ATM/ATR

  • ATM/ATR製品生物活性の比較
  • 研究分野

ATM/ATR 阻害剤 | 活性剤 (14)

水溶性

製品コード 製品名称 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1009 BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)は一種の二重ATP競争性PI3KとmTOR抑制剤で、無細胞試験でp110α/γ/δ/β/mTOR(p70S6K)を抑制する時のIC50値は 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMそれぞれ分かれます。BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)はT3TopBP1-ER 細胞の中でATRを抑制して、IC50 値が21 nMになって、Akt とPDK1に作用することが弱くなります。臨床2期。
S1092 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)一種の有効的で、特異性ATM抑制剤で、無細部試験でIC50/Ki値が12.9 nM/2.2 nMに分かれて、DNA-PK、PI3K/PI4K、ATRとmTORに比べて、ATMにもっと高度選択性をしています。
S1570 KU-60019 KU-60019は改進されたKU-55933の類似物で、無細胞試験でATMに作用する時のIC50値が6.3 nMで、ATMに作用する選択性はDNA-PKとATRに作用する選択性より270倍、1600倍がそれぞれ高くなって、一種の強力で有効な放射線増感剤です。
S8007 VE-821 VE-821は一種の有効的で、選択性的で、ATP競争性ATR抑制剤で、無細胞試験でKi/IC50値が13 nM/26 nMに分かれて、H2AXリン酸化を抑制して、PIKKs ATM、DNA-PK、mTORとPI3Kγに最低限度活性を与えます。
S2758 Wortmannin Wortmanninは一種、初めに命名されたPI3K抑制剂で、無細胞試験でIC50値が3 nMになって、PI3K家族に作用する選択性が弱くて、自食体の形成も抑制して、DNA-PK/ATMも有効に抑制して、無細胞試験で、このIC50値が16 nMと150 nMになります。
S2245 CP-466722 CP-466722は一種の有効的で、逆転可能なATM抑制剤で、ATRに影響を齎さなくて、PI3K或いはPIKK家族メンバーを抑制します。
S2817 Torin 2 Torin 2は一種の有効的で、選択性mTOR抑制剤で、p53−/− MEFs細胞系の中でIC50値が0.25 nMです。Torin 2はmTORに作用する選択性がPI3Kに作用する選択性より800倍高くなって、薬物動態学性能を改善して、ATM/ATR/DNA-PKを抑制して、PC3細胞系の中でEC50値が 28 nM/35 nM/118 nMそれぞれに分かれます。
S7693 AZD6738 AZD6738は一種の選択性で、経口活性のATRキナーゼ抑制剤で、IC50値が1 nMです。臨床 1/2。
S8050 ETP-46464 ETP-46464は一種の有効的で、選択性ATR抑制剤で、IC50値が25 nMです。
S7136 CGK 733 CGK 733は一種の有効なATM/ATR選択性抑制剤で、IC50値が200 nM程度です。
S7050 AZ20 AZ20は一種の新たで、有効的で、選択性ATRキナーゼ抑制剤で、無細胞試験でIC50値が5 nMになって、ATRに作用する選択性が mTORに作用する選択性より8倍高くなります。
S7102 VE-822 VE-822は一種のATR抑制剤で、HT29細胞でIC50 値が 19 nMです。
S3600 Schisandrin B (Sch B) Schisandrin B (Sch B)は伝統中医薬-五味子 (Turcz.) の中で含量が一番豊富なジベンゾシクロオクタジエン・リグナン(dibenzocyclooctadiene lignan)です。
S4157 Chloroquine Phosphate Chloroquine Phosphateは一種の4アミノキノリン(aminoquinoline)抗マラリア(anti-malarial)と抗リウマチ(anti-rheumatoid)の薬で、も一種のATM活性剤です。
お問い合わせ