Aurora Kinase

Aurora Kinase 阻害剤 (26)

水溶性

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S1133 Alisertib (MLN8237) Alisertib (MLN8237)は一種の選択性オーロラ(Aurora )A阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.2 nMです。Alisertib (MLN8237)はオーロラAに作用する選択性はオーロラ Bに作用する選択性より200倍以上が高くなります。臨床3期。
S1048 VX-680 (Tozasertib, MK-0457) VX-680 (Tozasertib, MK-0457) は一種のパンーオーロラ(pan-Aurora)阻害剤です。VX-680 (Tozasertib, MK-0457) はオーロラAに作用する効果が一番強くて、無細胞試験でKiapp値が0.6 nMになりますが、オーロラ B/オーロラCに作用する効果が少し弱くて、且つオーロラAに作用する選択性は他の55種キナーゼに作用する選択性より100倍がそれぞれ高くなります。臨床2期。
S1147 Barasertib (AZD1152-HQPA) Barasertib (AZD1152-HQPA)は一種の高度選択性のオーロラ B阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.37 nMです。Barasertib (AZD1152-HQPA)はオーロラ Bに作用する選択性はオーロラAに作用する選択性より3700左右倍が高くなります。臨床1期。
S1103 ZM 447439 ZM 447439は一種の選択性的で、ATP競争性的なオーロラAとオーロラ Bの阻害剤で、IC50値が110 nMと130 nMです。ZM 447439は、オーロラA/オーロラ Bに作用する選択性はMEK1、 SrcとLckに作用する選択性より8倍がそれぞれ高くなりますが、CDK1/2/4、Plk1とChk1等に作用する効果が殆どありません。
S1100 MLN8054 MLN8054は一種の有効的で、選択性的なオーロラA阻害剤で、Sf9昆虫細胞でIC50値が4 nMです。MLN8054は、オーロラAに作用する選択性はオーロラ Bに作用する選択性より40倍が高くなります。臨床1期。
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)は一種のオーロラキナーゼ阻害剤です。Danusertib (PHA-739358)はオーロラA/B/Cに作用して、無細胞試験でIC50値が13 nM/79 nM/61 nMになリますが、Abl、TrkA、c-RETとFGFR1に適度に作用します。Danusertib (PHA-739358)はLck、VEGFR2/3、c-KitとCDK2等に作用する効果が少し弱いです。臨床2期。
S1134 AT9283 AT9283は一種の有効なJAK2/3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.2 nM/1.1 nMです。AT9283はオーロラA/BとAbl(T315I)にも役立ちます。臨床2期。
S7843 BI-847325 BI-847325は一種の経口生物利用可能で、選択性的な二重MEK/オーロラキナーゼ阻害剤です。BI-847325はアフリカツメガエル(Xenopus laevis)オーロラB、人間オーロラAとオーロラC、及び人間MEK1とMEK2に作用する時のIC50値が3 nM、25 nM、15 nM、25 nMと4 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。
S7588 Reversine Reversineは一種の有効な人類A3アデノシン受容体拮抗剤で、Ki値が0.66 μMです。Reversineも一種のパン-オーロラA/B/Cキナーゼ阻害剤で、IC50値が12 nM/13 nM/20 nMです。Reversineは幹細胞分化にも使用されます。
S7065 MK-8745 MK-8745は一種の高度選択性オーロラA阻害剤で、IC50値が0.6 nMです。MK-8745は、オーロラAに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より450倍が高くなります。
S2158 KW-2449 KW-2449は一種の多ターゲット阻害剤です。KW-2449はFlt3に作用する効果が一番強くて、IC50値が6.6 nMになりますが、FGFR1、Bcr-Abl とオーロラ Aに適度に作用して、PDGFRβ、IGF-1RとEGFRを抑制する効果がありません。臨床1期。
S1249 JNJ-7706621 JNJ-7706621は一種のパン-CDK阻害剤です。NJ-7706621はCDK1/2を抑制する作用が一番強くて、無細胞試験でIC50値が9 nM/4 nMになりますが、CDK1/2に作用する選択性はCDK3/4/6に作用する選択性より6倍以上がそれぞれ高くなって、オーロラA/Bにも有効に抑制することができますが、Plk1とWee1に抑制活性を表しません。
S2740 GSK1070916 GSK1070916は一種の可逆的で、ATP競争性的なオーロラB/C阻害剤で、IC50値が3.5 nM/6.5 nMです。GSK1070916はオーロラB/Cに作用する選択性は緊密関連のオーロラA-TPX2複合体に作用する選択性より100倍以上が高くなります。臨床1期。
S2744 CCT137690 CCT137690は一種の高度選択性的なオーロラA/B/C阻害剤で、IC50値が15 nM、25 nMと19 nMです。CCT137690はhERGイオンチャンネルに作用する効果が殆どありません。
