• Bcl-2製品生物活性の比較
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Bcl-2 阻害剤 | 活性剤 | 拮抗剤 (15)


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S1002 ABT-737 ABT-737は、Bcl-xL、Bcl-2とBcl-wのBH3模倣の阻害剤で、EC50 がそれぞれ78.7 nM、30.3 nM 、197.8 nMになる。
S1001 ABT-263 (Navitoclax) ABT-263(Navitoclax)は、 Bcl-xLBcl-2Bcl-w の強力な阻害剤で、Kiがそれぞれ ≤ 0.5 nM、≤1 nM 、≤ 1 nMです。
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) Obatoclax Mesylate (GX15-070)は Bcl-2 を抑制して、 Kiが0.22 μMになる.
S1121 TW-37 TW-37は、組み換え型Bcl-2(Bcl-xLとMcl-1)への新しい非ペプチド阻害剤で、Ki がそれぞれ 0.29 μM、1.11 μM、0.26 μMです。
S8048 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is a Bcl-2-selective inhibitor with Kiof < 0.010 nM.
S7849 BDA-366
S7801 A-1331852
S7800 A-1155463 A-1155463は1種の有効的で、セレクティブBCL-XL阻害剤です。A-1155463はBCL-XLに対する結合親和性がピコモル級に所属し、BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)に対する結合はBCL-XLに対する結合より1000倍以上が弱くなりなす。
S2812 AT101 AT-101は、反アポトーシスのBcl-2 の強力な阻害剤であることを知られて、模倣のBH3家族です。
S1071 HA14-1 HA14-1 is an inhibitor of Bcl-2 (IC50 of ≈9 µM).
S7790 A-1210477 A-1210477 is a potent and selective MCL-1 inhibitor with Ki and IC50 of 0.454 nM and 26.2 nM, respectively, >100-fold selectivity over other Bcl-2 family members.
S7531 UMI-77 UMI-77 is a selective Mcl-1 inhibitor with Ki of 490 nM, showing selectivity over other members of Bcl-2 family.
S7105 BAM7 BAM7はアポトーシス促進バックスの直接的かつ選択的な活性化因子で、IC50 が3.3 μMです。
S8061 Sabutoclax Sabutoclax is a pan-Bcl-2 inhibitor, including Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 and Bfl-1 with IC50 of 0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM and 0.62 μM, respectively.
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acid activates caspases with EC50 of 0.78-1.64 μM and competitively inhibits Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 with IC50 of 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 and 0.79 μM, respectively.