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Raf 阻害剤 | 化学物質 (21)

水溶性

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S1267 Vemurafenib (PLX4032, RG7204) Vemurafenib (PLX4032, RG7204)新しくて強力な阻害剤で、 B-RAFV600Eに作用すると、IC50 が 31 nMになる。
S1040 Sorafenib Tosylate Sorafenib Tosylateは一種の多種キナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは無細胞試験でRaf-1、B-RafとVEGFR-2に作用する時のIC50値が6 nM、22 nMと90 nMにそれぞれ分かれます。
S1152 PLX-4720 PLX-4720は、B-Raf(V600E)とc-Raf-1(Y340D/Y341D)の「実行中の」形の強力で選択的な阻害剤で、IC50 がそれぞれ 13 nM と 6.7 nMです。
S2807 Dabrafenib (GSK2118436) Dabrafenib(GSK2118436)は、B-Rafの強力なATP競争的阻害剤で、 B-Raf、 B-RafV600E 、c-Rafに作用する時、 IC50 がそれぞれ 3.2 nM、 0.8 nM 、 5.0 nMです。
S1104 GDC-0879 GDC-0879 は新型有効の選択B-Raf阻害剤、精製のB-RafV600E酵素や細胞p-ERKを作用すると、IC50がそれぞれ0.13 nM と 63 nMとなる.
S7743 CCT196969
S7964 PLX7904 PLX7904は周知されたPB04として、1種の有効的で、セレクティブパラドックスブレーカー(paradox-breaker ) RAF阻害剤です。PLX7904は突然変異体BRAFメラノーマ細胞でERK1/2 活性を有効的に抑制しますが、表現突然変異RASの細胞でERK1/2に活性を強く表しません。
S7121 MLN2480 MLN2480は臨床試験に於いて、1種の経口パン (pan)-Rafキナーゼ阻害剤です。
S2161 RAF265 (CHIR-265) RAF265 (CHIR-265)は一種の有効で、選択性的なC-Raf/B-Raf/B-Raf V600E阻害剤で、IC50値が3-60 nMです。RAF265 (CHIR-265)はVEGFR2リン酸化に有効な抑制作用を表して、無細胞試験でEC50値が30 nMになります。臨床2期。
S2746 AZ 628 AZ 628は力なチロシン・タンパク質阻害剤、 野生のタイプCRAFと BRAF V600Eに作用すると、 IC50 がそれぞれ 29 nM と 34 nMになる。
S7170 RO5126766 (CH5126766) RO5126766 (CH5126766)は1種の二重RAF/MEK阻害剤で、BRAF V600E、BRAF、CRAFとMEK1に対するIC50値は8.2 nM、19 nM、56 nMと160 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。
S7842 LY3009120 LY03009120 is a potent pan-Raf inhibitor with IC50 of 44 nM, 31-47 nM, and 42 nM for A-raf, B-Raf, and C-Raf in A375 cells, respectively. Phase 1.
S7108 LGX818 Encorafenib (LGX818) is a potent and selective BRAFV600E kinase inhibitor with IC50 of 0.3 nM.
S8015 CEP-32496 CEP-32496は一種の高度有効なBRAF(V600E/WT)とc-Raf阻害剤で、Kd値が14 nM/36 nMと39 nMに分かれることです。CEP-32496はAbl-1、c-Kit、Ret、PDGFRβとVEGFR2に適合に作用して、MEK-1、MEK-2、ERK-1とERK-2に微弱な親和力を表します。臨床1/2。
S7291 TAK-632 TAK-632 is a potent pan-Raf inhibitor with IC50 of 8.3 nM and 1.4 nM for B-Raf(wt) and C-Raf, respectively, showing less or no inhibition against other tested kinases.
S7397 Sorafenib Sorafenib is a multikinase inhibitor of Raf-1, B-Raf and VEGFR-2 with IC50 of 6 nM, 22 nM and 90 nM, respectively.
S2720 ZM 336372 ZM 336372は、70nMのIC50による強力で選択的なc-Raf阻害剤です。
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712は一種の特異性的なEphB4阻害剤で、ED50値が25 nMです。NVP-BHG712はVEGFRとEphB4の間に区別されて、c-Raf、c-Srcとc-Ablを抑制する時の0.395μM、1.266μMと1.667μMにそれぞれ分かれます。
S2220 SB590885 SB590885は、0.16nMのKiによる強力なB-Raf阻害剤です。
S2872 GW5074 GW5074は、有力で選択的なc-Raf 阻害剤で、IC50 が 9 nMです。
S2200 Raf265 derivative Raf265 derivative is a derivative of Raf265 that is an oral, highly selective RAF and VEGFR kinase inhibitor with IC50 of of 5 to 10 μM.
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