Akt

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Akt 阻害剤 | 活性剤 (19)

水溶性

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S1078 MK-2206 2HCl MK-2206 2HCl は一種の高選択性のAkt1/2/3抑制剤で、無細胞試験でIC50値が8 nM/12 nM/65 nMそれぞれに分かれて、250種類他のタンパク質キナーゼに抑制活性を表しません。臨床2期。
S1037 Perifosine (KRX-0401) Perifosine (KRX-0401)は一種の新たなAkt抑制剤で、MM.1S細胞の中で IC50値が4.7 μMになって、Aktのプレクストリンホモロジードメイン(pleckstrin homology domain)に作用します。臨床3期。
S1113 GSK690693 GSK690693は一種のパン(pan)Akt抑制剤で、無細胞試験でAkt1/2/3に作用する時の IC50値が2 nM/13 nM/9 nMそれぞれに分かれます。GSK690693はAGCキナーゼ家族(PKA、PrkXとPKC)イソ酵素にも敏感です。臨床1期。
S2808 GDC-0068 Ipatasertib (GDC-0068)は一種の高選択性のパン(pan)Akt抑制剤で、Akt1/2/3に作用して、無細胞試験でIC50値が 5 nM/18 nM/8 nMそれぞれに分かれて、PKAに作用する選択性より620倍が高くなります。臨床2期。
S8019 AZD5363 AZD5363はAkt(Akt1/Akt2/3)の全ての亜型を有効に抑制し、無細胞試験で IC50値が3 nM/8 nM/8 nMそれぞれに分かれて、P70S6K/PKAに類似の抑制作用をしていますが、ROCK1/2に低い抑制活性を表します。臨床2期。
S2743 PF-04691502 PF-04691502は一種のATP競争性のPI3K(α/β/δ/γ)/mTOR二重抑制剤で、無細胞試験でKi値1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM and 16 nMそれぞれに分かれて、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38とJNKにほとんど活性を表しません。臨床2期。
S1558 AT7867 AT7867は一種の有効的で、ATP競争性のAkt1/2/3とp70S6K/PKA抑制剤で、無細胞試験でIC50値が32 nM/17 n/47 nMと85 nM/20 nMそれぞれに分かれて、AGCキナーゼ家族以外にほとんど抑制活性を表しません。
S7963 TIC10 TIC10はAktとERKの活性を抑制し、Foxo3aでTRAILを誘導し、優れた薬特性をしています。TIC10は血液脳障壁を透せて、強い安定性と改善の薬物動態学性能を持っています。臨床1/2。
S7776 Akti-1/2 Akti-1/2は一種の高選択性のAkt1/Akt2抑制剤で、IC50値が58 nM/210 nMに分かれます。Akt1に作用する選択性はAkt3に作用する選択性より36倍が高くなります。
S7863 SC79 SC79は一種の大脳浸透性Aktリン酸化の活性剤で、一種のAkt-PHドメイン転位抑制剤です。
S7521 Afuresertib (GSK2110183) Afuresertib (GSK2110183)は一種の有効的で、経口生物利用可能なAkt抑制剤で、Akt1、Akt2とAkt3に作用する時のKi値が0.08 nM、2 nMと2.6 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。
S7563 AT13148 AT13148は一種の経口的で、ATP競争性的で、多AGCキナーゼ抑制剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKAとROCKI/IIに作用する時のIC50値が38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nMと6 nM/4 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。
S7127 TIC10 Analogue TIC10 Analogueは一種のTIC10の類似物で、AktとERKの活性を抑制し、、Foxo3aでTRAILを誘導し、優れた薬特性をしています。TIC10 Analogueは血液脳障壁を透せて、強い安定性と改善の薬物動態学性能を持っています。臨床1/2。
S1117 Triciribine Triciribineは一種の DNA合成の抑制剤で、PC3細胞系中のAktとCEM-SS、H9、H9IIIBとU1の細胞中のHIV-1を抑制して、IC50値が130 nMと20 nMに分かれますが、PI3K/PDK1に抑制作用を表しません。Triciribineはアデノシン(adenosine)が欠けているキナーゼ細胞に作用する時に、活性が5000倍下がっています。臨床1/2。
S1556 PHT-427 PHT-427は一種のAktとPDPK1の二重抑制剤( AktとPDPK1のPHドメインが高い親和力を持っている)で、Ki値が2.7 μM and 5.2 μMに分かれます。
S2670 A-674563 A-674563は一種のAkt抑制剤で、無細胞試験でKi値が11 nMになって、PKAに適合に有効していて、Akt1に作用する選択性がPKCに作用する選択性より30倍余り高くなります。
S2635 CCT128930 CCT128930は一種の有効的で、ATP競争性的で、選択性のAkt2抑制剤で、無細胞試験でIC50値が6 nMになって、Akt2に作用する選択性が緊密関連のPKAキナーゼに作用する選択性より28倍高くなります。
S2310 Honokiol Honokiolは木蘭の有効な成分で、Aktリン酸化を抑制し、ERK1/2リン酸化を促進します。臨床3期。
S3056 Miltefosine MiltefosineはPI3K/Aktの活性を抑制して、癌腫細胞系A431 とヒーラ(HeLa)でED50値が17.2 μM と8.1 μM に分かれて、内臓リーシュマニア症を初めて治療する経口薬物になって、前鞭毛体と無鞭毛体に有効に反抗しています。
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