CDK 阻害剤 (31)


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S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl Palbociclib (PD-0332991) HClはCdksを抑制、Cdk4/ cyclin D1とCdk6/ cyclin D2に作用する時、IC50がそれぞれ11と16nMになる。
S1153 Roscovitine (Seliciclib,CYC202) Roscovitine (Seliciclib,CYC202)は有効な細胞週期卵白の依存性キナーゼ選択阻害剤、cdc2/ cyclin B、cdk2/ cyclin A、cdk2/ cyclin Eとcdk5/ p53に作用する時、IC50それぞれ0.65、0.7、0.7と0.16μM。
S1145 SNS-032 (BMS-387032) SNS-032 (BMS-387032)は、CDK2、CDK7とCDK9の新しくて、強力で、選択的なcdk阻害剤で、 IC50 がそれぞれ 38 nM、 62 nM 、 4 nMです。
S2768 Dinaciclib (SCH727965) Dinaciclib(SCH727965)は、小説と強力なサイクリン依存的なキナーゼ阻害剤で、 CDK2、 CDK5、 CDK1、 CDK9 に作用すると、 IC50 がそれぞれ 1 nM、1 nM、 3 nM 、4 nMになる。
S1230 Flavopiridol (Alvocidib) Flavopiridol (Alvocidib)は、CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6とCDK9を目標としている汎cdk阻害剤で、IC50 がそれぞれ 30 nM、 170 nM、 100 nM、 170 nM、 80 nM と 20 nMです。
S8100 K03861 K03861 is a type II CDK2 inhibitor with Kd of 50 nM, 18.6 nM, 15.4 nM, and 9.7 nM for CDK2(WT), CDK2(C118L), CDK2(A144C), and CDK2(C118L/A144C), respectlvely.
S1524 AT7519 AT7519は、新しい小分子です。それは、マルチ・サイクリン依存的なキナーゼ阻害剤で、CDK1/cyclin B、 CDK2/Cyclin A、 CDK3/Cyclin E、 CDk4/Cyclin D1、 CDk5/p35、 CDK6/Cyclin D3に作用すると、IC50が それぞれ210 nM、47 nM、360 nM、100 nM、13 nM、170 nM になる。
S2679 Flavopiridol (Alvocidib) HCl Flavopiridol (Alvocidib) HClは、サイクリン依存的なkianses(CDK)を妨げるために、ATPと争いまして、 CDK1, CDK2, CDK4、CDK6 に作用すると、IC50が40 nMになり、CDK7に作用すると、IC50が 300 nMになる。
S7808 AT7519 HCl AT7519 HCl is a multi-CDK inhibitor for CDK1, 2, 4, 6 and 9 with IC50 of 10-210 nM in cell-free assays. It is less potent to CDK3 and little active to CDK7. Phase 2.
S7793 Purvalanol A Purvalanol A is a potent, and cell-permeable CDK inhibitor with IC50 of 4 nM, 70 nM, 35 nM, and 850 nM for cdc2-cyclin B, cdk2-cyclin A, cdk2-cyclin E, and cdk4-cyclin D1, respectively.
S7747 Ro-3306 RO-3306 is an ATP-competitive, and selective CDK1 inhibitor with Ki of 20 nM, >15-fold selectivity against a diverse panel of human kinases.
S7636 SU9516 SU 9516 is a 3-substituted indolinone CDK inhibitor with IC50 of 22 nM, 40 nM, and 200 nM for CDK2, CDK1, and CDK4, respectively.
S7547 XL413 (BMS-863233) XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.
S7461 LDC000067 LDC000067 is a highly selective CDK9 inhibitor with IC50 of 44 nM, 55/125/210/ >227/ >227-fold selectivity over CDK2/1/4/6/7.
S7509 ML167 ML167 is a highly selective Cdc2-like kinase 4 (Clk4) inhibitor with IC50 of 136 nM, >10-fold selectivity for closely related kinases Clk1-3 and Dyrk1A/1B.
S7114 NU6027 NU6027は強力な ATR/CDK阻害剤で、CDK1/2ATRDNA-PKを阻害、Ki がそれぞれ 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM、2.2 μMです。より容易に6 - アミノプリンベースより細胞に侵入します。
S7158 abemaciclib (LY2835219) LY2835219は CDK4CDK6 の強力かつ選択的な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 2 nM と 10 nMです。
S7320 TG003 TG003 is a potent and ATP-competitive Cdc2-like kinase (Clk) inhibitor with IC50 of 20 nM, 200 nM, and 15 nM for Clk1, Clk2, and Clk4, respectively. No inhibitory effect on Clk3, SRPK1, SRPK2, or PKC.
S8058 P276-00 p276-00 is a novel CDK1, CDK4 and CDK9 inhibitor with IC50 of 79 nM, 63 nM and 20 nM, respectively.
S7440 Ribociclib (LEE011) Ribociclib (LEE011) is an orally available, and highly specific CDK4/6 inhibitor.
S2621 AZD5438 AZD5438は、サイクリン依存的なキナーゼ(cdk)1、2と9の強力な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 16 nM、 6 nM、20 nMです。
S1487 PHA-793887 PHA-793887は、CDK2、CDK5とCDK7の新しくて強力な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 8 nM、 5 nM と 10 nMです。
S1249 JNJ-7706621 JNJ-7706621は新型有効の広い譜CDKとAuroraキナーゼ阻害剤、IC50が3-253nMになる。
S1572 BS-181 HCl BS-181 HClはCDK7高度選択阻害剤、IC50が21nMになる。
S2014 BMS-265246 BMS-265246は、CDK1/cycBとCDK2/cycEのための強力で選択的なCDK1/CDK2阻害剤で、IC50 がそれぞれ 6 nM と 9 nMです。
S2670 A-674563 A-674563は、Akt1 抑制影響を示しまして、Ki が 11 nMです。
S2742 PHA-767491 PHA-767491は強力なATP競争的二重Cdc7/Cdk9阻害剤で、 IC50 がそれぞれ 10 nM と 34 nMになる。
S2751 Milciclib (PHA-848125) Milciclib (PHA-848125)は、45nMのIC50による強力な、ATP競争的サイクリンA/CDK2阻害剤です。
S1579 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Palbociclib (PD0332991) Isethionateは、非常に特定のCDK4CDK6の阻害剤で、 IC50 がそれぞれ11 nM と 16 nMです。
S2735 MK-8776 (SCH 900776) MK-8776 (SCH 900776)は、選択的なChk1</b> 阻害剤で、IC50 が 3 nMです。
S2688 R547 R547は、強力で選択的なサイクリン依存的なキナーゼ阻害剤で 、Ki と IC50がそれぞれ 1–3nMと 80nM になる。