Bcl-2

  • Bcl-2製品生物活性の比較
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Bcl-2 阻害剤 | 活性剤 | 拮抗剤 (15)

水溶性

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S1002 ABT-737 ABT-737は一種のBH3模倣の阻害剤で、無細胞試験でBcl-xL、Bcl-2とBcl-wに作用する時のEC50値が78.7 nM、30.3 nMと197.8 nMにそれぞれ分かれることですが、Mcl-1、Bcl-BとBfl-1を抑制する作用がありません。臨床2期。
S1001 Navitoclax (ABT-263) Navitoclax (ABT-263)は一種の有効なBcl-xL、Bcl-2とBcl-w阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.5 nM及び0.5 nM以下、1nM及び1nM以下と1nM及び1nM以下にそれぞれ分かれることですが、Mcl-1、A1と結合する作用が少し弱いです。臨床2期。
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) Obatoclax Mesylate (GX15-070)は一種のBcl-2拮抗剤で、無細胞試験でKi値が0.22μMですし、MCL-1が媒介した抗アポトーシス作用を抑制することに協力します。臨床3期。
S1121 TW-37 TW-37は一種の新たな非ペプチド類阻害剤で、無細胞試験で、組替えのBcl-2、Bcl-xLとMcl-1に作用する時のKi値が0.29μM、1.11μMと0.26μMにそれぞれ分かれることです。
S8048 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)は一種の選択性的なBcl-2阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.01 nM以下ですが、Bcl-2に作用する選択性はBcl-xLとBcl-wに作用する選択性より4800倍以上が高くなって、Mcl-1を抑制する活性がありません。臨床3期。
S7849 BDA-366 BDA-366は一種のBcl2-BH4ドメイン小分子拮抗剤で、高い親和力と高い選択性でBH4と結合します。
S7801 A-1331852 A-1331852は一種の有効で、選択性的なBCL-XL阻害剤です。A-1331852は癌症、免疫と自体免疫疾病を治療する中に役立つ可能性があります。
S7800 A-1155463 A-1155463は一種の高度有効で、選択性的なBCL-XL阻害剤です。A-1155463はBCL-XLにの親和力はピコモル級に所属して、BCL-XLと結合する効果はBCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)と結合する効果より1000倍以上が高くなります。
S2812 AT101 AT101はゴシポール酢酸(Gossypol acetic acid)のR-(-)エナンチオマー(enantiomer)で、無細胞試験でBcl-2、Bcl-xLとMcl-1と結合する時のKi値が0.32μM、0.48μMと0.18μMにそれぞれ分かれることですが、BIR3ドメインとBIDを抑制しません。臨床2期。
S1071 HA14-1 HA14-1は一種のBcl-2表面ポケットの非ペプチドリガンド( non-peptidic ligand)で、IC50値が9μM左右です。
S7790 A-1210477 A-1210477は一種の有効で、選択性的なMCL-1阻害剤で、 Ki値とIC50値が0.454 nMと26.2 nMに分かれることですが、MCL-1に作用する選択性は他のBcl-2家族メンバーに作用する選択性より100倍以上が高くなります。
S7531 UMI-77 UMI-77は一種の選択性的なMcl-1阻害剤で、Ki値が490 nMですが、Mcl-1に作用する選択性はBcl-2家族他のメンバ-に作用する選択性より高いです。
S7105 BAM7 BAM 7は一種の直接的に、選択性的で、アポトーシス促進のBax活性剤です。EC50値が3.3μMです。
S8061 Sabutoclax Sabutoclaxは一種のpan-Bcl-2阻害剤で、Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1とBfl-1に作用する時のIC50値が0.31μM、0.32μM、0.20μMと0.62μMにそれぞれ分かれることです。
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acidは caspaseを活動的にして、EC50値が 0.78-1.64μMですし、Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1と Mcl-1を完全に抑制する時のIC50値が1.47μM、1.21μM、2.02μM、0.66μM、1.06μMと0.79μMにそれぞれ分かれます。
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