420は、人間のEGFRとEGFR自己リン酸化の抑制のための経口で有効なEGFR チロシンキナーゼ阻害剤であるErlotinibの活性代謝物質で、IC50 がそれぞれ 2 nM と 20 nMです。
S2867 WHI-P154 WHI-P154 is a potent JAK3 inhibitor with IC50 of 1.8 μM, no activity against JAK1 or JAK2, also inhibits EGFR, Src, Abl, VEGFR and MAPK, prevents Stat3, but not Stat5 phosphorylation.
S2895 Tyrphostin 9 Tyrphostin 9 is firstly designed as an EGFR inhibitor with IC50 of 460 μM, but is also found to be more potent to PDGFR with IC50 of 0.5 μM.
S1170 WZ3146 WZ3146は、EGFR(L858R)とEGFR(E746_A750)の変異体選択元に戻らない阻害剤で、IC50 がそれぞれ 2 nM と 2 nMです。
S1179 WZ8040 WZ8040は、新しい変異体選択元に戻らないEGFRT790M阻害剤です。
S2192 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib)は、EGFR、erbB2とerbB3の可逆的な、ATP競争的阻害剤で、IC50 がそれぞれ 4 nM、3 nM、4 nMです。
S1079 PD153035 HCl PD153035 HClは、EGFRの強力で特定の阻害剤で、Ki と IC50 がそれぞれ 5.2 pM と 29 pMです。
S2922 Icotinib Icotinibは、有力で特定のEGFR 抑制剤で、IC50 が 5 nMです。
S2755 Varlitinib Varlitinibは選択と有効なキナーゼ阻害剤、 ErbB-1 と ErbB-2 に作用すると、 IC50 がそれぞれ 7 nM と 2 nMになる。
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