S2770 MK-5108 (VX-689) MK-5108 (VX-689)は一種の高度選択性オーロラA阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.064 nMです。MK-5108 (VX-689)は、オーロラAに作用する選択性はオーロラB/Cに作用する選択性より220倍と190倍がそれぞれ高くなりますが、TrkAに作用する選択性より100倍が低くなります。臨床1期。
S1451 Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor Iは一種の新たで、有効的で、選択性的なオーロラA阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3.4 nMです。Aurora A Inhibitor Iは、オーロラAに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より1000倍が高くなります。
S1519 CCT129202 CCT129202は一種のATP競争性パン-オーロラ阻害剤で、オーロラA/B/Cに作用する時のIC50値が0.042 μM、0.198 μMと0.227 μMです。CCT129202はFGFR3、GSK3β、PDGFRβ等に作用する効果が少し弱いです。
S1454 PHA-680632 PHA-680632は一種の有効なオーロラA/B/C阻害剤で、IC50値が27 nM、135 nM と120 nMです。PHA-680632は、オーロラA/B/Cに作用する時のIC50はFGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2とVEGFR2/3に作用する時のIC50値より10倍~200倍が高くなります。
S1529 Hesperadin HesperadinはオーロラBを有効に抑制して、無細胞試験でIC50値が250 nMになって、AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1とPHKの活性を著しく下げますが、体内でMKK1活性を抑制しないことです。
S2718 TAK-901 TAK-901は一種の新たなオーロラ A/B阻害剤で、IC50値が21 nM/15 nMです。TAK-901は有効な細胞JAK2、c-SrcとAbl阻害剤ではありません。臨床1期。
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076はオーロラ AとVEGFR(Flt3)を選択性的に作用して、IC50値が14 nMと1.86 nMにそれぞれ分かれますが、オーロラ Aに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より25倍が高くなって、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1とFGFR2とPDGFRαに作用する効果が少し弱くなります。臨床2期。
S1171 CYC116 CYC116は一種の有効なオーロラA/B阻害剤で、Ki値が8.0 nM/9.2 nMです。CYC116はVEGFR2(Ki:44 nM)に作用する効果が少し弱くて、オーロラA/Bに作用する効果はCDKsに作用する効果より50倍が高くなって、PKA、Akt/PKBとPKCに活性を表さなくて、GSK-3α/β、CK2、Plk1とSAPK2Aに対して、抑制効果がありません。臨床1期。
S2719 AMG-900 AMG 900は一種の有効的で、高選択性的なパン-オーロラキナーゼ阻害剤で、オーロラA/B/Cに作用する時のIC50値が5 nM/4 nM /1 nMです。AMG 900は、オーロラキナーゼに作用する選択性はp38α、Tyk2、JNK2、MetとTie2に作用する選択性より10倍以上がそれぞれ高くなります。臨床1期。
S2725 PF-03814735 PF-03814735は一種の新たで、有効的で、可逆的なオーロラA/B阻害剤で、IC50値が0.8 nM/5 nMです。PF-03814735はFlt3、FAKとTrkAに作用する効果が少し弱く、MetとFGFR1に最低限度の作用活性を表します。臨床1期。
S1154 SNS-314 Mesylate SNS-314 Mesylateは一種の有効的で、選択性的なオーロラA/B/C阻害剤で、 IC50値が9 nM、31 nMと3 nMです。SNS-314 MesylateはTrk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-RafとDDR2に作用する効果が少し弱いです。臨床1期。
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidはENMD-2076の酒石酸で、オーロラAとVEGFR(Flt3)に選択性的に作用して、IC50値が14 nMと1.86 nMに分かれることです。ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidはオーロラAに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より25倍が高くなりますが、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1、FGFR2とPDGFRαに作用する効果が少し弱いです。臨床2期。
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