ATM/ATR

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ATM/ATR 阻害剤 | 活性剤 (16)

水溶性

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S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は一種の二重ATP競争性PI3KとmTOR阻害剤で、無細胞試験でp110α/γ/δ/β/mTOR(p70S6K)を抑制する時のIC50値は 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMそれぞれ分かれます。BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)はT3TopBP1-ER 細胞の中でATRを抑制して、IC50 値が21 nMになって、Akt とPDK1に作用することが弱くなります。臨床2期。
S1092 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)一種の有効的で、特異性ATM阻害剤で、無細部試験でIC50/Ki値が12.9 nM/2.2 nMに分かれて、DNA-PK、PI3K/PI4K、ATRとmTORに比べて、ATMにもっと高度選択性をしています。
S1570 KU-60019 KU-60019は改進されたKU-55933の類似物で、無細胞試験でATMに作用する時のIC50値が6.3 nMで、ATMに作用する選択性はDNA-PKとATRに作用する選択性より270倍、1600倍がそれぞれ高くなって、一種の強力で有効な放射線増感剤です。
S8007 VE-821 VE-821は一種の有効的で、選択性的で、ATP競争性ATR阻害剤で、無細胞試験でKi/IC50値が13 nM/26 nMに分かれて、H2AXリン酸化を抑制して、PIKKs ATM、DNA-PK、mTORとPI3Kγに最低限度活性を与えます。
S2758 Wortmannin Wortmanninは一種の初めての命名されたPI3K阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が3 nMですが、PI3K家族に作用する選択性は低くて、自食体の形成を抑制し、無細胞試験でDNA-PK/ATMを有効に抑制する時のIC50値が16 nMと150 nMに分かれます。
S8375 AZD0156 AZD0156は一種の有効で、選択性的なATMキナーゼ阻害剤ですが、潜在な化学/輻射敏感(radio-sensitizing )と抗腫瘍活性を持っています。
S2245 CP-466722 CP-466722は一種の有効的で、逆転可能なATM阻害剤で、ATRに影響を齎さなくて、PI3K或いはPIKK家族メンバーを抑制します。
S2817 Torin 2 Torin 2は一種の有効的で、選択性mTOR阻害剤で、p53−/− MEFs細胞系の中でIC50値が0.25 nMです。Torin 2はmTORに作用する選択性がPI3Kに作用する選択性より800倍高くなって、薬物動態学性能を改善して、ATM/ATR/DNA-PKを抑制して、PC3細胞系の中でEC50値が 28 nM/35 nM/118 nMそれぞれに分かれます。
S8096 Mirin Mirinは一種の有効なMRN(Mre11–Rad50–Nbs1)複合体阻害剤ですが、Mre11関連のエキソヌクレアーゼ(exonuclease)活性を抑制します。
S7693 AZD6738 AZD6738は一種の選択性で、経口活性のATRキナーゼ阻害剤で、IC50値が1 nMです。臨床 1/2。
S8050 ETP-46464 ETP-46464は一種の有効的で、選択性ATR阻害剤で、IC50値が25 nMです。
S7136 CGK 733 CGK 733は一種の有効なATM/ATR選択性阻害剤で、IC50値が200 nM程度です。
S7050 AZ20 AZ20は一種の新たで、有効的で、選択性ATRキナーゼ阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5 nMになって、ATRに作用する選択性が mTORに作用する選択性より8倍高くなります。
S7102 VE-822 VE-822は一種のATR阻害剤で、HT29細胞でIC50 値が 19 nMです。
S3600 Schisandrin B (Sch B) Schisandrin B (Sch B)は伝統中医薬-五味子 (Turcz.) の中で含量が一番豊富なジベンゾシクロオクタジエン・リグナン(dibenzocyclooctadiene lignan)です。
S4157 Chloroquine Phosphate Chloroquine phosphateは一種の4-aminoquinoline抗マラリア性(anti-malarial)と抗リウマチ性( anti-rheumatoid)の薬で、一種のATM活性剤です。