DNA-PK

  • DNA-PK製品生物活性の比較
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DNA-PK 阻害剤 (7)

水溶性

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S1038 PI-103 PI-103は一種の多ターゲットPI3K阻害剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は2 nM/3 nM/3 nM/15 nMです。PI-103はmTOR/DNA-PKに作用する効果が弱くて、このIC50値が30 nM/23 nMになります。
S2638 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788)は一種の高度有効的で、選択性的なDNA-PK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が14 nMになって、PI3Kも抑制して、このIC50値が5μMになります。
S1205 PIK-75 PIK-75は1種のp110α阻害剤で、このIC50値が5.8 nM です。PIK-75はp110αに作用する効果がp110βに作用する効果より200倍が高くなります。PIK-75はSer773でアイソフォーム特異性突然変異で、DNA-PKを有効に抑制します。無細胞試験でこのIC50値が2 nMです。
S2893 NU7026 NU7026は一種の有効なDNA-PK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.23 μMになって、DNA-PKに作用する選択性がPI3Kに作用する選択性より60倍高くなって、ATMとATRに阻害作用を表しません。
S2622 PP121 PP-121は一種のPDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcとAblを作用する多ターゲット阻害剤で、IC50値が2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nMと18 nMそれぞれに分かれて、DNA-PKも抑制し、このIC50値が60 nMになります。
S7891 CC-115
S8045 KU-0060648 KU-0060648は一種のDNA-PKと PI3Kα/β/δ の二重阻害剤で、IC50値が8.6 nMと4 nM/0.5 nM/0.1 nMそれぞれ分かれて、PI3Kγにの抑制作用が少し弱くて、このIC50値が0.59 μMになります。
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