ALK

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ALK 阻害剤 (10)

水溶性

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S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066)は一種の有効なc-MetとALK阻害剤で、細胞試験でIC50値が11 nMと24 nMです。
S1108 TAE684 (NVP-TAE684) TAE684 (NVP-TAE684)は一種の有効で、選択性的なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMです。TAE684 (NVP-TAE684)は、ALKに作用する選択性はInsRに作用する選択性より100倍が高くなります。
S2762 CH5424802 Alectinib (CH5424802)は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.9 nMです。Alectinib (CH5424802)はL1196M突然変異型に敏感で、ALKに作用する選択性はPF-02341066、NVP-TAE684とPHA-E429に作用する選択性より高いです。
S7083 Ceritinib (LDK378) Ceritinib (LDK378)は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.2 nMです。Ceritinib (LDK378)は、ALKに作用する選択性はIGF-1R和InsRに作用する選択性より40倍と35倍がそれぞれ高くなります。臨床3期。
S7000 AP26113 AP26113は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.62 nMです。AP26113は L1196M突然変異によって、媒体されたCrizotinib耐薬性を克服することができます。臨床2期。
S2703 GSK1838705A GSK1838705Aは一種の有効なIGF-1R阻害剤で、IC50 値が2.0 nMですが、IRとALKに適度に作用して、IC50値が1.6 nMと0.5 nMに分かれます。ただ、他のタンパク質キナーゼに作用する活性が殆どありません。
S7106 AZD3463 AZD3463は一種の新たで、経口有効なALK阻害剤で、Ki値が0.75 nMです。AZD3463はIGF1Rも等しい効能で抑制します。
S7998 Entrectinib (RXDX-101) Entrectinib (RXDX-101)は一種の経口生物利用可能なpan-TrkA/B/C、ROS1とALK阻害剤で、IC50値が 0.1-1.7 nMです。臨床2期。
S7536 PF-06463922 PF-06463922は一種の有効な二重ALK/ ROS1阻害剤で、ROS1、ALK (WT)とALK (L1196M)に作用する時のKi値が0.02 nM以下、0.07 nM以下、0.7 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。
S8054 ASP3026 ASP3026は一種の新たで、選択性的なALK阻害剤で、IC50値が3.5 nMです。臨床1期。
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